| brintsolamidi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
( 5R )-5-etyyliamino-3-(3-metoksipropyyli) -2,2-diokso-2λ- 6,9-ditia - 3-atsabisyklo[4.3.0]nona-7,10-dieeni- 8-sulfonamidi |
| Bruttokaava | C12H21N3O5S3 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 383,51 g/mol |
| CAS | 138890-62-7 |
| PubChem | 68844 |
| huumepankki | DB01194 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | S01EC04 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | Imeytyminen systeeminen, mutta alle tunnistustason (alle 10 ng/ml) |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | ~60 % |
| Puolikas elämä | 111 päivää |
| Erittyminen | munuaiset (60 %) |
| Antomenetelmät | |
| Silmätipat | |
Brintsolamidi (kauppanimi Azopt , Alcon Laboratories, Inc.) on hiilihappoanhydraasin estäjä, jota käytetään alentamaan silmänpainetta potilailla, joilla on avokulmaglaukooma tai silmän verenpaine .
Brintsolamidi on hiilihappoanhydraasin (erityisesti hiilihappoanhydraasi II:n) estäjä . Hiilianhydraasia löytyy pääasiassa punasoluista (ja myös muista kudoksista, mukaan lukien silmät). Sitä esiintyy myös useissa isoentsyymeissä, joista aktiivisin on hiilihappoanhydraasi II (CA-II).
Käytetään avokulmaglaukooman ja silmänsisäisen nesteen liiallisesta erittymisestä johtuvan kohonneen silmänpaineen hoitoon.
Hiilihappoanhydraasin esto silmän sädekalvon prosesseissa vähentää kammion kammion eritystä ja siten alentaa silmän etukammion painetta, oletettavasti vähentämällä bikarbonaatti-ionien muodostumisnopeutta, minkä seurauksena natriumkonsentraatio ja nesteen kuljetus vähenevät; Tämä eliminoi avokulmaglaukooman vaikutukset.
Suositeltu paikallisen käytön tiheys on kahdesti päivässä. Instilloinnin jälkeen oftalminen suspensio imeytyy systeemisesti jossain määrin; Plasman pitoisuudet ovat kuitenkin alhaiset ja yleensä havaitsemisrajojen alapuolella (alle 10 ng/ml) laajan kudosten ja erytrosyyttien sitoutumisen vuoksi . Suun kautta antaminen on vähemmän edullista johtuen vaihtelevasta imeytymisestä mahalaukun limakalvolta ja lisääntyneestä sivuvaikutusprofiilista verrattuna oftalmiseen antoon.
Yhdiste sitoutuu hyvin plasman proteiineihin (60 %), mutta pääasiassa hiilihappoanhydraasia sisältäviin punasoluihin. Kevyesti sitoutuneiden punasolujen runsauden ja minimaalisen tunnetun metabolian vuoksi brintsolamidin puoliintumisaika kokoveressä on erittäin pitkä (111 päivää).
Vaikka mitään tiettyä aineenvaihduntakohtaa ei ole vielä vahvistettu, on useita huomionarvoisia metaboliitteja . N-desetyylibrintsolamidi on emoyhdisteen aktiivinen metaboliitti, ja sillä on siten hiilihappoanhydraasia estävää vaikutusta (pääasiassa hiilihappoanhydraasi-I:tä brintsolamidin läsnä ollessa), ja se kerääntyy lisäksi punasoluihin. Muilla brintsolamidin tunnetuilla metaboliiteilla (N-desmetoksipropyylibrintsolamidilla ja O-desmetyylibrintsolamidilla) ei kuitenkaan ole aktiivisuutta tai niiden aktiivisuutta ei tällä hetkellä tunneta.
Brintsoliamidi erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan (60 %), vaikka munuaispuhdistumaa ei olekaan lopullisesti määritetty. N-desetyylibrintsolamidia löytyy myös virtsasta sekä inaktiivisten metaboliittien, N-desmetoksipropyylibrintsolamidin ja O-desmetyylibrintsolamidin pienempiä pitoisuuksia; Tarkkoja tasoja ei ole lopullisesti määritetty.
Brintsolamidin ja timololin yhdistelmää markkinoidaan kauppanimellä Azarga . Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä yhdistelmä on tehokkaampi kuin mikään monoterapiana otetuista lääkkeistä. [yksi]
Brintsolamidi /brimonidiinitartraatti , jota myydään tuotenimellä Simbrinza , on kiinteän annoksen yhdistelmälääke, jota käytetään alentamaan silmänpainetta aikuisilla, joilla on korkea silmänsisäinen paine tai glaukooma. Käytetään silmätippoina. [2]