| Brimonidiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 5-bromi- N- (4,5-dihydro- 1 H -imidatsol-2-yyli)kinoksaliini-6-amiini |
| Bruttokaava | C11H10BrN5 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 292,135 g/mol |
| CAS | 59803-98-4 |
| PubChem | 2435 |
| huumepankki | DB00484 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | D11AX21 , S01EA05 |
| Farmakokinetiikka | |
| Aineenvaihdunta | Pääasiassa maksassa |
| Puolikas elämä | 3 tuntia silmään ja 12 tuntia paikalliseen käyttöön |
| Antomenetelmät | |
| Silmätipat, geeli | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Brimonidiini on lääke, jota käytetään silmätippoina tuotenimillä Alfagan ja Alfagan -P avokulmaglaukooman tai silmän verenpainetaudin hoitoon ja geelinä Mirvaso ruusufinniin ( kasvojen punoitus).
Se vaikuttaa vähentämällä vesipitoisen nesteen synteesiä ja lisäämällä uveoskleraalista ulosvirtausta. Punoituksen hoidossa se vaikuttaa verisuonten supistumisella (verisuonten supistumisella).
Brimonidiini on tarkoitettu alentamaan silmänpainetta potilailla, joilla on avokulmaglaukooma tai silmän hypertensio. Lisäksi se sisältyy Combiganin vaikuttavana aineena maleattimololin kanssa.
Cochrane Collaboration vertasi brimonidiinin ja timololin vaikutusta avokulmaglaukooman etenemisen hidastumiseen aikuisilla osallistujilla [1] .
Vuonna 2013 FDA hyväksyi paikallisesti käytettävän brimonidiinin 0,33 % (Mirvaso) kasvojen punoitusta tai ruusufinniä varten.
Brimonidiini on α2 - adrenerginen agonisti .
Alfa-2-agonistit estävät adenylaattisyklaasin aktiivisuutta aktivoimalla G-proteiinireseptoria . Tämä vähentää cAMP :n konsentraatiota ja siten kammion eritystä sädekehosta .
Perifeerisen alfa-2-agonistiaktiivisuuden vaikutuksesta verisuonten supistuminen tapahtuu (toisin kuin keskusalfa-2-agonistiaktiivisuus, joka vähentää sympaattisten äänien aktiivisuutta, kuten voidaan nähdä klonidiinilääkkeen esimerkistä ). Tämä vasokonstriktio saattaa selittää nesteen erittymisen dramaattisen vähenemisen. Uveoskleraalisen ulosvirtauksen lisääntyminen pitkäaikaisessa käytössä voidaan selittää alfa-adrenergisen stimulaation aiheuttaman prostaglandiinin vapautumisen lisääntymisellä. Tämä voi johtaa siliaarilihaksen rentoutumiseen ja lisääntyneeseen uveoskleraaliseen ulosvirtaukseen [2] .