Glukosaminyylimuramyylidipeptidi

Vakaa versio kirjattiin ulos 20.6.2022 . Malleissa tai malleissa on vahvistamattomia muutoksia .
Glukosaminyylimuramyylidipeptidi
Glukosaminyylimuramiildipeptidi
Kemiallinen yhdiste
IUPAC [4-O-(2-asetyyliamino-2-deoksi-beeta-D-glukopyranosyyli)-N-asetyylimuramyyli]-L-alanyyli-D-a-glutamamidi
Bruttokaava C25H43N5O15 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 695,67 g/mol
CAS
PubChem
Yhdiste
Luokitus
Pharmacol. Ryhmä Immunostimulantti [1]
ATX
ICD-10
Annostusmuodot
Tabletit
Antomenetelmät
Annostele suun kautta tai kielen alle tyhjään mahaan
Muut nimet
glykopiini, lykopidi

Glukosaminyylimuramyylidipeptidi on kaikkien tunnettujen bakteerien soluseinän minimaalisen biologisesti aktiivisen peptidoglykaanifragmentin analogi .

Farmakologiset ominaisuudet

Glukosaminyylimuramyylidipeptidi (GMDP) on peptidoglykaanin päärakenneyksikkö bakteerin soluseinässä. Se vaikuttaa synnynnäisen immuunijärjestelmän soluihin sitoutumalla tiettyyn NOD2 -reseptoriin . Aiheuttaa fagosyyttien efektoritoimintojen stimulaatiota ( fagosytoosi , reaktiivisten happilajien synteesi , lysosomaalisten entsyymien aktiivisuus, antigeenin esiintyminen) ja tulehdusta edistävien sytokiinien tuotantoa, mikä puolestaan ​​indusoi hankittujen immuniteettisolujen proliferaatiota, aktivaatiota ja erilaistumista - T- ja B-lymfosyytit. Pesäkkeitä stimuloivien tekijöiden lisääntyneen tuotannon ansiosta se indusoi leukopoieesia . Lääkkeen toiminnan seurauksena kaikki immuunijärjestelmän osat aktivoituvat lisääntyneellä infektio- ja kasvaintenvastaisella immuniteetilla. Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti vereen . Muuttumattoman GMDP:n maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 4 tunnin kuluttua. Biologinen hyötyosuus on noin 7-13 %. Täysin metaboloituu 8 tunnin kuluttua. Aineenvaihduntatuotteet löytyvät verenkierrosta 12 tunnin kuluessa ja ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta virtsan mukana. Kehoon kohdistuvan vaikutuksen asteen mukaan glukosaminyylimuramyylidipeptidi kuuluu vähäriskisiin aineisiin (vaaraluokka 4 GOST 12.1 007-76:n mukaan). Lääkkeellä ei ole teratogeenistä ja mutageenista vaikutusta. Sillä ei ole paikallista ärsyttävää ja herkistävää vaikutusta.


