| Mivakuriumkloridi | |
|---|---|
| Mivacurium | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-diokso-4-okten-1,8-diyyli)bis(hydroksi-3,1-propaanidiyyli)]bis [1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimetoksi-2-metyyli-1-[(3,4,5-trimetoksifenyyli)metyyli]isokinoliniumdikloridi |
| Bruttokaava | C58H80N2O14 + 2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 1029,26 g/mol |
| CAS | 106791-40-6 |
| PubChem | 71316 |
| huumepankki | APRD01119 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | n-kolinolyytit (lihasrelaksantit) |
| ATX | M03AC10 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 100 % (w/w) |
| Aineenvaihdunta | eetterihydrolyysi pseudokoliiniesteraasin vaikutuksesta |
| Puolikas elämä | noin 2 min |
| Annostusmuodot | |
| Liuos suonensisäiseen antamiseen | |
| Antomenetelmät | |
| suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Mivacron | |
Mivakuriumkloridi on lyhytvaikutteinen ei-depolarisoiva lihasrelaksantti, jota käytetään luurankolihasten rentouttamiseen henkitorven intuboinnin, mekaanisen ventilaation ja kirurgisten toimenpiteiden aikana [1] . Bentsokinoliinin johdannainen.
Mivakurium , kuten sukkinyylikoliini , hydrolysoituu pseudokoliiniesteraasin vaikutuksesta [2] . Todellisen koliiniesteraasin rooli mivakuriumin metaboliassa on merkityksetön. Siksi pseudokoliiniesteraasin vähentyneellä pitoisuudella tai sen epätyypillisyydellä mivakuriumin vaikutuksen kesto kasvaa merkittävästi. Heterotsygoottisella viallisella pseudokoliiniesteraasigeenillä esto kestää 2-3 kertaa tavallista pidempään, homotsygoottisella se voi kestää tunteja.
Mivakuriumin aineenvaihdunta tuottaa kvaternääristä monoesteriä, kvaternääristä alkoholia ja dikarboksyylihappoa. Vain pieni määrä lääkettä erittyy muuttumattomana virtsaan ja sappeen. Mivakurium on kolmen isomeerin seos : trans-trans, cis-trans ja cis-cis [2] . Samaan aikaan kaksi ensimmäistä ovat tärkeimpiä, ja niillä on erittäin korkea puhdistuma (53 ja 92 ml / min / kg) ja pieni jakautumistilavuus (0,1 ja 0,3 l / kg), mikä selittää niiden nopean eliminoitumisen ( T 1/2 noin 2 minuuttia). Cis-cis-isomeerillä on pieni jakautumistilavuus (0,3 l/kg) ja pieni puhdistuma (4,2 ml/min/kg), joten T 1/2 on 55 minuuttia, mutta tämä ei vaikuta estoon.
Mivakuriumin myoparalyyttinen vaikutus voidaan eliminoida asetyylikoliiniesteraasin estäjillä, jos hermostimulaatioon kohdistuu vähintään heikko lihasvaste. Mivakuriumin metabolia ei suoraan riipu maksan tai munuaisten toiminnan tilasta, mutta maksan tai munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa sen vaikutuksen kesto pitenee plasman pseudokoliiniesteraasipitoisuuden vähenemisen vuoksi.
Annos intubaatioon - 0,15-0,2 mg / kg. Infuusio aloitusannoksella 4-10 mcg / (kg x min) mahdollistaa intraoperatiivisen lihasten rentoutumisen. Tarkka annos riippuu plasman pseudokoliiniesteraasipitoisuudesta. Lapset tarvitsevat ruumiinpainoltaan suurempia lääkeannoksia kuin aikuiset (kehon pinta-alalla mitattuna annokset ovat samat).
Mivakurium vapauttaa histamiinia kvantitatiivisesti samalla tavalla kuin atrakurium. Lääkkeen hidas antaminen (1 minuutin sisällä) mahdollistaa histamiinin vapautumisen aiheuttaman valtimoverenpaineen ja takykardian minimoimisen. Jos mivakuriumannos kuitenkin ylittää 0,15 mg/kg, sydänsairauksissa edes hidas lääkkeen antaminen ei estä verenpaineen voimakasta laskua.
Mivakuriumin vaikutuksen alkaminen on samanlainen kuin atrakuriumin (2-3 minuuttia). Mivakuriumin tärkein etu on lyhyt vaikutusaika (20-30 min), joka on 2-3 kertaa pidempi kuin sukkinyylikoliinilohkon vaihe I, mutta 2 kertaa lyhyempi kuin atrakuriumin, vekuronin ja rokuroniumin vaikutusaika. Lapsilla lääke alkaa toimia nopeammin ja vaikutuksen kesto on lyhyempi kuin aikuisilla. Mivacurium voidaan säilyttää huoneenlämmössä 18 kuukautta.