| Boromysiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | [1-{( 1R )-1-[( 1R , 2R , 5S , 6R , 8R , 12R , 14S , 17R , 18R , 22S , 24Z , 28S , 30 S , 33R) -12,28 -dihydroksi-1,2,18,19-tetra(hydroksi-kO)-6,13,13,17,29,29,33-heptametyyli-3,20-diokso-4 ,7,21,34,35-pentaoksatetrasyklo[28.3.1.15,8.114,18]heksatriakont-24-en-22-yyli]etoksi}-3-metyyli-1-okso-2-butaaniaminiumato(4-)]boori |
| Bruttokaava | C45H74BNO15 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 879,878 g/mol |
| CAS | 34524-20-4 |
| PubChem | 6436027 |
| Yhdiste | |
Boromysiinibakteeripolyesteri on makrolidiantibiootti [ 1 ] . _ Se eristettiin alun perin Streptomyces antibioticus -kannan streptomykeeteista [2] , joka oli ensimmäinen booria sisältävä avoin biogeeninen aine [3] .
Boromysiinillä on bakterisidinen vaikutus, koska se häiritsee bakteerisolun plasmakalvon (ionoforin) eheyttä, mikä johtaa ionien vuotamiseen solunsisäisestä elektrolyytistä ( kaliumkationien menetys ) ja solukuolema tapahtuu. Tehokas useimpia grampositiivisia bakteereja vastaan, mutta ei gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Tehottomuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan johtuu siitä, että näiden mikro-organismien ulkokalvo ei salli boromysiinin saavuttaa sisäkalvoa ja varmistaa kaliumkationien vapautumisen.
Viimeaikaisissa in vitro -viljelytutkimuksissa boromysiinin on osoitettu estävän Kochin basillin ( Mycobacterium tuberculosis ) aktiivisuutta [4] . Boromysiinin lisääminen johti kalvopotentiaalin laskuun, ATP -tason laskuun solussa ja proteiinien vuotamiseen bakteerien sytoplasmasta . Kaliumkloridin lisääminen solunulkoiseen väliaineeseen , joka tasoittaa kaliumkationien intra- ja ekstrasellulaarisen pitoisuuden, esti boromysiinin toksisen vaikutuksen Kochin basilleja vastaan. Jälkimmäinen tosiasia vahvistaa, että boromysiini toimii kaliumkationien ionoforina.
1990-luvulla tehdyt tutkimukset ehdottivat boromysiinin mahdollista aktiivisuutta ihmisen immuunikatovirusta ( HIV ) vastaan [5] . Soluviljelmillä in vitro tehdyissä tutkimuksissa osoitettiin, että boromysiini estää HIV-1:n replikaatiota. Antiretroviraalisen vaikutuksen mekanismia ei tunneta hyvin, oletetaan, että boromysiini vaikuttaa HIV:n elinkaaren myöhemmissä vaiheissa solussa ja todennäköisesti häiritsee HIV:n kypsymistä.