Salbutamoli

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 22. joulukuuta 2014 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 25 muokkausta .
salbutamoli
salbutamoli
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( RS )-2-tert-butyyliamino-1-(4-hydroksi-3-hydroksimetyyli-fenyyli)-etanoli
Moolimassa 239,311 g/mol
CAS 18559-94-9
PubChem 2083
huumepankki ARD00553
Yhdiste
Luokitus
ATX R03AC02 , R03CC02
Farmakokinetiikka
Aineenvaihdunta maksassa _
Puolikas elämä 1,6 tuntia
Erittyminen munuaiset
Annostusmuodot
annosaerosoli inhalaatiota varten, kapselit inhalaatiojauheella, annosjauhe inhalaatiota varten, inhalaatioliuos, infuusiokonsentraatti liuosta varten, siirappi, tabletit, kalvopäällysteiset tabletit, depottabletit, depottabletit, kalvopäällysteiset tabletteja
Muut nimet
Astalin, Astakhalin, Ventokol, Ventolin ® , Ventolin ® Nebula, Salamol Eco, Salamol Eco Easy Breathing, Salben ® , Salbutamol, Salbutamol hemisukcinate, Salgim ® , Saltos ® , Instaril (siirappi) Cibutol, Cyclocaps.
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Salbutamoli (2-tert-butyyliamino-1-(4-hydroksi-3-hydroksimetyyli-fenyyli)-etanoli ) on keuhkoputkia laajentava lääkeaine selektiivisten β2 - adrenergisten agonistien ryhmästä .

Se vaikuttaa nopeasti, ja siksi sitä käytetään keuhkoastman [1] [2] , kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden sekä kroonisen keuhkoputkentulehduksen [3] kohtausten lievittämiseen .

Lyhyen vaikutusajan vuoksi se ei sovellu astmakohtausten ehkäisyyn. Useimmiten käytetään inhalaatioon jauheena tai aerosolina [4] , on myös tablettimuotoja ja siirappeja suun kautta annettavaksi.

Yleistä tietoa

Rakenteeltaan ja vaikutukseltaan salbutamoli on lähellä muita β2 - adrenergisiä stimulantteja ( adrenomimeetteja ). Sillä on keuhkoputkia laajentava ja tokolyyttinen vaikutus. Terapeuttisilla annoksilla se ei yleensä aiheuta takykardiaa ja verenpaineen muutoksia .

Farmakologinen vaikutus

Keuhkoputkia laajentava lääke stimuloi terapeuttisina annoksina keuhkoputkien, verisuonten ja kohdun lihasten β2 - adrenergisiä reseptoreita . Käytännössä ei vaikutusta sydämen β1 - adrenergisiin reseptoreihin .

Se estää histamiinin , leukotrieenien , PgD2:n ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden vapautumisen syöttösoluista pitkään. Tukahduttaa varhaista ja myöhäistä keuhkoputkien reaktiivisuutta . Varoittaa ja lievittää keuhkoputkien kouristuksia, vähentää hengitysteiden vastusta, lisää VC :tä .

Parantaa ysköksen erittymistä , stimuloi liman tuotantoa, aktivoi keuhkoputkien väreepiteelin toimintaa . Se estää tulehdusvälittäjien vapautumista syöttösoluista ja basofiileistä , erityisesti anti-IgE:n aiheuttamaa histamiinin vapautumista, eliminoi antigeeniriippuvaisen limakalvokuljetuksen suppression ja neutrofiilien kemotaksistekijän vapautumisen . Estää allergisen bronkospasmin kehittymisen .

Saattaa johtaa beeta-adrenergisten reseptorien määrän vähenemiseen, myös lymfosyyteissä . Sillä on useita metabolisia vaikutuksia: se vähentää kaliumpitoisuutta veriplasmassa , vaikuttaa glykogenolyysiin ja insuliinin vapautumiseen . Keuhkoastmaa sairastavilla potilailla se voi nostaa verensokeria ja nopeuttaa rasvojen hajoamista, mikä lisää maitohappoasidoosin kehittymisen riskiä [5] .

Suositelluissa terapeuttisissa annoksissa se ei vaikuta haitallisesti sydän- ja verisuonijärjestelmään , ei aiheuta verenpaineen nousua . Pienemmässä määrin verrattuna tämän ryhmän lääkkeisiin se vaikuttaa sydämeen. Aiheuttaa sydämen sepelvaltimoiden laajenemista .

Inhalaatiomuotojen käytön jälkeen vaikutus kehittyy nopeasti, vaikutus alkaa 5 minuutin kuluttua, maksimi on 30-90 minuutin kuluttua (75% maksimivaikutuksesta saavutetaan 5 minuutissa), kesto on 3-6 Sillä on tokolyyttinen vaikutus - se vähentää kohdun lihasten sävyä ja supistumiskykyä.

