Nifuroksatsidi

Nifuroksatsidi  on laajakirjoinen antimikrobinen lääke, jota käytetään suolistotulehdusten hoitoon.

Ominaisuudet

Se on 5- nitrofuraanin johdannainen . Fysikaalisten ominaisuuksien mukaan: kirkkaankeltainen kiteinen jauhe, käytännössä liukenematon veteen, liukenee vapaasti etanoliin .

Historia

Lääke on patentoitu ja sitä on myyty Ranskassa vuodesta 1964 tuotenimellä Ercefuril . Patenttisuoja-ajan päätyttyä se tuli saataville geneeristen lääkkeiden muodossa , Venäjällä se tunnetaan paremmin nimillä "Enterofuril" , jonka valmistaa Bosnalek (Bosnia ja Hertsegovina), "Stopdiar" , jonka valmistaa Gedeon Richter (Unkari) ja "Ersefuril" , valmistaja Sanofi-Aventis (Ranska).

Tällä hetkellä valtion lääkerekisterin (GRLS) mukaan Venäjällä on rekisteröity yhteensä 23 geneeristä nifuroksatsidia [3] .

Vuonna 2000 Ranskassa nifuroksatsidin käyttö rajoitettiin käytettäväksi vain nesteytyshoidon lisänä . Lääkkeen käytön hyöty-riskisuhteen uudelleenarvioinnin sekä valmistajien ja Ranskan lääketieteellisen viraston (FMA) välisten pitkien keskustelujen jälkeen nifuroksatsidin käyttö kiellettiin alle kaksivuotiaiden lasten osalta.

Useita venäläisiä julkaisuja ja tutkimuksia 2000- ja 2010-luvuilla [4] vahvistaa lääkkeen tehokkuuden. Nifuroksatsidin käyttö lapsilla osoitti merkittäviä parannuksia verrattuna muiden mikrobilääkkeiden käyttöön tai kun mikrobilääkkeitä ei käytetty ollenkaan. Samaan aikaan ei havaittu merkittäviä haitallisia, allergisia reaktioita. Tällä hetkellä Venäjän lääketieteellisessä käytännössä nifuroksatsidia käytetään osana eri etiologioiden akuuttien suolistosairauksien monimutkaista hoitoa, ja se sisältyy lääketieteellisen hoidon standardeihin ja kliinisiin suosituksiin [5] . Suun kautta otettavan nifuroksatsidin käytön hyväksytty alaikäraja on 1 kuukausi.

Farmakologinen vaikutus

Se estää dehydrogenaasien toiminnan ja estää hengitysketjuja , trikarboksyylihappojen kiertoa ja monia muita biokemiallisia prosesseja mikrobisoluissa . Tuhoaa mikrobisolujen kalvoa , vähentää mikro-organismien toksiinien tuotantoa .

In vitro se on tehokas grampositiivisia ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp ) ja gramnegatiivisia ( Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli , Shigella spp., Proteus spp. , Haemophilus) mikro-organismeja vastaan ​​influenzae .

Kuten muutkin nitrofuraanit, se on tehoton Pseudomonas aeruginosaa ja Burkholderia cenocepaciaa vastaan ​​[6] .

Tutkimusten mukaan se ei häiritse suolen mikroflooran tasapainoa [7] , palauttaa suoliston eubioosin akuutissa bakteeriripulissa [ 8] , stimuloi ohutsuolen ja paksusuolen parantuvia prosesseja [9] .

Infektoituessaan enterotrooppisilla viruksilla se estää bakteerien superinfektion kehittymisen. Yhdistetyllä virus- ja bakteeriperäisellä etiologialla akuutin suolistoinfektion kululle on ominaista paksusuolentulehdusoireyhtymän korkeampi esiintymistiheys, taudin pääoireiden vakavuus ja sen pidempi kesto. Tutkimuksessa osoitettiin, että nifuroksatsidin käyttö yhdistetyn virus- ja bakteeriperäisten akuuttien suolistoinfektioiden kompleksisessa hoidossa auttaa lyhentämään taudin tärkeimpien kliinisten oireiden kestoa, estää opportunististen mikro-organismien kasvua ja varmistaa myös bakteeripatogeenien täydellinen tuhoutuminen (hävittäminen) useimmissa tapauksissa [10] .

Aktivoi immuunijärjestelmää : lisää fagosytoosia ja komplementtiitteriä .

Terapeuttisissa annoksissa lääkkeellä on bakteriostaattinen vaikutus ja erittäin bakterisidinen.

Imeytyminen  on alhainen. Toimii suoliston luumenissa.

