| Alfutsosiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ( RS ) -N- [3-[(4-amino-6,7-dimetoksikinatsolin-2-yyli)metyyliamino]propyyli]tetrahydrofuraani-2-karboksamidi |
| Bruttokaava | C19H27N5O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 389,449 g/mol |
| CAS | 81403-80-7 |
| PubChem | 2092 |
| huumepankki | DB00346 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | G04CA01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 49 % |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 82–90 % |
| Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4 -välitteinen) |
| Puolikas elämä | 10 tuntia |
| Erittyminen | Ulosteet (69 %) ja virtsa (24 %) |
| Antomenetelmät | |
| Suun kautta (tabletit) | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Alfutsosiini ( INN , määritellään lääkkeeksi . Synonyymit - dalfats (alfutsosiini, Sanofi-Synthelabo). α1 - adrenergisen reseptorin salpaajana tämä lääke rentouttaa eturauhasen ja virtsarakon lihaksia. Käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun (BPH) hoidossa .
Sanofi jakelee Alfosinia Yhdysvalloissa tuotenimellä Uroxatral ja käyttää tuotenimiä Xat, Xatral, Prostetrol ja Alfural. Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi Alfuzorinin eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoitoon kesäkuussa 2003.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat huimaus (johon liittyy ortostaattinen kollapsi ), SARS , päänsärky, väsymys .
Alfutsosiinia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, eikä sitä tule antaa potilaille, joilla on aiemmin ollut QT-ajan pidentymistä ja jotka käyttävät lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa .
Alfutsosiini sisältää stereokeskuksen ja on siksi kiraalinen. On olemassa kaksi enantiomeeristä muotoa, ( R )-muoto ja ( S )-muoto. Kuitenkin vain rasemaatti [( RS )-alfutsosiini] on käytännöllinen, eli ( R )-enantiomeerin ja ('S'')-enantiomeerin 1:1 seos: [1]
| Alfutsosiinin enantiomeerit | |
|---|---|
CAS-nro: 123739-69-5 |
CAS-nro: 123739-70-8 |