| Fenmetratsiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 3-metyyli-2-fenyylimorfoliini |
| Bruttokaava | C11H15NO _ _ _ _ |
| CAS | 134-49-6 |
| PubChem | 4762 |
| huumepankki | DB00830 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | ruokahalun säätelijät |
| ATX | Puuttuu |
| Farmakokinetiikka | |
| Puolikas elämä | kello 8 |
| Erittyminen | munuaiset |
| Annostusmuodot | |
| tabletit 25 mg, 50 mg, 75 mg | |
| Antomenetelmät | |
| suun kautta, suonensisäisesti | |
| Muut nimet | |
| Preludin, Gracidin, Mefolin, Adinoside, Anorex, Dekfenmetratsiini | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Fenmetratsiini (Preludin, PAL-592) on morfoliinista johdettu piristävä lääke . Käytettiin aiemmin ruokahalua hillitsevänä aineena , mutta se on sittemmin poistettu markkinoilta. Se korvattiin alun perin sen analogilla phendimetratsiinilla , joka toimii fenmetratsiinin aihiolääkkeenä , mutta lääkettä määrätään nykyään harvoin väärinkäytön ja riippuvuusongelmien vuoksi.
Fenmetratsiini patentoi ensimmäisen kerran Saksassa vuonna 1952 Boehringer Ingelheimin toimesta [1] [2] ja joitain farmakologisia tietoja julkaistiin vuonna 1954 [3] . Huume oli tulosta Tomen ja Wickin tekemästä etsinnästä ruokahalua hillitsevän lääkkeen löytämiseksi ilman amfetamiinien sivuvaikutuksia [4] . Fenmetratsiini otettiin käyttöön kliinisessä käytännössä vuonna 1954 Euroopassa [5] .
Fenmetratsiini ei aiheuta niin voimakasta jännitystä, euforiaa ja unettomuutta kuin amfetamiiniluokan lääkkeet [6] . Ei myöskään aiheuta tällaista sykkeen nousua. Sivuvaikutusten suhteellisen puutteen vuoksi eräässä tutkimuksessa havaittiin, että lapset sietävät sen hyvin [4] . Fenmetratsiinin ja dekstroamfetamiinin painonpudotuksen tehokkuutta koskevassa tutkimuksessa fenmetratsiini todettiin hieman tehokkaammaksi [7] .
Drugbank-resurssin mukaan fenmetratsiini on natriumriippuvaisten norepinefriinin ja dopamiinin kuljettajien [8] estäjä , eli se on selektiivisten norepinefriinin ja dopamiinin takaisinoton estäjien (SNRI) luokkaan kuuluva lääke. Sähköfysiologisten tutkimusten tulosten mukaan vuodesta 2016 lähtien fenmetratsiini kuitenkin toimii substraattina natriumista riippuvaiselle dopamiinikuljettajalle (DAT) [9] , mikä tekee siitä sukua amfetamiinin kaltaisten yhdisteiden luokkaan, jossa dopamiinin lisääntyminen synaptisessa rakossa ei tapahdu kuljettajan eston vuoksi monoamiinit, kuten selektiivisissä inhibiittoreissa, vaan kääntämällä kuljettajan työtä, eli pumppaamalla monoamiineja ulos sytoplasmasta . Siten fenmetratsiini on vapauttaja (vapautumista stimuloiva aine).
Fenmetratsiinia on käytetty virkistystarkoituksiin monissa maissa.
Huumeita käytti rock-yhtye The Beatles uransa alussa. Paul McCartney on yksi tunnetuista tämän lääkkeen virkistyskäyttäjistä [10] .
Fenmetratsiini luokiteltiin huumeeksi Ruotsissa vuonna 1959 ja vedettiin kokonaan pois markkinoilta vuonna 1965 .
Venäjällä huume on psykotrooppisten aineiden luettelossa II .