Repinotan

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 20.6.2021 tarkistetusta versiosta . vahvistus vaatii 1 muokkauksen .
Repinotan
Kemiallinen yhdiste
IUPAC (R)-(-)-2-[4-[(kroman-2-yylimetyyli)amino]butyyli]-1,1-dioksobentso[d]isotiatsoloni
Bruttokaava C21H24N2O4S _ _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 400,491 g/mol
CAS 144980-29-0
PubChem 198757
huumepankki 06506
Yhdiste
Antomenetelmät
Oraalinen
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Repinotaani ( BAYx3702 ) on kemiallinen yhdiste, aminometyylikromaanijohdannainen, on erittäin tehokas selektiivinen 5-HT1A-reseptorien täysi agonisti [1] [2] Sillä on hermoja suojaavia vaikutuksia eläinkokeissa [3] [4] [5] ja sitä on tutkittu ihmisillä aivovaurion vähentämiseksi kallon traumassa [6] . Sen jälkeen sitä tutkittiin vaiheeseen II asti iskeemisen aivohalvauksen hoitoon, mutta vaikka sivuvaikutukset olivat pieniä ja koostuivat pääasiassa pahoinvoinnista, repinotaani ei osoittanut riittävää kliinistä tehoa perustellakseen jatkotutkimuksen kustannuksia. [7] [8] [9] . Repinotaania tutkitaan kuitenkin edelleen muihin käyttötarkoituksiin. Erityisesti on havaittu, että se voi tehokkaasti vähentää morfiinin aiheuttamaa hengityslamaa, vaikka se vähentää hieman sen kipua lievittävää vaikutusta [10] .

Katso myös

Muistiinpanot

  1. ↑ De Vry J. , Schohe-Loop R. , Heine HG , Greuel JM , Mauler F. , Schmidt B. , Sommermeyer H. , Glaser T. Aminometyylikromaanijohdannaisen BAY x 3702 karakterisointi erittäin tehokkaana 5-hydroksitryptyptamiini1A-reseptoriagonistamiinina .  (Englanti)  // The Journal of Pharmacology and experimentaltherapys. - 1998. - Voi. 284, nro. 3 . - s. 1082-1094. — PMID 9495870 .
  2. ↑ Dong J. , de Montigny C. , Blier P. BAY x 3702:n täydelliset agonistiset ominaisuudet presynaptisiin ja postsynaptisiin 5-HT1A-reseptoreihin elektrofysiologiset tutkimukset rotan hippokampuksessa ja dorsaalisessa raphessa.  (Englanti)  // The Journal of Pharmacology and experimentaltherapys. - 1998. - Voi. 286, nro. 3 . - s. 1239-1247. — PMID 9732384 .
  3. ↑ Alessandri B. , Tsuchida E. , Bullock RM . Uuden serotoniinireseptorin agonistin, BAY X3702, hermoja suojaava vaikutus rotan akuutin subduraalisen hematooman aiheuttamaan fokaaliseen iskeemiseen aivovaurioon.  (englanniksi)  // Aivotutkimus. - 1999. - Voi. 845, nro 2 . - s. 232-235. — PMID 10536203 .
  4. ↑ Kline AE , Yu J. , Horváth E. , Marion DW , Dixon CE Selektiivinen 5-HT(1A)-reseptorin agonisti repinotaani-HCl heikentää rottien traumaattisen aivovaurion jälkeistä histopatologiaa ja oppimisen spatiaalisia puutteita.  (englanniksi)  // Neurotiede. - 2001. - Voi. 106, nro. 3 . - s. 547-555. — PMID 11591455 .
  5. ↑ Mauler F. , Horváth E. Repinotaani-HCl:n, 5-HT1A-reseptoriagonistin, neuroprotektiivinen tehokkuus aivohalvauksen ja traumaattisen aivovaurion eläinmalleissa.  (Englanti)  // Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism : International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism -järjestön virallinen lehti. - 2005. - Voi. 25, ei. 4 . - s. 451-459. - doi : 10.1038/sj.jcbfm.9600038 . — PMID 15674237 .
  6. ↑ Ohman J. , Braakman R. , Legout V. Repinotan (BAY x 3702): 5HT1A-agonisti traumaattisesti aivovammautuneilla potilailla.  (Englanti)  // Journal of neurotrauma. - 2001. - Voi. 18, ei. 12 . - s. 1313-1321. - doi : 10.1089/08977150152725614 . — PMID 11780862 .
  7. ↑ Lutsep HL Repinotan, 5-HT1A-agonisti, akuutin iskeemisen aivohalvauksen hoidossa.  (eng.)  // Nykyiset huumekohteet. Keskushermosto- ja neurologiset häiriöt. - 2005. - Voi. 4, ei. 2 . - s. 119-120. — PMID 15857296 .
  8. ↑ Berends AC , Luiten PG , Nyakas C. Katsaus 5-HT1A-reseptorin agonistin repinotaani-HCl:n (BAYx3702) hermoja suojaaviin ominaisuuksiin iskeemisessä aivohalvauksessa.  (englanniksi)  // CNS-lääkearvostelut. - 2005. - Voi. 11, ei. 4 . - s. 379-402. — PMID 16614737 .
  9. ↑ Teal P. , Davis S. , Hacke W. , Kaste M. , Lyden PD , Fierus M. Satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus, jolla arvioitiin lääkkeen tehoa, turvallisuutta, siedettävyyttä ja farmakokineettisiä/farmakodynaamisia vaikutuksia kohdennettu altistuminen suonensisäiselle repinotaanille potilailla, joilla on akuutti iskeeminen aivohalvaus: modifioitu Randomized Exposure Controlled Trial (mRECT).  (englanti)  // Aivohalvaus; aivoverenkierron päiväkirja. - 2009. - Vol. 40, ei. 11 . - P. 3518-3525. - doi : 10.1161/STROKEAHA.109.551382 . — PMID 19745176 .
  10. ↑ Guenther U., Wrigge H., Theuerkauf N., Boettcher MF, Wensing G., Zinserling J., Putensen C., Hoeft A. Repinotan, selektiivinen 5-HT1A-R-agonisti, antagonisoi morfiinin aiheuttamaa hengityslamaa nukutetut rotat  //  Anestesia ja analgesia : päiväkirja. - 2010. - lokakuu ( osa 111 , nro 4 ) - s. 901-907 . - doi : 10.1213/ANE.0b013e3181eac011 . — PMID 20802053 .