| Atracuria besylaatti | |
|---|---|
| Atrakurium | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 2,2'-[1,5-pentandiyylibis-[oksi(3-okso-3,1-propaanidiyyli)]]bis-[1-[(3,4-dimetoksifenyyli)metyyli]-1,2, 3,4-tetrahydro-6,7-dimetoksi-2-metyyli]isokinoliniumdibentseenisulfonaatti |
| Bruttokaava | C65H82N2O18S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| huumepankki | ARD00806 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | n-kolinolyytit (lihasrelaksantit) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 100 % (w/w) |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 82 % |
| Aineenvaihdunta | Esteriryhmien Hoffmann-eliminaatio ja hydrolyysi epäspesifisillä esteraaseilla |
| Puolikas elämä | 17-21 min |
| Annostusmuodot | |
| Liuos suonensisäiseen antamiseen | |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurium-Medargo | |
Atrakuriumbesilaatti (Atracurium, Atracurium, Trakrium) on keskipitkän kestoinen ei-depolarisoiva lihasrelaksantti . Sitä käytetään luurankolihasten rentouttamiseen kirurgisten toimenpiteiden aikana. Lääkkeen käytöllä on kolme tavoitetta: henkitorven intuboinnin helpottaminen , optimaalisten olosuhteiden luominen pakkoventilaatiotiloihin ja kirurgin työhön (potilaan täydellinen liikkumattomuus). Se on synteettinen biskvaternaarinen ammoniumyhdiste, bentsyyli-isokinoliinijohdannainen.
Toiminta on luonteeltaan lähellä muita tämän ryhmän huumeita. Sillä on nopea, helposti palautuva lihaksia rentouttava vaikutus. Sillä on alhainen kumulaatiokyky .
Suonensisäisen annon jälkeen annoksella 0,5-0,6 mg / kg 90 sekunnin ajan luodaan mahdollisuus intubaatioon. Annoksella 0,3-0,6 mg/kg saa aikaan lihasten rentoutumisen, joka kestää 15-35 minuuttia. Lisäannokset 0,1–0,2 mg/kg pidentävät rentoutumista 15–35 minuuttia. Lääkettä voidaan antaa myös infuusiona nopeudella 0,005-0,01 mg/kg minuutissa.
Lääkkeen vaikutus poistetaan lisäämällä prozeriinia ( atropiinin kanssa ) tai muita antikoliiniesteraasilääkkeitä.
Atrakurium metaboloituu kahdella mekanismilla: Hoffmannin eliminaatio ja esteriryhmien hydrolyysi epäspesifisten esteraasien toimesta [1] [2] . Eliminaatio Hoffmannin mukaan on spontaani ei-entsymaattinen kemiallinen prosessi, jonka kinetiikka riippuu pH:sta ja kehon lämpötilasta. pH:n ja lämpötilan nousu edistää atrakuriumin tuhoutumista tällä mekanismilla [3] [4] [5] . Atrakurium metaboloituu laajasti, joten sen farmakokinetiikka ei riipu munuaisten ja maksan tilasta. Tämä tuottaa metaboliitteja: laudanosiinia, akrylaatteja , alkoholeja ja happoja. Laudanosiini metaboloituu maksassa ja erittyy virtsaan ja sappeen. Tämä metaboliitti pystyy myös tunkeutumaan veri-aivoesteen läpi ja sillä on stimuloiva vaikutus aivoihin [6] , mutta tämä voi olla merkittävää vain liian suurilla atrakuuriannoksilla tai maksan vajaatoiminnassa [7] . Noin 10 % atrakuriumista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.
Yleensä lääkkeen anto on hyvin siedetty, sydän- ja verisuonijärjestelmässä ei havaita muutoksia. Histamiinin vapautumisen mahdollisuudesta johtuen saattaa esiintyä lievää ihon hyperemiaa , harvoissa tapauksissa bronkospasmia ja anafylaktisia reaktioita.
Vasta-aiheet ja yleiset varotoimet ovat samat kuin muiden ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien kohdalla.
Vapautumismuoto: 1 % liuos (läpinäkyvä vaaleankeltainen neste) 5 ja 2,5 ml:n (50 ja 25 mg) ampulleissa.