Fostamatinibi

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 16. maaliskuuta 2021 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 6 muokkausta .
Fostamatinibi
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava C 23 H 26 FN 6 O 9 P
CAS 901119-35-5
PubChem 11671467
huumepankki 12010
Yhdiste
Luokitus
ATX B02BX09

Fostamatinibi  (R-788, NSC-745942, R-935788) on oraalinen lääke immuunitrombosytopenian hoitoon , selektiivinen pienimolekyylinen Syk -kinaasi- inhibiittori . Lääke on tamatinibin (R-406) aihiolääke. [1] [2]

Historia

Fostamatinibin hankkivat lääkeyhtiö Rigel Pharmaceuticalsin asiantuntijat . Lääkettä on tutkittu potilailla, joilla on nivelreuma , immuunitrombosytopenia ja lymfoomia . [1] [3] Vaiheen II tutkimuksessa nivelreumapotilailla , jotka eivät reagoineet tavanomaiseen biologiseen hoitoon, lääkkeen aktiivisuus oli alhainen. Kuitenkin tapauksissa, joissa oli vaikea tulehdus ja korkea C-reaktiivisen proteiinin taso, objektiivinen vaste oli parempi ja täydellisten remissioiden määrä oli korkeampi fostamatinibiryhmässä (42 %) verrattuna lumelääkkeeseen (26 %). [neljä]

AstraZeneca irtisanoi 4. kesäkuuta 2013 sopimuksen Rigel Pharmaceuticalsin kanssa nivelreuman hoitoon tarkoitetun lääkkeen edistämisestä.

Vuonna 2018 fostamatinibi sai FDA :n hyväksynnän lääketieteelliseen käyttöön potilailla, joilla on resistentti immuunitrombosytopenia (ITP).

On havaittu, että fostamatinibi voi auttaa SARS-CoV-2:n hoidossa vähentämällä veritulppien riskiä, ​​jotka johtavat sydämen ja verisuonten toimintahäiriöihin, ja estämällä verihiutaleiden aktivaatiomekanismin estämällä tyrosiinikinaasia SYK [5 ]

Katso myös

Linkit

  1. ↑ 12 S.P. _ McAdoo ja FWK Tam. Fostamatinibidinatrium  (neopr.)  // Tulevaisuuden lääkkeet. - 2011. - T. 36 , nro 4 . - S. 273-280 .
  2. ↑ Braselmann, S; Taylor, V; Zhao, H; Wang, S; Sylvain, C; Baluom, M; Qu, K; Herlaar, E; Lau, A; Young, C.; Wong, B.R.; Lovell, S.; Sun, T.; Park, G.; Argade, A.; Jurcevic, S.; Pine, P.; Singh, R.; Grossbard, E.B.; Payan, DG; Masuda, ES R406, suun kautta saatava pernan tyrosiinikinaasi-inhibiittori estää fc-reseptorin signaloinnin ja vähentää immuunikompleksivälitteistä tulehdusta  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : päiväkirja. - 2006. - Voi. 319 , nro. 3 . - s. 998-1008 . doi : 10.1124 / jpet.106.109058 . — PMID 16946104 .
  3. ↑ Morales-Torres, Jorge. R788 (fostamatinibidinatrium): uusi lähestymistapa nivelreuman hoitoon  // International  Journal of Clinical Rheumatology : päiväkirja. - 2010. - Vol. 5 , ei. 1 . - s. 9-15 . - doi : 10.2217/ijr.09.69 .
  4. ↑ Fostamatinibi on osoitettu olevan turvallinen, mutta ei tehokas nivelreumapotilailla, jotka eivät reagoi biologisiin aineisiin . Science Daily (27. tammikuuta 2011). Haettu 13. joulukuuta 2012. Arkistoitu alkuperäisestä 3. maaliskuuta 2011.
  5. ↑ Hei, A. P., Hoepel, W., Mitchell, J. L., Jegouic, S., Loureiro, S., Sage, T., ... & Gibbins, J. M. (2021). Anti-SARS-CoV-2 IgG:n poikkeava glykosylaatio on verihiutaleita edistävä ärsyke. Veri 2021011871/476460. doi : 10.1182/veri.2021011871