Camostat

Camostat ( INN ; kehityskoodi FOY -305 ) on seriiniproteaasin estäjä. Seriiniproteaasientsyymit suorittavat monia toimintoja elimistössä, joten camostaatilla on laaja vaikutusalue. Sitä käytetään tiettyjen syövän muotojen hoidossa ja se on myös tehokas tiettyjä virusinfektioita vastaan. Lisäksi se estää fibroosia maksa- tai munuaissairauksissa sekä haimatulehduksessa. [1] [2] [3] [4] [5] . Camostat mesilaatti on hyväksytty käytettäväksi Japanissa. [6] [7] Koska lääkeainekamostaattimesylaatin tiedetään estävän furiinin kaltaista proteaasia TMPRSS2 , jota tarvitaan koronaviruksen sisäänpääsyyn.SARS-CoV-2 soluihin, sen käyttöä on ehdotettu SARS-CoV-2-infektion estämiseen. [8] [9] [10]

Farmakologia

Transmembraanisen proteaasi-seriini 2 -entsyymin (TMPRSS2) estäjä.

Kroonisessa haimatulehduksessa kamostaatin annos on 600 mg päivässä, leikkauksen jälkeisessä refluksiesofagiittissa - 300 mg.

Päivittäinen annos on jaettu 3 annokseen, lääke on otettava jokaisen aterian jälkeen.

Sivuvaikutukset

Allergisia reaktioita on raportoitu sivuvaikutuksina, mukaan lukien anafylaksia, yliherkkyys, hyperkalemia, verihiutaleiden ja leukosyyttien väheneminen, maksan toimintahäiriö, keltaisuus [11] .

Muistiinpanot

1. ↑ Okuno, M.; Kojima, S.; Akita, K.; Matsushima-Nishiwaki, R.; Adachi, S.; Sano, T.; Takano, Y.; Takai, K.; Obora, A.; Yasuda, I.; Shiratori, Y.; Okano, Y.; Shimada, J.; Suzuki, Y.; Muto, Y.; Moriwaki, Y. (2002). "Retinoidit maksafibroosissa ja syövässä". Biotieteen rajat. 7(4): d204-18. doi : 10.2741/A775 . PMID 11779708 .
2. ↑ Hsieh, HP; Hsu, JT (2007). "Influenssaviruksen replikaatiota vastaan ​​suunnattujen antiviraalisten aineiden kehittämisstrategiat". Nykyinen lääkesuunnittelu. 13(34): 3531-42. doi : 10.2174/138161207782794248 . PMID 18220789
3. ↑ Kitamura, K.; Tomita, K. (2012). "Epiteelin natriumkanavan proteolyyttinen aktivointi ja seriiniproteaasi-inhibiittorin terapeuttinen käyttö suolaherkän verenpaineen hoitoon". Kliininen ja kokeellinen nefrologia. 16(1):44-8. doi : 10.1007/s10157-011-0506-1 . PMID 22038264 .
4. ↑ Zhou, Y.; Vedantham, P.; Lu, K.; Agudelo, J.; Carrion Jr, R.; Nunneley, JW; Barnard, D.; Pohlmann, S.; McKerrow, JH; Renslo, A.R.; Simmons, G. (2015). "Proteaasi-inhibiittorit, jotka kohdistuvat koronavirukseen ja filovirukseen pääsyyn". antiviraalinen tutkimus. 116:76-84. doi : 10.1016/j.antiviral.2015.01.011 . PMC 4774534 . PMID 25666761 .
5. ↑ Ueda, M.; Uchimura, K.; Narita, Y.; Miyasato, Y.; Mizumoto, T.; Morinaga, J.; Hayata, M.; Kakizoe, Y.; Adachi, M.; Miyoshi, T.; Shiraishi, N.; Kadowaki, D.; Sakai, Y.; Mukoyama, M.; Kitamura, K. (2015). "Seriiniproteaasi-inhibiittori kamostaattimesilaatti heikentää kroonisen munuaissairauden etenemistä antioksidanttisten vaikutustensa kautta". Nephron. 129(3):223-32. doi : 10.1159/000375308 . PMID 25766432 .
6. ↑ Camostat . Haettu 5. maaliskuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 5. maaliskuuta 2020. (määrätön)
7. ↑ Japanissa on jo käytössä huume, joka voi hoitaa COVID-19:ää, sanoo uusi tutkimus . Haettu 5. maaliskuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 5. maaliskuuta 2020. (määrätön)
8. ↑ Hoffman, Markus (2020). "SARS-CoV-2-solujen sisäänpääsy riippuu ACE2:sta ja TMPRSS2:sta, ja kliinisesti todistettu proteaasi-inhibiittori estää sen" . solu. doi : 10.1016/j.cell.2020.02.052
9. ↑ SARS-koronavirus-2:n leviämisen estäminen ihmisillä . Haettu 5. maaliskuuta 2020. Arkistoitu alkuperäisestä 12. maaliskuuta 2020. (määrätön)
10. ↑ Urmtseva A., Nedyuk M. (17. maaliskuuta 2020, 00:01). COVID-näkökulma: Coronavirus Spikes auttoi löytämään tehokkaan lääkkeen Arkistoitu 18. maaliskuuta 2020 Wayback Machinessa . Uutiset
11. ↑ 医療用医薬品 : カモスタットメシル酸塩 (カモスタットメシルトメシル酸塩シル酸塩シル酸塩シル酸塩ッ 10 . KEGG . Haettu 5. helmikuuta 2021. Arkistoitu alkuperäisestä 9. helmikuuta 2021.