Aflibercept

Aflibercept
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava C 4318 H 6788 N 1164 O 1304 S 32
CAS
huumepankki
Yhdiste
Luokitus
ATX
Muut nimet
ziv-aflibercept, Eylea, Zaltrap

Aflibercept (kauppanimi Eylea , Eylea) on anti-VEGF-ryhmään kuuluva lääke , jolla on laaja käyttöalue oftalmologiassa (neovaskulaarinen ("märkä") ikään liittyvä silmänpohjan rappeuma, diabeettinen silmänpohjan turvotus (DMA), silmänpohjan turvotus). on kehittynyt verkkokalvon tai sen haarojen keskuslaskimoiden tukkeutumisen, likinäköisen suonikalvon uudissuonittumisen seurauksena).

Aflibercept sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .

Afliberseptimolekyyli on rekombinanttifuusioproteiini, joka koostuu ihmisen VEGF-tyypin 1 ja 2 reseptoreiden solunulkoisten domeenien fragmenteista, jotka on liitetty ihmisen immunoglobuliini G:n (IgG) Fc-fragmenttiin. Aflibersepti toimii liukoisena houkutusreseptorina (VEGF Eye-Trap), joka sitoo VEGF-A:ta (vaskulaarisen endoteelin kasvutekijä A) suuremmalla affiniteetilla kuin luonnolliset reseptorit tai muut lääkkeet (esim. ranibitsumabi) [1] . Lisäksi aflibersepti on ainoa lääke, joka pystyy sitomaan istukan kasvutekijää (PIGF), joka on myös osallisena verkkokalvosairauksien patogeneesissä [2] .

Afliberseptimolekyylillä on pidempi eliminaatioaika silmästä, mikä viittaa pidempään kliiniseen vaikutukseen. Julkaistujen tietojen mukaan silmänsisäisen VEGF:n suppression kesto afliberseptin lasiaiseen annon jälkeen on 2 kertaa pidempi kuin ranibitsumabin [3] . Lääkkeen pitkä vaikutusaika on tärkeä tekijä kroonisten verkkokalvosairauksien hoidossa tarvittavien injektioiden kokonaismäärän vähentämisessä [3] .

Muistiinpanot

  1. Nicholas Papadopoulos, Joel Martin, Qin Ruan, Ashique Rafique, Michael P. Rosconi. Verisuonten endoteelin kasvutekijän (VEGF) ja vastaavien ligandien sitoutuminen ja neutralointi VEGF Trapin, ranibitsumabin ja bevasitsumabin avulla   // Angiogenesis . - 2012-06. — Voi. 15 , iss. 2 . — s. 171–185 . — ISSN 1573-7209 0969-6970, 1573-7209 . - doi : 10.1007/s10456-011-9249-6 .
  2. Akiyoshi Uemura, Marcus Fruttiger, Patricia A. D'Amore, Sandro De Falco, Antonia M. Joussen. VEGFR1-signalointi verkkokalvon angiogeneesissä ja mikroinflammaatiossa  (englanniksi)  // Progress in Retinal and Eye Research. – 2021-02. — P. 100954 . doi : 10.1016 / j.preteyeres.2021.100954 . Arkistoitu 25. toukokuuta 2021.
  3. 1 2 R. R. Fayzrakhmanov. Neovaskulaarisen ikääntymiseen liittyvän silmänpohjan rappeuman anti-VEGF-hoito: satunnaistetuista tutkimuksista rutiininomaiseen kliiniseen käytäntöön  // Russian Ophthalmological Journal. - 2019-06-12. - T. 12 , no. 2 . — S. 97–105 . — ISSN 2072-0076 2587-5760, 2072-0076 . - doi : 10.21516/2072-0076-2019-12-2-97-105 . Arkistoitu alkuperäisestä 9. heinäkuuta 2021.