Oksikodoni

Oksikodoni (Percocet, Percocet)  on puolisynteettinen opioidi , joka on johdettu tebaiinista . Kehitetty vuonna 1916 Saksassa [1] [2] . Se oli yksi useista uusista puolisynteettisistä opioideista, jotka luotiin yritettäessä parantaa olemassa olevia opioideja: morfiinia , diasetyylimorfiinia (heroiinia) ja kodeiinia [3] .

Oksikodonia määrätään yleensä kohtalaisen tai vaikean kivun lievitykseen .

Fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet

Oksikodoni on kiinteä aine, vaikka on olemassa muotoja liuosten, kapseleiden muodossa. Liukenee etyylialkoholiin , kloroformiin , liukenematon veteen ja dietyylieetteriin . Oksikodonihydrokloridi liukenee seuraavissa suhteissa:

• vesi on liukenematonta
• etanoli - 1:60
• kloroformi - 1:600
• dietyylieetteri - liukenematon

Haetaan

Oksikodoni saadaan opioidien luonnollisista lähteistä synteesin kautta tebaiinin kautta. Pääreaktio oksikodonin tuottamiseksi on Diels-Alder-reaktio .

Aineen toiminta ja päihtymisen seuraukset

Oksikodonin toiminta

Oksikodoni on voimakas kipulääke. Oksikodoni 10 mg (suun kautta) vastaa teholtaan:

• Morfiini sulfaatti
  • suun kautta - 20 mg;
  • lihakseen - 33 mg;
• kodeiini 30 mg suun kautta;
• oksikodoni - 5 mg lihakseen.

Toistuvien lääkeannosten jälkeen ilmenee fyysistä ja henkistä riippuvuutta [4] [5] . Väärin käytettynä myrkytyksen merkit ovat samanlaisia ​​kuin kodeiinin ottaminen . Oksikodoni voi vain osittain tukahduttaa vieroitusoireita ihmisillä, jotka käyttävät muita opiaatteja/opioideja. Oksikodoni voi läpäistä istukan , ja sitä löytyy myös pieninä annoksina rintamaidossa. Vastasyntyneillä ei kuitenkaan ole havaittu luontaisia ​​patologisia muutoksia. Aineenvaihduntatuotteisiin kuuluu noroksikodoni, mutta itse oksikodonin, kuten muiden puolisynteettisten opiaattien, metaboliaa ei tunneta hyvin. [6]

Vaikutuksen kesto ja myrkytysoireet

Kun käytät oksikodonia suun kautta:

• sen toiminta alkaa 10-15 minuutissa;
• suurin vaikutus tapahtuu 30-60 minuutissa;
• kokonaisvaikutuksen kesto on 3-6 tuntia.

Myrkyllisyysalue on 0,6-10 mg/ml. Päihtyneenä havaitaan hengityslamaa, bradykardiaa , pyörtymistä , uneliaisuutta, euforiaa / dysforiaa , desorientaatiota, pahoinvointia , oksentelua , mioosia , virtsan kertymistä. Iholla voi esiintyä ihottumaa, nokkosihottumaa ja kutinaa. Ihminen voi vaipua koomaan , ilmaantuu rytmihäiriöitä , asidoosia . Äärimmäisissä tapauksissa myrkytys voi johtaa verenkierron vajaatoimintaan ja sydämenpysähdykseen , jota seuraa kuolema .

Lääketieteelliset sovellukset

Oksikodonia on käytetty lääketieteessä vuodesta 1917. Käytetään keskivaikean tai vaikean kivun hoitoon akuutissa tai kroonisessa kivussa.

Kontrolloidusti vapautuvia oraalisia tabletteja käytetään syövän ja muun kroonisen kivun hoitoon, ja ne tulee ottaa 12 tunnin välein. Muita lääkkeen muotoja käytetään yleensä kohtalaisen kipuoireyhtymän hoitoon.

Vuonna 2001 European Palliative Care Association suositteli oraalista oksikodonia vaihtoehtona morfiinille .

Oksikodonia käytetään kipulääkkeenä yhdessä aspiriinin tai parasetamolin kanssa . Sitä käytetään kipulääkkeenä, joka korvaa morfiinin , diamorfiinin tai hydrokodonin . Oksikodonia ei käytetä yskänlääkkeenä. Tehokas akuuttiin kipuun. Käytetään myös onkologiassa .

