EC50

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 11. tammikuuta 2018 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 3 muokkausta .

EC 50 eli puolet maksimitehokkaasta konsentraatiosta tarkoittaa ligandin pitoisuutta , joka aiheuttaa vaikutuksen, joka on puolet tämän ligandin mahdollisesta maksimista tietyn ajan kuluttua. Tätä arvoa käytetään yleensä ligandin toiminnan voiman ominaisuutena [1] .

Asteittaisen pitoisuus-vaikutuskäyrän EC 50 edustaa siten yhdisteen pitoisuutta, joka tuottaa vaikutuksen, joka on puolet sen maksimivaikutuksesta [2] ; Kvantisoidun annos-vastekäyrän EC50 edustaa yhdisteen pitoisuutta, joka tuottaa odotetun vaikutuksen 50 %:lla testipopulaatiossa olevista yksilöistä [ 3] .

EC 50 :tä käytetään yleensä agonisti- tai stimulanttivaikutusten tutkimuksessa, kun taas antagonistien vaikutusten tutkimuksessa tai aineiden kilpailevien vuorovaikutusten tutkimuksessa käytetään useammin siihen liittyvää indikaattoria IC 50 [4] .

Vaikutuksen riippuvuutta pitoisuudesta kuvataan yleensä sigmoidikäyrällä , joka kasvaa nopeasti lyhyen pitoisuuksien muutosjakson aikana. Tämän käyrän käännepiste on sama kuin EC 50 -arvo (katso kuva).

Yhtälö

EC 50 :n löytämiseksi käytetään monia erilaisia ​​yhtälöitä. Esimerkiksi:

, missä

Y on vaikutuksen kokeellinen arvo, Bottom  on havaitun vaikutuksen pienin arvo, Top on havaitun vaikutuksen suurin arvo ja Hill-kerroin kuvaa käyrän kaltevuutta .

Rajoitus

Ligandin vaikutus riippuu yleensä ajasta, jonka aikana ligandi on toiminut. Siten EC50 riippuu ajanjaksosta, jonka jälkeen vaikutus on kiinteä. Vaikutus-aikariippuvuusfunktion muoto riippuu lukuisista dimensiottomista suureista, kuten ligandin jakautumisen ominaisuuksista elimessä tai kudoksessa, vaikutusmekanismista, kehon yleistilasta jne. Tämä vaikutuksen muoto -aikariippuvuus vaikeuttaa merkittävästi aineiden tehokkuuden tai myrkyllisyyden vertailua, joten yleensä tällaisiin vertailuihin valitaan tietty kiinteä aika vaikutuksen kehittymiselle.

Muistiinpanot

  1. ↑ Esittelyssä annosvastekäyrät Arkistoitu alkuperäisestä 19. helmikuuta 2007. Graphpad-ohjelmisto
  2. ↑ EC50-määritelmä (ei saatavilla linkki) . Haettu 28. helmikuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 14. kesäkuuta 2010. 
  3. ↑ EC 50 :n määritelmä kvantitaaliselle annosvastekäyrälle (linkki ei saatavilla) . Haettu 15. helmikuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 20. helmikuuta 2007. 
  4. ↑ Assay Operations for SAR Support Arkistoitu 29. marraskuuta 2006. NIH Chemical Genomics Center

Linkit