| Vorinostat | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | N - hydroksi - N' -fenyylioktaanidiamidi |
| Bruttokaava | C14H20N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 264,32 g/mol |
| CAS | 149647-78-9 |
| PubChem | 5311 |
| huumepankki | DB02546 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01XX38 |
| Farmakokinetiikka | |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 71 % |
| Aineenvaihdunta |
Maksan glukuronidaatio ja hapetus CYP- järjestelmä ei osallistu |
| Puolikas elämä | 2 tuntia |
| Erittyminen | Munuaiset (merkityksellinen) |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Vorinostaatti on histonideasetylaasi -inhibiittori , jota käytetään lääkkeenä T-solulymfooman hoidossa.
Merck valmistaa ja markkinoi Vorinostattia kauppanimellä "Zolinza" lääkkeenä iho-oireiden hoitoon potilailla, joilla on etenevä, jatkuva tai uusiutuva T-solulymfooma systeemisen hoidon aikana. Annosmuoto on tabletit, jotka sisältävät 100 mg vaikuttavaa ainetta. aine.
Vuodesta 2016 lähtien lääkkeen hinta Yhdysvalloissa oli 94,54 dollaria tabletilta tai 11 362,30 dollaria 120 tabletin pakkauksesta kuukausittaista hoitoa varten [1]
Yhdisteen on kehittänyt Columbian yliopiston kemisti tohtori Ronald Breslow . .
Vorinostaatti on luokan I sinkkiä sisältävien histonideasetylaasien ( HDAC1 , HDAC2 ja HDAC3 ) ja luokan II histonideasetylaasi HDAC6 :n , mutta ei luokan III histonideasetylaasien estäjä.
Esto johtuu hydroksaamiryhmän koordinoinnista entsyymin reaktiokeskuksen sinkkiatomin kanssa samalla, kun fenyyliryhmä estää katalyyttitaskun [2] .
Histonideasetylaasien esto (histoniasetyylitransferaasien muuttumattomalla aktiivisuudella ) johtaa asetyloituneiden histonien osuuden kertymiseen kromatiinissa , mikä on tärkeä tekijä pluripotenssin ja solujen erilaistumisen ylläpitämisessä [3] ja siten pahanlaatuisen kasvun estämisessä.