Huumeriippuvuus

Purdue Pharman vuodesta 1995 valmistama OxyContin (puhdas oksikodoni) tullut laajalti käyttöön Yhdysvaltojen sairaaloissa kivunlievitykseen . Lääkäreitä neuvottiin määräämään OxyContinia paitsi akuutin kroonisen kivun ja parantumattomien sairauksien hoitoon viimeisessä vaiheessa, myös kotitalous- ja urheiluvammoihin. Pian kävi kuitenkin selväksi, että se aiheuttaa vahvan huumeriippuvuuden, jota sen valmistanut yritys aluksi yritti vähätellä. Vuodesta 1999 2000-luvun loppuun noin 200 000 amerikkalaista kuoli OxyContinin yliannostuksiin; monet siirtyivät heroiiniin ja muihin "oikeisiin" huumeisiin sen ottamisen jälkeen. Vuonna 2007 Länsi-Virginian käräjäoikeus totesi, että Purdue Pharma tiedotti kuluttajille väärin lääkkeen vaaroista ja määräsi 600 miljoonan dollarin sakon (josta 130 miljoonaa dollaria yksityisiin vaateisiin). Toiset 34,5 miljoonaa dollaria jouduttiin maksamaan yrityksen kahdelle ylimmälle johtajalle ja sen lakimiehelle [7] [8] [9] . Purdue Pharma väittää, että OxyContinin reseptit laskivat 33 prosenttia vuosina 2012–2016, mutta The Los Angeles Times havaitsi, että yritys mainostaa OxyContinia Meksikossa , Brasiliassa ja Kiinassa samoilla markkinointistrategioilla, joita se käytti aiemmin Yhdysvalloissa [10]

Muistiinpanot

1. ↑ Patentti nro 296916 (Saksa)
2. ↑ Sneader W. Huumeiden löytö:  historia . - Hoboken, NJ: Wiley, 2005. - S. 119. - ISBN 0-471-89980-1 .
3. ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodone  //  Journal of Pain and Symptom Management : päiväkirja. - 2005. - Voi. 29 , ei. 5S . -P.S47 - S56 . - doi : 10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010 . — PMID 15907646 .
4. ↑ Perhe, joka rakensi valtakunnan kivulle  (venäjäksi) , InoSMI.Ru  (30. joulukuuta 2017). Arkistoitu alkuperäisestä 29. joulukuuta 2017. Haettu 29. joulukuuta 2017.
5. ↑ Amerikkalaisia ​​tappava epidemia tuo miljardeja tietylle perheelle  (venäläiselle) . Arkistoitu alkuperäisestä 30. joulukuuta 2017. Haettu 29. joulukuuta 2017.
6. ↑ Guilty Plea:ssa OxyContin Maker maksaa 600 miljoonaa dollaria - The New York Times . Haettu 30. syyskuuta 2017. Arkistoitu alkuperäisestä 27. lokakuuta 2017. (määrätön)
7. ↑ Ei se haittaa
8. ↑ AP Purdue Pharma, Execs maksaa 634,5 miljoonan dollarin sakot OxyContin-tapauksessa . www.cnbc.com (10. toukokuuta 2007). Haettu 21. syyskuuta 2019. Arkistoitu alkuperäisestä 21. elokuuta 2019. (määrätön)
9. ↑ Van Zee, Art (helmikuu 2009). "OxyContinin edistäminen ja markkinointi: kaupallinen voitto, kansanterveystragedia" . American Journal of Public Health . 99 (2): 221-227. DOI : 10.2105/AJPH.2007.131714 . ISSN  0090-0036 . PMC2622774  _ _ PMID  18799767 .
10. ↑ "Pain Killers": tarina Sackler-perheestä, joka sai Amerikan opioideihin ja ansaitsi miljardeja

Linkit

• Lekmed - Oksikodoni. Ohjeet arkistoitu 15. huhtikuuta 2010 Wayback Machinessa

Sanakirjat ja tietosanakirjat	Britannica (verkossa)
Bibliografisissa luetteloissa	GND : 4255826-8