Tieteelliset artikkelit

  1. Andronova T. M. Kokeellinen tutkimus glukosaminyylimuramyylidepeptidin (GMDP) immunomoduloivasta vaikutuksesta. GMDP:n vaikutus humoraaliseen immuunivasteeseen// Immunology, 1988, nro 6, S. 34-37.
  2. Andronova T. M. Muramyylidepeptidin, glukosaminyylimuramyylidipeptidin ja niiden synteettisten johdannaisten immunostimuloiva vaikutus in vitro -järjestelmässä // Antibiotics and Chemotherapy, 1989, nro 8, S. 586-589.
  3. Andronova T. M. Infektoivien postoperatiivisten komplikaatioiden immunoterapia uuden immunostimulantin glykopiinin avulla// Immunology, 1994. No. 2, S. 47-50.
  4. Andronova T. M. Likopid (glukosaminyylimuramyylidipeptidi) on uusi kotimainen erittäin tehokas immunomodulaattori sekundaariseen immunologiseen puutteeseen liittyvien sairauksien hoitoon ja ehkäisyyn // Immunology, 1996. No. 2, s. 4-6.
  5. Ivanov V. T., Khaitov R. M., Andronova T. M., Pinegin B. V. Licopid (glukosaminyylimuramyylidipeptidi) on uusi kotimainen erittäin tehokas immunomodulaattori sekundaariseen immunologiseen puutteeseen liittyvien sairauksien hoitoon ja ehkäisyyn // Immunology, 1996, 2, 4-6.
  6. Nesmeyanov V. A. Immunomodulaattorin glukosaminyylimuramyylidipeptidin (lykopidin) vaikutusmekanismi ja kliininen teho// Kliininen. lääketiede, 1997, V.75, nro 3, S. 11-15.
  7. Nesmeyanov V. A. Glukosaminyylimuramoyylipeptidit: kohti biologisen aktiivisuuden molekyylimekanismin ymmärtämistä // International Journal of Immunorehabilitation, 1998, 10, 19-29.
  8. Guryanova S. V., Andronova T. M., Safonova N. G. N-asetyyliglukosaminyyli-N-asetyylimuramyyli-L-alanyyli-D-isoglutamiinin käyttö adjuvanttina in vitro -immunisaatiossa monoklonaalisten vasta-aineiden saamiseksi IL-1-peptidille β (163-171) , 1991, nro 6, S.23-25.
  9. Guryanova S. V., Kozlov I. G., Meshcheryakova E. A., Alekseeva L. G., Andronova T. M. Glukosaminyylimuramyylidipeptidi normalisoi Th1/Th2-tasapainon atooppisessa keuhkoastmassa // Immunology. - 2009. - nro 5. - S. 305-308.
  10. Kozlov A. Yu., Klimova R. R., Shingarova E. V. et ai. Glukosaminyylimuramyylidipeptidin ja granulosyyttimakrofagipesäkkeitä stimuloivan tekijän sytokiinigeenin adjuvanttiominaisuuksien vertaileva analyysi DNA-immunisaation aikana yksinkertaista virusta vastaan ​​// Molecular Biology, V. 2009, 2009 , nro 3, s. 504-512.
  11. Kolesnikova N. V., Kokov E. A., Andronova T. M. et ai. Immunoglobuliini E -synteesin säätely muramyylidipeptideillä kokeessa ja klinikassa// Russian Allergological Journal, 2008, nro 5. S. 48-54.
  12. Kolesnikova N.V., Kulagina M.G., Nikulin L.A. et ai. Likopidi-immunokorjaus neutrofiilisten granulosyyttien fagosyyttisten ja mikrobisidisten toimintojen häiriöistä vastasyntyneillä, joilla on hengityshäiriöitä pitkäaikaisessa mekaanisessa ventilaatiossa // Immunology No. 3 2004 s.155 -158.
  13. Kolesnikova N.V., Mustafa M., Nikulin L.A. Likopidin immunotrooppiset vaikutukset, jotka rikkovat neutrofiilien mikrobisidista toimintaa vastasyntyneillä, joilla on diabeettinen fetopatia // Pediatrics, 2006, nro 1, S. 79-83.
  14. Malyavin A. G. KATSAUS LIKOPID-LÄÄKE-LÄÄKE-KÄYTTÖMAHDOLLISUUKSISTA KULMONOLOGISESSA JA FTISIATRIAN KÄYTÄNNÖSSÄ. Terapia. 2020. V. 6. nro 5 (39). s. 174-186.
  15. Burkin A. V., Svistushkin V. M., Nikiforova G. N., Dukhanin A. S. Glukosaminyylimuramyylidipeptidi hengitysteiden infektiosairauksien hoidossa. Otorinolaringologian tiedote. 2019, osa 84, nro 6, s. 118-131.
  16. Makatsaria A. D., Bitsadze V. O., Khizroeva D. Kh., Vikulov G. Kh., Gomberg M. A., Khryanin A. A. Glukosaminyylimuramyylidipeptidin tehokkuus ja turvallisuus ihmisen papilloomavirukseen liittyvien sairauksien hoidossa: systemaattinen katsaus. Synnytys, gynekologia ja lisääntyminen. 2019. V.13, nro 2, s. 132-154.
  17. Li CG, Kumar S., Ledger PW et ai. Glukosaminyylimuramyylidipeptidi (GMDP) moduloi endoteelisolujen aktiivisuutta in vitro, mutta sillä ei ole vaikutusta angiogeneesiin in vivo// Inflamm. Res., 1997, V.46, s. 348-353.
  18. Meshcheryakova E, Makarov E, Philpott D, Andronova T, Ivanov V. Todisteet korrelaatiosta adjuvanttivaikutusten intensiteettien ja NOD2-aktivaation välillä N-asetyyliglukosaminyyli-N-asetyylimuramyylipeptidien monomeeristen, dimeeristen ja lipofiilisten johdannaisten avulla. Rokote. 2007 Jun 6;25(23):4515-20. doi: 10.1016/j.vaccine.2007.04.006.
  19. "Synteettiset immunostimulaattorit, jotka on johdettu bakteerisolun seinämästä." Journal of Medicinal Chemistry 23 (1980): 819-825.
  20. Lederer E. Immunomodulaatio muramyylipeptideillä: viimeaikainen kehitys // Clin. Immun. Uutislehti. - 1982. - V. 3. - P.83-86.
  21. Lederer E. Mykobakteeriseinämästä johdetut luonnolliset ja synteettiset immunomodulaattorit// Advances in Immunomodulation / toim. Bizzini B., Bonmassar E. - Roma-Milano: Pythagora Press, 1988. - P.9-36.

Muistiinpanot

  1. Valtion lääkerekisteri . Haettu 29. heinäkuuta 2016. Arkistoitu alkuperäisestä 2. huhtikuuta 2015.