TIE-100 135

TIE-100 135
Kemiallinen yhdiste
IUPAC ( S ) -N - tert -butyyli-3-(4-(2-metoksifenyyli)piperatsin-1-yyli)-2-fenyylipropaaniamidi
Bruttokaava C24H33N3O2 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 395,536 g/mol
CAS 133025-23-7
PubChem 115111
Yhdiste

WAY-100 135  on fenyylipiperatsiiniperheeseen kuuluva serotonerginen lääke , jota käytetään laajasti tieteellisessä tutkimuksessa. [1] Se toimii erittäin tehokkaana 5-HT1A- reseptorin antagonistina [ 2 ] ja sitä pidettiin alun perin erittäin selektiivisenä, mutta lisätutkimukset ovat osoittaneet, että se on myös osittainen 5-HT1D- reseptorin agonisti ( pKi = 7,58; melkein sama affiniteetti, samoin kuin suhteessa 5-HT1A- reseptoreihin ), ja paljon pienemmässä, mutta silti merkittävässä määrin, 5- HT1B - reseptorien osittainen agonisti (pKi = 5,82) . [3] Nämä tiedot saivat aikaan toisen sukulaisen yhdisteen, WAY-100,635 :n synteesin , jota pidettiin selektiivisempänä ja vieläkin tehokkaampana 5-HT1A- antagonistina . [4] WAY-100 635 ei kuitenkaan ollut täysin selektiivinen , koska sen havaittiin myös olevan erittäin tehokas D4 -reseptoriagonisti . [5]

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ Fletcher A., ​​​​Bill DJ, Bill SJ et al. WAY100135: uusi, selektiivinen antagonisti presynaptisissa ja postsynaptisissa 5-HT1A-reseptoreissa  (englanniksi)  // European Journal of Pharmacology : päiväkirja. - 1993. - Kesäkuu ( nide 237 , nro 2-3 ). - s. 283-291 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90280-u . — PMID 8365456 .
  2. ↑ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A. et ai. (S)-N-tert-butyyli-3-(4-(2-metoksifenyyli)piperatsin-1-yyli)-2-fenyylipropaaniamidi [(S)-WAY-100135]: selektiivinen antagonisti presynaptisessa ja postsynaptisessa 5- HT1A-reseptorit  (englanniksi)  // Journal of Medicinal Chemistry : päiväkirja. - 1993. - toukokuu ( osa 36 , nro 10 ). - s. 1509-1510 . doi : 10.1021 / jm00062a028 . — PMID 8496920 .
  3. ↑ Davidson C., Ho M., Price GW, Jones BJ, Stamford JA (+)-WAY 100135, osittainen agonisti, natiivi- ja rekombinantti 5-HT1B/1D-reseptori  // British  Journal of Pharmacology : päiväkirja. - 1997. - Kesäkuu ( nide 121 , nro 4 ). - s. 737-742 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0701197 . — PMID 9208142 .
  4. ↑ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL WAY-100635, voimakas ja selektiivinen 5-hydroksitryptamiini1A-antagonisti, lisää serotonergistä hermosolujen aktiivisuutta käyttäytyvissä kissoissa: vertailu (S)-WAY -1001:  een35.  // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : päiväkirja. - 1996. - elokuu ( nide 278 , nro 2 ). - s. 752-762 . — PMID 8768728 .
  5. ↑ Chemel BR, Roth BL, Armbruster B., Watts VJ, Nichols DE WAY-100635 on voimakas dopamiini-D4-reseptorin  agonisti  // Psykofarmakologia : päiväkirja. - Springer , 2006. - lokakuu ( nide 188 , nro 2 ). - s. 244-251 . - doi : 10.1007/s00213-006-0490-4 . — PMID 16915381 .