Flufenatsiini

Flufenatsiini on voimakas antipsykootti , jolla on lisäksi psykoaktivoiva (energiaa lisäävä) ja jonkin verran rauhoittavaa vaikutusta , fenotiatsiinin piperatsiinijohdannainen [2] . Harhaluuloisissa ja hallusinatorisissa häiriöissä se on vähemmän aktiivinen kuin triftatsiini .

Öljyistä kapriinihapon suolaliuosta ( flufenatsiinidekanoaatti , kauppanimi "Moditen-depot" ) käytetään pitkäaikaiseen , yhdestä useisiin viikkoihin yhden injektion jälkeen. Tälle toiminnalle on ominaista vakaa lääkkeen pitoisuus kehossa ja se vähentää hoito-ohjelman rikkomisen mahdollisuutta (kun potilas tahallaan tai vahingossa ohittaa lääkkeen).

Flufenatsiini sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon . Se on voimakas ja tehokas neurolepti, mutta sillä on erittäin merkittäviä sivuvaikutuksia ja muut psykoosilääkkeet voivat siksi olla suositeltavia. Terapeuttisten ja sivuvaikutusten epäoptimaalisen tasapainon vuoksi muut edulliset psykoosilääkkeet, joilla on vähemmän sivuvaikutuksia, voivat olla sopivampia skitsofreniapotilaille [3] .

Farmakologiset ominaisuudet

Flufenatsiinilla on voimakas antipsykoottinen ja antiemeettinen vaikutus. Rauhoittava vaikutus ilmaistaan ​​kohtalaisen ja sitä havaitaan suuremmilla lääkkeen annoksilla. Lääkkeen neurokemiallista vaikutusmekanismia hallitsee voimakas salpausvaikutus keskusdopamiinireseptoreihin ja kohtalainen vaikutus noradrenergisiin reseptoreihin.

Käyttöaiheet

Flufenatsiinia käytetään erilaisissa skitsofrenian muodoissa , erityisesti pahanlaatuisessa ydinskitsofreniassa ( hebefreeninen , katatoninen , varhainen vainoharhainen muoto ), sekä joissakin jaksoittaisen skitsofrenian muodoissa (erityisesti masennusparanoidisessa). Lääke on tehokas skitsofrenian hoidossa pitkällä kurssilla. Pieninä annoksina sitä voidaan käyttää neuroottisiin tiloihin, joihin liittyy pelkoa ja jännitystä.

Sovellus

Skitsofreniassa ja muissa mielenterveyssairauksissa sitä määrätään suun kautta alkaen 1-2 mg:sta päivässä ja nostamalla annosta vähitellen 10-20-30 mg :aan päivässä (3-4 annoksena 6-9 tunnin välein). Erityisen vastustuskykyisissä tapauksissa vuorokausiannos nostetaan 40 mg:aan. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisen jälkeen annosta pienennetään asteittain ja siirrytään ylläpitohoitoon (1-5 mg päivässä).

Lihaksensisäisesti , alkaen 1,25 mg:sta (0,5 ml 0,25-prosenttista liuosta) , enintään 10 mg. Annoksesta riippuen injektion vaikutus kestää yhdestä useaan viikkoon.

Neuroottisissa tiloissa määrätään 1-2 mg (jopa 3 mg) päivässä suun kautta (1, 2 tai 3 annoksena).

Lapsille annosta pienennetään iän mukaan.

Sivuvaikutukset

Flufenatsiinihoidon aikana havaitaan usein ekstrapyramidaalisia häiriöitä [4] (mukaan lukien dystonia , vapina , akatisia , lihasjäykkyys [3] ). Mahdollinen uneliaisuus, sekavuus, masennusilmiöt [5] , sedaatio [1] , asteno - abuliset tilat [6] , älyllinen toimintahäiriö, painonnousu [7] , huimaus, väsymys, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, verenpainetauti [8] tai hypotensio , rytmihäiriöt , dyspepsia , ummetus , kolestaattinen keltaisuus , galaktorrea , amenorrea , ihon hyperpigmentaatio , agranulosytoosi , ihon allergiset reaktiot [ 5] , ohimenevät limakalvojen tulehdukselliset sairaudet [8] , systeeminen luupussireaktio [1 erythematos - 4] ; suhteellisen usein (verrattuna muihin psykoosilääkkeisiin) - maligni neuroleptioireyhtymä [9] . Maksan vajaatoiminnassa flufenatsiini voi aiheuttaa maksakooman [1] .

Käytettäessä flufenatsiinia kolmannen raskauskolmanneksen aikana , ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittyminen vastasyntyneillä on mahdollista [1] .

Parkinsonismi , akatisia [10] , akuutti dystonia ja tardiivi dyskinesia , taipumus epileptiformisiin kohtauksiin, maligni neuroleptinen oireyhtymä, takykardia , hypotensio, virtsan vajaatoiminta , ummetus , heikentynyt virtsan eritys , ummetus , allerginen erityshäiriö , eksokriinisten rauhasten allerginen reaktio , provosoiva glaucoma glau , seksuaaliset toiminnot [8] , psykomotorinen hidastuminen, seborrea , agranulosytoosi, eosinofilia , leukopenia , hemolyyttinen anemia , pansytopenia [11] .

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen masennuksen , sekavuuden, keskushermoston laman aiheuttaman tajunnan heikkenemisen, parkinsonismin , psykoosilääkkeiden intoleranssin [1] , akuutin alkoholimyrkytyksen , unilääkkeiden , kipulääkkeiden , psykotrooppisten lääkkeiden myrkytyksen , yliherkkyyden fenotiatsiinilääkkeille , kooman yhteydessä [8 ] orgaaniset sairaudet ja vammat aivot, epilepsia , feokromosytooma , munuaisten , maksan ja sydämen vajaatoiminta, eturauhasen liikakasvu , kulmaglaukooma [7] , akuutit verisairaudet , raskaus ja myös lapsuus [5] .

