| Indapamidi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 3-(aminosulfonyyli)-4-kloori-N-(2,3-dihydro-2-metyyli-1 H-indol-1-yyli)bentsamidi |
| Bruttokaava | C16H16ClN3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 365,835 g/mol |
| CAS | 26807-65-8 |
| PubChem | 3702 |
| huumepankki | ARD01031 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | C03BA11 |
| Farmakokinetiikka | |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 71-79 % |
| Puolikas elämä | 14-18 tuntia |
| Annostusmuodot | |
| tabletit , retard-tabletit | |
| Muut nimet | |
| Acripamide ® , Arindap, Arifon, Vero-Indapamid, Indap ® , Indapamid, Indipam, Indiur ® , Ionic, Ipres ® Long, Lorvas, Pamid, Ravel SR, Retapres, Tenzar | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Indapamidi on lääke , jolla on verenpainetta alentava ( diureetti , verisuonia laajentava ) vaikutus [1] . Farmakologisten ominaisuuksien suhteen se on lähellä tiatsididiureetteja (heikentynyt Na + :n reabsorptio Henlen silmukan aivokuoressa ). Sitä käytetään sydämen vajaatoiminnan aiheuttaman verenpainetaudin ja turvotuksen hoitoon [2] .
Diureetti, verisuonia laajentava, verenpainetta alentava. Estää natriumionien käänteisen imeytymisen nefronisilmukan aivokuoressa, lisää natrium-, kloori-, kalsium- ja magnesiumionien erittymistä virtsaan. Vähentää verisuonen seinämän herkkyyttä norepinefriinille ja angiotensiini II:lle; stimuloi PGE2:n synteesiä; estää kalsiumionien virran verisuonipinon sileissä lihassoluissa ja siten vähentää OPSS:ää. Vähentää vapaiden ja stabiilien happiradikaalien tuotantoa. Imeytyy nopeasti ja täydellisesti suun kautta otettuna. Cmax muodostuu 2 tunnin kuluttua.Plasmassa 71-79 % sitoutuu proteiineihin ja erytrosyytit voivat myös absorboida sen. Läpäisee histohemaattisten esteiden (mukaan lukien istukan), tunkeutuu äidinmaitoon. T½ - noin 14 tuntia, 70 % erittyy munuaisten kautta ja 23 % ulosteen mukana. Indapamidi erittyy muuttumattomana ja metaboliitteina (7 %). Sillä on annoksesta riippuvainen vaikutus. 2,5 mg:n annoksella sillä on suurin verenpainetta alentava vaikutus, mikä lisää hieman diureesia.
Imeytyminen Suun kautta annetun indapamidi imeytyy nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta. 2,5 mg:n ja 5 mg:n annoksilla plasman Cmax saavutetaan 2 tunnin kuluttua ja se on noin 115 ng/ml ja noin 260 ng/ml.
Jakautuminen Indapamidi sitoutuu ensisijaisesti ja palautuvasti perifeerisen veren punasoluihin. Kokoveren ja plasman pitoisuussuhde on noin 6:1, kun Cmax saavutetaan, ja se laskee 8 tunnin kuluttua arvoon 3,5:1. Plasman proteiineihin sitoutuminen on 71-79 % ja on palautuva.
Metabolia Indapamidi metaboloituu lähes kokonaan maksassa. Noin 7 % kokonaisannoksesta havaitaan muuttumattomana virtsassa ensimmäisten 48 tunnin aikana annon jälkeen. Ihmisillä on kuvattu noin 19 metaboliittia, joista ainoa farmakologisesti aktiivinen metaboliitti syntyy indolirenkaan hydrolyysistä. Noin 18 % on konjugoituja tuotteita, joista 14 % on glukuronideja ja 4 % sulfaatteja.
Vetoutuminen Indapamidilla on kaksivaiheinen eliminaatioprofiili: 60-70 % annoksesta erittyy munuaisten kautta ja 15-23 % suoliston kautta. T1 / 2 kokoverestä on noin 14 tuntia.14C-leimatun indapamidin ja sen metaboliittien erittyminen virtsaan etenee kahdessa vaiheessa, jolloin kokonaisradioaktiivisuuden lopullinen T1/2 on 26 tuntia.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa Indapamidi ei erity hemodialyysissä. Ei kerry potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Yliherkkyys, aivoverenkiertohäiriö, vaikea maksan vajaatoiminta, diabetes mellitus dekompensaatiovaiheessa, kihti, raskaus ja imetys (hoidon ajaksi imetys on lopetettava).