| Idelalisib | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 5-fluori-3-fenyyli-2-[( 1S )-1-( 7H -purin-6-yyliamino)propyyli]-4( 3H )-kinatsolinoni |
| Bruttokaava | C22H18FN7O _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 415,42 g/mol |
| CAS | 870281-82-6 |
| PubChem | 11625818 |
| huumepankki | 09054 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L01XX47 |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Idelalisibi (koodinimeltään "GS-1101" tai "CAL-101" ) on lääke selektiivisten fosfoinositidi-3-kinaasi- inhibiittorien joukosta .
Idelalisibi on fosfoinositidi-3-kinaasientsyymin katalyyttisen p110δ-alayksikön spesifinen estäjä . Korvaamalla kilpailevasti ATP -molekyylit tämän alayksikön ATP:tä sitovassa "taskussa", Idelalisib saa aikaan entsyymin täydellisen inaktivoinnin.
Idelalisibi on toisen linjan hoitomuoto potilaille, joilla on kroonisen B-solujen lymfaattisen leukemian (B-CLL) uusiutuminen. Idelalisibia käytetään yleensä yhdessä rituksimabin kanssa , mutta sitä voidaan käyttää myös potilailla, joilla rituksimabihoito on vasta-aiheista tai tehotonta johtuen rinnakkaissairauksista tai rituksimabi-intoleranssista. Sitä käytetään myös potilaiden hoitoon, joilla on follikulaarisen B-solun non-Hodgkinin lymfooman uusiutuminen ja pienisoluisen lymfooman uusiutuminen. Idelalisibi on tarkoitettu potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet vähintään kahta systeemistä solunsalpaajahoitoa ilman vastetta tai jotka ovat uusiutuneet alkuperäisen vasteen jälkeen.
Kliiniset oireet: ripuli, kuume (hypertermia), väsymys, pahoinvointi, yskä, keuhkokuume, vatsakipu, vilunväristykset ja ihottuma. Laboratoriopatologia voi sisältää: neutropenia, hypertriglyseridemia, hyperglykemia ja kohonneet maksaentsyymiarvot. "Idelalisibin turvallisuus ja teho FL:n uusiutumisen ja SLL:n uusiutumisen hoidossa vahvistettiin kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 123 osallistujaa, joilla oli hitaasti kasvava (hidas) non-Hodgkinin lymfooma. Kaikki osallistujat saivat Zydelig-hoitoa ja arvioitiin, että tauti parani kokonaan tai osittain. syöpään hoidon jälkeen (objektiivinen vaste tai RRR.) Tulokset osoittivat, että 54 prosenttia osallistujista, joilla oli uusiutunut Florida, ja 58 prosenttia osallistujista, joilla oli SLL, koki POR:n [1]
FDA hyväksyi 23. heinäkuuta 2014 Idelalisibin erityyppisten lymfaattisen leukemian hoitoon. [yksi]
Päivä sen jälkeen, kun FDA hyväksyi Idelalisibin, EMA hyväksyi lääkkeen myös hoitoon Euroopassa. [2]