Vuorovaikutukset

Flufenatsiinia määrätään varoen yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, joilla on keskushermostoa lamaava vaikutus [8] ; tämä yhdistelmä tehostaa keskushermostoa estävää vaikutusta. Sitä tehostaa erityisesti flufenatsiinin käyttö yhdessä alkoholia sisältävien lääkkeiden ja juomien kanssa. Flufenatsiini voimistaa atropiinin vaikutuksia , voi tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta käytettäessä yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa, heikentää parkinsonismin hoidossa käytettävien dopaminergisten lääkkeiden vaikutuksia . Yhdistettynä metyylidopan tai metoklopramidin kanssa ekstrapyramidaaliset sivuvaikutukset voivat lisääntyä, kun taas prokarbatsiinin kanssa yhdistettynä rauhoittava vaikutus voimistuu. Yhdistettynä paroksetiiniin molempien lääkkeiden vaikutukset tehostuvat. Flufenatsiinin vuorovaikutus opioidianalgeettien kanssa johtaa narkoottisen vaikutuksen lisääntymiseen [12] :637-638 .

Flufenatsiinidekanoaattia ei pidä yhdistää reserpiiniä sisältävien lääkkeiden kanssa [8] .

Varotoimet

Flufenatsiinihoito tulee aloittaa pienellä testiannoksella. Parhaan vaikutuksen saavuttamiseksi tämän lääkkeen hoito vaatii huolellista seurantaa. Kun siirrytään oraalisesta flufenatsiinista depot-lääkkeisiin, suun kautta otettavaa annosta tulee pienentää asteittain [1] .

Lääkettä käytetään varoen sydän- ja aivoverenkiertojärjestelmän patologioiden, hengityselinten sairauksien , akuuttien infektioiden, imetyksen, keltaisuuden , leukopenia , kilpirauhasen vajaatoiminnan , myasthenia gravis -hoidon iäkkäillä potilailla (etenkin erittäin kylmässä tai erittäin kuumassa) sää). Imetys voi aiheuttaa sivuvaikutuksia vauvalle; vauvaa tulee tarkkailla letargian ja uneliaisuuden varalta [1] .

Jos aiemmin on esiintynyt kouristusoireyhtymää , flufenatsiinia voidaan määrätä vain yhdessä antikonvulsanttien kanssa [8] .

Flufenatsiini saattaa heikentää ajokykyä ja kykyä käyttää koneita [1] .

Flufenatsiinidekanoaattia käytetään erittäin varoen raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen käytön taustalla ei ole suositeltavaa harjoittaa toimintaa, joka vaatii lisääntynyttä huomiota, motoristen ja henkisten reaktioiden nopeutta [ 8] , eikä alkoholin juomista [7] .

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Lääkkeiden järkevän käytön ohjeet (kaava) / Toim. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Media. - M. , 2006. - 768 s. — ISBN 5-9704-0220-6 .
2. ↑ Danilov D.S. Antipsykoottisten lääkkeiden nykyaikaiset luokitukset ja niiden merkitys kliinisen käytännön kannalta (ongelman nykytila ​​ja sen näkymät)  : [ arch. 29. marraskuuta 2020 ] // Psykiatrian ja lääketieteellisen psykologian katsaus. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
3. ↑ 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Suun kautta otettava flufenatsiini vs. lumelääke skitsofrenian hoitoon  : [ arch. 22. lokakuuta 2016 ] // Cochrane Review. – 17. heinäkuuta 2013.
4. ↑ 1 2 Samokhvalov V.P. Psychiatry (Oppikirja lääketieteen opiskelijoille) . - Rostov-on-Don : Phoenix, 2002. - 575 s. — (Sarja "Korkeakoulutus"). — ISBN 5-222-02133-5 .
5. ↑ 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
6. ↑ Mielenterveyden sairauksien farmakoterapia: monografia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Lääketiede, 1974. - 472 s.
7. ↑ 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. Psykofarmakoterapian perusteet: opas lääkäreille / Toimittanut Corr. Krimin tiedeakatemia, lääketieteen tohtori, professori O. G. Syropyatov. - Kiova: Ukrainian Military Medical Academy, Ukrainan sosiaali- ja oikeuspsykiatrian ja narkologian tutkimuslaitos, 2007. - 310 s. Arkistoitu 15. huhtikuuta 2021 Wayback Machinessa
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Lääkkeet psykofarmakologiassa. - Kiova - Kharkov: Terveys - Torsing, 1997. - 288 s. - 20 000 kappaletta.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Volkov V.P. Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (katsaus nykyaikaiseen ulkomaiseen kirjallisuuteen)  // Psykiatria ja psykofarmakoterapia. - 2010. - Nro 6 . Arkistoitu alkuperäisestä 29. tammikuuta 2013.
10. ↑ Mashkovsky M. D. Flufenatsiini + dekanoaatti // Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
11. ↑ Rationaalinen farmakoterapia psykiatrisessa käytännössä: opas harjoittaville lääkäreille / Toim. toim. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moskova: Litterra, 2014. - 1080 s. — (rationaalinen farmakoterapia). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Lääkkeiden vuorovaikutus ja farmakoterapian tehokkuus / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; toim. prof. I. M. Pertseva. - Kharkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 s. -5000 kappaletta.  — ISBN 996-96421-0-X .

Kirjallisuus

• Mashkovsky M. D. Lääkkeet. - 15. painos - M . : Uusi aalto, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Linkit

• Fenotiatsiinit // MedLine Plus