Sovellus

Lääkettä koskevan farmakologisen artikkelin mukaan sen soveltamisala rajoittuu tarttuvaa alkuperää olevaan ripuliin. Potilaiden tutkimukset ja havainnot osoittavat, että bakteerit ovat pääasiallinen suolistoinfektioiden aiheuttaja [11] . Maailmankäytännössä rehydraatiohoitoa pidetään pääasiallisena tarttuvan ripulin hoitomenetelmänä , ei antimikrobisten aineiden määräämisenä. Venäläisessä terapeuttisessa käytännössä hoidettaessa tarttuvia suolistosairauksia lapsilla ja aikuisilla, joihin liittyy ripuli, suolistoinfektion aiheuttama yleinen myrkytys ja patogeenisen mikroflooran kasvu, käytetään kuitenkin monimutkaista hoitoa, joka ei sisällä vain nesteytystä, mutta myös antibakteerinen hoito mikrobilääkkeillä. Mikä kliinisissä tutkimuksissa osoittaa parempia tuloksia verrattuna pelkän nesteytysmenetelmien käyttöön. Akuutin suolistotulehduksen hoidossa huomioidaan ikä, sairauden vaikeusaste, potilaan premorbidinen tila sekä mahdolliset haittavaikutukset ja lääkkeen turvallisuus. Viimeaikaiset tutkimukset osoittavat, että nifuroksatsidin käyttö lasten akuuttien suolistoinfektioiden hoitoon johtaa vatsa- ja ripulioireyhtymien nopeampaan lievitykseen ja koprosytologisten parametrien normalisoitumiseen [12] Samalla lääkkeellä on alhainen riski saada allergisia reaktioita ja ei johda suoliston dysbioosiin [7]

Tällä hetkellä Nifuroxazide sisältyy Venäjän lääkinnällisen hoidon standardeihin ja kliinisiin ohjeisiin seuraavien sairauksien hoitoon aikuisilla ja lapsilla: lievä shigelloosi (dysenteria); ripuli ja gastroenteriitti, joiden etiologia on oletettavasti lievä tai kohtalainen; akuuteilla suolistoinfektioilla ja lievän ja keskivaikean ruokamyrkytyksellä; pseudotuberkuloosi, lievä ja kohtalainen jersinioosi; kohtalaisen vakavan salmonelloosin kanssa [5] .

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Venäjällä lääkettä ei suositella käytettäväksi vastasyntyneille (enintään 1 kuukauden ikäisille) ja keskosille. Allergiset reaktiot voivat toimia nifuroksatsidin käytön sivuvaikutuksina, joten lääke on vasta-aiheinen, jos se on yliherkkä sen komponenteille. Lisäksi hoidon aikana alkoholin samanaikaista nauttimista ei suositella, minkä vuoksi myös samanlaisia ​​oireita voi esiintyä.

