| Nizatidiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ( E )-1 -Ń- [2-[[2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1,3-tiatsol-4-yyli]metyylisulfanyyli]etyyli]-1 - N -metyyli-2-nitroeteeni-1,1 -diamiini |
| Bruttokaava | C12H21N5O2S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 331,46 g/mol |
| CAS | 76963-41-2 |
| PubChem | 3033637 |
| huumepankki | DB00585 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | A02BA04 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | >70 % |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 35 % |
| Puolikas elämä | 1-2 tuntia |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Nitsatidiini on IV sukupolven H2- histamiinireseptorin salpaaja , jota käytetään mahalaukun erittymisen estämiseen. Sen on kehittänyt Eli Lilly, ja se tuli ensimmäisen kerran myyntiin vuonna 1987 tuotenimillä Tazac ja Axid.
Nitsatidiini eroaa ranitidiinista siinä, että siinä on tiatsolirengas, joka korvaa furaanirenkaan ranitidiinissa.
Nizatidiini näytti olevan viimeinen uusi histamiini H2 - reseptorin salpaaja , joka esiteltiin ennen protonipumpun estäjien tuloa .
Estää kilpailukykyisesti ja palautuvasti histamiini H2-reseptoreita, mukaan lukien parietaalisolut. Vähentää kloorivetyhapon eritystä: perus- ja ruoan, gastriinin, histamiinin ja vähemmässä määrin asetyylikoliinin stimuloima. Se auttaa vähentämään pepsiinin aktiivisuutta ja lisäämään mahanesteen pH:ta. Sillä ei ole antiandrogeenista vaikutusta eikä se estä mikrosomaalisten maksaentsyymien toimintaa. [2]
Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja melko täydellisesti. Biologinen hyötyosuus on noin 70 %. Cmax saavutetaan 0,5-3 tunnissa, osittain (35 %) kiertää verisuonikerroksessa proteiineihin sitoutuneena (pääasiassa alfa-1-glykoproteiinin) muodossa. Tunkeutuu kudoksiin ja elimiin: ruuansulatuskanavaan, munuaisiin, maksaan, haimaan jne. T1 / 2 on 1-2 tuntia Suurin osa siitä erittyy virtsaan muuttumattomana - noin 60%, alle 6% erittyy ulosteeseen. Munuaisten kautta tapahtuvan erittymisen määrä riippuu suoraan glomerulussuodatuksen ja tubuluserityksen suuruudesta. [3]
Vasta-aiheet : Yksilöllinen intoleranssi, maksan vajaatoiminta. [2]
Varoitus : Vanhempi ikä. [2]
Raskaus ja imetys : FDA:n suositukset – luokka B. Sitä käytetään tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin lääkkeen käytöstä aiheutuvat riskit. Vasta-aiheinen imetyksen aikana. [2]
Keskus- ja ääreishermosto : päänsärky, unettomuus, sekavuus, ahdistuneisuus ja masennus, hallusinaatiot.
Hematopoieettinen järjestelmä : anemia, neutropenia, agranulosytoosi, trombosytopenia.
Sydän- ja verisuonijärjestelmät a: Rytmihäiriöitä, pyörtymistä, ortostaattista hypotensiota voi esiintyä nopean laskimonsisäisen antamisen yhteydessä.
Ruoansulatusjärjestelmä : suun kuivuminen, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ummetus tai ripuli.
Dermatologiset reaktiot : liikahikoilu.
Allergiset reaktiot ovat mahdollisia. [2]
Ruoan koostumuksella ja nauttimistiheydellä ei ole vaikutusta lääkkeen vaikutukseen.
Samanaikainen käyttö antasidien kanssa vähentää lääkkeen aktiivisuutta vähentämällä imeytymistä, joten antasideja suositellaan ottamaan 2 tuntia nisatidiinin ottamisen jälkeen.
Lääke voimistaa metoprololin ja furosemidin vaikutusta. Yhdessä glibenklamidin kanssa voi kehittyä hypoglykemia.
Antikolinergiset aineet yhdessä nisatidiinin kanssa johtavat muistin ja huomiokyvyn heikkenemiseen iäkkäillä potilailla. [2]