Ei-pitkäaikaisten annosmuotojen nauttimisen jälkeen vaikutus alkaa 30 minuutin kuluessa, enintään - 2 tuntia siirappia otettaessa, 2-3 tuntia tabletteja otettaessa, kesto - 4-6 tuntia liuokselle. Lääkkeen pitkittyneet muodot, koska vaikuttava aine vapautuu asteittain tabletin kuoren läpi, tarjoavat tarvittavan plasmapitoisuuden terapeuttisen vaikutuksen ylläpitämiseksi 12-14 tunnin ajan.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna imeytyminen  on korkea. Syöminen hidastaa imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen . 4 mg:n siirapin tai tablettien kerta-annon jälkeen Cmax  - 18 ng / ml; tablettien nauttimisen jälkeen annoksella 2 mg 6 tunnin välein Cmax - 6,7 ng / m; tablettien nauttimisen jälkeen annoksella 4 mg 6 tunnin välein Cmax - 14,8 ng / ml; pitkäaikaisen lekformin nauttimisen jälkeen annoksella 4 mg 12 tunnin välein Cmax - 6,5 ng / ml. Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 10%. Tunkeutuu istukan läpi . Se käy läpi ensikierron metaboliaa maksassa ja suolen seinämässä, fenolisulfotransferaasin avulla se inaktivoituu 4-0-sulfaattiesteriksi. Puoliintumisaika  on 3,8-6 tuntia.Se erittyy munuaisten kautta (69-90 %) pääasiassa inaktiivisena fenolisulfaattimetaboliitina (60 %) 72 tunnin ajan ja sapen mukana (4 %).

Käyttöaiheet

Cochranen systemaattisessa katsauksessa ei havaittu salbutamolin tehoa yli 2-vuotiaiden lasten epäspesifisen kroonisen yskän hoidossa [6] .

Julkaisu- ja hakemusmuodot

Useimmiten salbutamolia käytetään keuhkoastmaan ja muihin hengitystiesairauksiin, joita esiintyy keuhkoputkien spastisissa olosuhteissa . Salbutamolisulfaattiin perustuvia lääkkeitä valmistetaan alumiiniaerosolipurkkeissa , joissa on annosteluventtiili , joka suihkuttaa 0,1 mg lääkettä jokaisella painalluksella (pieninä hiukkasina, joiden koko ei ylitä 5 mikronia).

Alkavan astmakohtauksen lievittämiseksi hengitetään 1-2 annosta aerosolia. Vakavissa tapauksissa, jos 5 minuutin kuluttua ensimmäisen annoksen hengittämisestä ei ole havaittavissa hengityksen paranemista, voidaan hengittää vielä 2 annosta aerosolia. Seuraavat inhalaatiot suoritetaan 4-6 tunnin välein (enintään 6 kertaa päivässä).

Saatavilla on myös 0,002 tai 0,004 g (2 tai 4 mg) salbutamolia sisältäviä tabletteja.

Anna aikuiselle 1 tabletti 3-4 kertaa päivässä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , lasten ikä (enintään 4 vuotta - inhalaatiojauheelle ja enintään 2 vuotta - annosaerosolille ilman välikettä , enintään 18 kuukautta - inhalaatioliuokselle). Suonensisäiseen antoon tokolyyttinä - synnytyskanavan infektiot, kohdunsisäinen sikiön kuolema, sikiön epämuodostumat , verenvuoto istukan previalla tai istukan irtoaminen; keskenmenon uhka (raskauden I-II kolmanneksella).

Varoitus

Takyarytmia , vaikea krooninen sydämen vajaatoiminta , hypertensio , tyrotoksikoosi , feokromosytooma , raskaus , imetys . Lisäksi suonensisäiseen käyttöön tokolyyttisenä - sepelvaltimotautina ( angina pectoris , sydäninfarkti ), sydänlihaksen tulehdus , sydänvauriot , aorttastenoosi , diabetes mellitus , epilepsia , kouristukset , maha-suolikanavan ahtauma (mukaan lukien pyloroduodenaalinen).

Julkaisulomake

Salbutamolisulfaatin vapautumismuoto: alumiiniaerosolipurkkeissa, joiden tilavuus on 10 ml, jotka sisältävät 100 kerta-annosta.

Sivuvaikutukset

Usein - takykardia (raskauden aikana - äidillä ja sikiöllä), päänsärky, vapina , hermostunut jännitys; harvemmin - huimaus , unettomuus , lihaskrampit , pahoinvointi , oksentelu , hikoilu; harvoin - allergiset reaktiot ( urtikaria , ihottuma, angioedeema , paradoksaalinen bronkospasmi), erythema multiforme , Stevens-Johnsonin oireyhtymä , rytmihäiriöt , rintakipu, hypokalemia , neuropsykiatriset häiriöt (mukaan lukien psykomotorinen kiihtyneisyys, sekavuus, muistin heikkeneminen, paniikkihäiriöt, aggressiivisuus , hallullisuus itsemurhayritykset, skitsofrenian kaltaiset häiriöt), virtsanpidätys .