Muistiinpanot

1. ↑ Nifuroksatsidi . Lääkerekisteri . ReLeS.ru (16. kesäkuuta 1999). Haettu 31. tammikuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 6. kesäkuuta 2012. (määrätön)
2. ↑ Haku lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Nifuroxazide , liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä" , "Hae TKFS:ää" (linkki ei saavutettavissa) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkkeiden tieteellinen asiantuntijakeskus" (26. marraskuuta 2009). - Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä sitä ole suojattu tekijänoikeudella 18. joulukuuta 2006 annetun Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ osan neljän mukaisesti. Käyttöpäivä: 31. tammikuuta 2010. Arkistoitu alkuperäisestä 3. syyskuuta 2011. (määrätön) 
3. ↑ Valtion lääkerekisteri http://grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?RegNumber=&MnnR=%d0%bd%d0%b8%d1%84%d1%83%d1%80%d0%be%d0% ba%d1%81%d0%b0%d0%b7%d0%b8%d0%b4&lf=&TradeNmR=&OwnerName=&MnfOrg=&MnfOrgCountry=&isfs=0&isND=0&order=RegDate&orderType=desc=1&page=1&page=1&page=1
4. ↑ Katso julkaisut lääkkeestä Wayback Machinella 16.8.2019 päivätty arkistokopio julkaisuista ”Issues of Modern pediatrics” (2007), ”Difficult patient” (2018), ”Journal of International Medicine” (2018), ”Farmateka” ” (2016), "Pediatrian käytäntö" (2005), "Lasten infektiot" (2009), "Lääketieteen ja farmasian uutiset" (2009), "Venäjän perinatologian ja pediatrian tiedote" (2008), "Tarttuva sairaudet" (2011), "Issues of Modern Pediatrics" (2005), Pharmateka (2007), Attending Physician: A Journal for a Practitioner (2004) ja 2018 tutkimus "Nifuroksatsidin käytön tehokkuus lasten bakteeriperäisten akuuttien suolistoinfektioiden hoidossa ” - A.V. Gorelov, S. V. Nikolaeva, D. V. Usenko, A. A. Ploskireva, T. A. Ruzhentsova, E. V. Mikhailova, I. G. Sitnikov, N. Kh. Tkhakushinova, E. V. Dondurei, E. I. Krasnova Arkistoitu 16. elokuuta 19. Way20 - koneessa
5. ↑ 1 2 Venäjän terveysministeriön määräys 24. joulukuuta 2012 N 1468n, Venäjän terveysministeriön määräys 20. joulukuuta 2012 N 1265n - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii -ot-20122012-n-1265n/ Arkistokopio 20. huhtikuuta 2019 Wayback Machinessa , Venäjän terveysministeriön määräys 9.11.2012 N 869n - https://legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava- rossii-ot-09112012-n-869n/ , Venäjän terveysministeriön määräys 9.11.2012 N 807n - https:// legalacts.ru/doc/prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n-807n/ Arkistoitu kopio , päivätty 15. huhtikuuta 2019 Wayback Machinessa , Venäjän terveysministeriön määräys, päivätty 9. marraskuuta 2012 N 816n - https://legalacts.ru/doc/ prikaz-minzdrava-rossii-ot-09112012-n- 816n /
6. ↑ Zaitseva J., Granik V., Belik A. ja muut. Nitrofuraanien ja NO-generaattoreiden vaikutus Pseudomonas aeruginosa PAO1:n ja Burkholderia cenocepacia 370:n biofilmin muodostukseen  // Res Microbiol.. - 2009. - Vol . 160 , No. 5 . - S. 353 .
7. ↑ 1 2 Gorelov AB, Usenko D.V., Ardatskaya M.D. Nifuroksatsidin biokenoosia säästävä teho lasten akuuteissa suolistosuolitulehduksissa // Nykyaikaisen pediatrian kysymyksiä.-2007.-T.6, nro 2.-C.110-114) https://cyberleninka.ru/article/n/ biotsenozsberegayuschaya-effektivnost-nifuroskazida -pri-ostryh-kishechnyh-infektsiyah-u-lapset/katsoja
8. ↑ 9. Ursova N.I. Mikroflooran rikkominen ja sappiteiden toimintahäiriö lapsilla. Opas harjoittajille / Toim. G.V. Rimartšuk. - M., 2005. - 218 s) - https://cyberleninka.ru/article/n/funktsionalnye-narusheniya-biliarnogo-trakta-u-detey-kak-multidistsiplinarnaya-problema/viewer
9. ↑ 10. Nikulina A.A., Krivusha E.L., Girina I.A. Nifuroxatsidin todistettu teho ja turvallisuus lasten akuutin bakteeriripulin hoidossa. Journal "Child Health" Vol. 13, No. 5, 2018) - http://www.mif-ua.com/archive/article/46435 Arkistoitu 8. helmikuuta 2020 Wayback Machinessa
10. ↑ 11. Tkhakushinova N.Kh., Ledenko L.A., Shaturina T.T., Usenko D.V., Gorelov A.V. Nifuroksatsidin käytön tehokkuus akuuttien, virus- ja bakteeriperäisten yhdisteiden aiheuttamien suolistoinfektioiden hoidossa lapsilla Vaikea potilas. 2018. nro 8-9, 58-62 - https://cyberleninka.ru/article/n/effektivnost-ispolzovaniya-nifuroksazida-v-terapii-ostryh-kishechnyh-infektsiy-sochetannoy-virusno-bakterialnoy-etiologii-u- katsoja / katsoja
11. ↑ Tartuntatautien esiintyvyys Venäjän federaatiossa tammi-joulukuussa 2004 (M3 ja SR RF. Federal Center for State Sanitary and Epidemiological Surveillance) // Epid. ja tarttuva Bol. 2005. Nro 1. s. 65 _ _ _
12. ↑ Tikhomirova O.V. Alkuperäisen etiotrooppisen hoidon valinta pienten lasten akuuttien bakteeriperäisten suolistoinfektioiden hoitoon /O.V. Tikhomirova, O.I. Nyrkova, A.S. Kvetnaja //Terra medica. 2006. nro 1. s. 25-28 http://intergrupp-journal.ru/wp-content/uploads/2018/08/487.pdf

Kirjallisuus

• Gratsianskaya A.N. Nifuroksatsidi suoliston infektioiden hoidossa // Farmateka. - 2004 - nro 13. - P.53-69.

Linkit

• Hakemus lääkkeen "Enterofuril" sisällyttämisestä Tatarstanin tasavallan terveysministeriön republikaaniseen kaavakkeeseen (doc-tiedosto) .