Yliannostus

Akuutin myrkytyksen oireet

Angina pectoris , takykardia ( syke jopa 200 lyöntiä minuutissa), sydämentykytys, rytmihäiriöt , huimaus, suun kuivuminen, väsymys, päänsärky, hyperglykemia (korvaa hypoglykemia), verenpaineen lasku tai nousu, hypokalemia , unettomuus, huonovointisuus, pahoinvointi , hermostunut jännitys, kouristukset, vapina.

Hoito

Oireellinen, lääkkeen tablettimuotojen yliannostus - mahahuuhtelu , takyarytmia , kardioselektiivisiä beetasalpaajia annetaan (varoen bronkospasmin riskin vuoksi).

Vuorovaikutus muiden huumeiden kanssa

  • Salbutamolin ja ei-selektiivisten ß-adrenergisten salpaajien, kuten propranololin, samanaikaista käyttöä ei suositella.
  • Salbutamoli ei ole vasta-aiheinen potilaille, jotka saavat monoamiinioksidaasin estäjiä (MAO:t).
  • Vahvistaa keskushermoston stimulanttien vaikutusta.
  • Teofylliini ja muut ksantiinit , kun niitä käytetään samanaikaisesti, lisäävät takyarytmioiden kehittymisen todennäköisyyttä ; tarkoittaa inhalaatioanestesiaa, levodopa - vakavia kammiorytmihäiriöitä.
  • Samanaikainen käyttö m-antikolinergisten aineiden kanssa (mukaan lukien inhalaatio) voi lisätä silmänsisäistä painetta. Diureetit ja glukokortikosteroidit lisäävät salbutamolin hypokaleemista vaikutusta.

Yhdistetyt salbutamolia sisältävät annosmuodot

Salbutamolia sisältäviä yhdistelmäannostusmuotoja valmistetaan ulkomailla.

Urheilu

Se sisältyy WADA :n urheilijoille hyväksymien lääkkeiden luetteloon , mutta annoksena ei ylitä 1600 mikrogrammaa päivässä. Päivittäisen annoksen ylittäminen on antidopingsäännön vastaista. Käyttää jotkut astmaa sairastavat urheilijat ( Marit Björgen , Kim Collins [7] ), joilla on virallinen lupa Maailman antidopingtoimistolta [8] .

Muistiinpanot

  1. ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7016447 Lawford P, Dowd DE, Palmer KN. Fenoterolin ja salbutamolin vaikutuksen keston vertailu astmassa. Curr Med Res. 1981;7(6):349-51.
  2. ↑ [Dawson KP, Fergusson DM. Oraalisen teofylliinin ja suun kautta otettavan salbutamolin vaikutukset astman hoidossa. Arch DisChild. 1982 syyskuu;57(9):674-6.]
  3. ↑ Hinta AH, Clissold SP. Salbutamoli 1980-luvulla. Sen kliinisen tehon uudelleenarviointi. huumeita. 1989 heinäkuu;38(1):77-122. . Haettu 3. lokakuuta 2017. Arkistoitu alkuperäisestä 20. huhtikuuta 2016.
  4. ↑ Cavkaytar O, Sekerel B.E. Salbutamoli astman hoidossa: sumuttimella vai inhalaattorilla? Mukula Toraks. 2012 kesäkuu;60(2):193-8. . Haettu 3. lokakuuta 2017. Arkistoitu alkuperäisestä 4. kesäkuuta 2016.
  5. ↑ Ohimenevä maitohappoasidoosi inhaloidun salbutamolin sivuvaikutuksena. Rintakehä. 2002; 122(1):385-6 (ISSN: 0012-3692)
  6. ↑ Tomerak AA , Vyas H. , Lakenpaul M. , McGlashan JJ , McKean M. Inhaloitavat beeta2-agonistit epäspesifisen kroonisen yskän hoitoon lapsilla.  (Englanti)  // Systemaattisten arvostelujen Cochrane-tietokanta. - 2005. - 20. heinäkuuta ( nro 3 ). - P. 005373-005373 . - doi : 10.1002/14651858.CD005373 . — PMID 16034971 .
  7. ↑ Kim Collins : mestari , astmaatikko , diplomaatti
  8. ↑ Marit Björgen: suuri astmaatikko. Arkistoitu 10. tammikuuta 2012 Wayback Machine Sport-Expressiin


 Sympatomimeetit
Universaali
Ei-selektiivinen (β1- ja β2-agonistit)
Selektiiviset β2-agonistit