Guanetidiini

Oktadiini (Octadinum, b-(N-Atsasyklooktyyli)-etyyliguanidiinisulfaatti) on sympatolyyttisen ryhmän lääke . Sitä käytetään hypertension hoitoon [1] [2] .

Yleistä tietoa

Oktadiinin sympatolyyttinen vaikutus johtuu siitä, että se kertyy selektiivisesti sympaattisten hermopäätteiden rakeisiin ja syrjäyttää niistä adrenergisen välittäjän, norepinefriinin . Osa vapautuneesta välittäjäaineesta saavuttaa postsynaptiset adrenergiset reseptorit ja sillä on lyhytaikainen painetta aiheuttava vaikutus, mutta suurin osa välittäjästä tuhoutuu aksonaalisen monoamiinioksidaasin vaikutuksesta. Adrenergisten päiden norepinefriinivarantojen ehtymisen seurauksena hermostuneen virityksen välittyminen niihin heikkenee tai pysähtyy.

Hermostohermoston välittymisen rikkominen liittyy myös siihen, että hermopäätteisiin kerääntyneellä oktadiinilla on niihin paikallispuuduttava vaikutus. Oktadiini vaikuttaa sydän- ja verisuonijärjestelmään kahdessa vaiheessa: ensin kehittyy ohimenevä painereaktio, johon liittyy takykardia ja sydämen minuuttitilavuus, sitten systolinen ja diastolinen verenpaine laskee asteittain, syke, minuuttitilavuus ja pulssipaine laskevat ja myöhemmin ( 2-3 päivän kuluttua oraalisen annon jälkeen) esiintyy jatkuvaa hypotensiota. Alkuperäinen paineen vaste voi kestää useita tunteja. Lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä verenpainetta alentava vaikutus saattaa heiketä sydämen minuuttitilavuuden asteittaisen lisääntymisen vuoksi.

Oktadiinia käytetään verenpainetta alentavana aineena. Lääkkeellä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus ja se voi oikeilla annoksilla aiheuttaa verenpaineen laskua potilailla, joilla on verenpainetauti eri vaiheissa, mukaan lukien vaikeat muodot, joissa on korkea ja jatkuva paine.

Octadine on tehokas suun kautta otettuna. Imeytyy hitaasti. Verenpainetautien verenpainetta alentava vaikutus kehittyy vähitellen; se alkaa ilmaantua 2–3 päivää lääkkeen käytön jälkeen, saavuttaa maksiminsa 7–8. hoitopäivänä ja jatkuu lääkkeen lopettamisen jälkeen vielä 4–14 päivää. Lääke aiheuttaa sydämen sykkeen laskun, laskimopaineen laskun ja joissakin tapauksissa perifeerisen vastuksen. Hoidon alussa munuaisten suodatustoiminnon ja munuaisten verenvirtauksen heikkeneminen on mahdollista, mutta jatkohoidolla ja jatkuvalla verenpaineen laskulla nämä indikaattorit tasoittuvat (N. A. Ratner ja muut).

Hypertension hoitoon oktadiinia määrätään suun kautta tabletteina. Annokset tulee valita yksilöllisesti sairauden vaiheen, potilaan yleistilan, lääkkeen siedettävyyden jne. mukaan. Aloita pienellä annoksella - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) kerran päivässä, sitten asteittain annosta suurennetaan (yleensä viikoittain 10-12,5 mg) 0,05-0,075 grammaan päivässä. Pienemmät annokset ovat yleensä riittävät: vaikeissa tapauksissa jopa 60 mg vuorokaudessa, kevyemmissä tapauksissa 10-30 mg. Päivittäinen annos voidaan ottaa yhtenä annoksena (aamulla). Terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen ylläpitoannos valitaan yksilöllisesti. Hoito suoritetaan pitkään.

Octadine-hoito on suositeltavaa aloittaa sairaalassa. Kliinisissä olosuhteissa lääkettä tulee käyttää varoen jatkuvassa lääkärin valvonnassa. On tarpeen ottaa huomioon yksilöllisten vaihteluiden mahdollisuus potilaiden herkkyydessä oktadiinille.

Vanhuksille ja seniilipotilaille lääkettä määrätään pienempinä annoksina alkaen 6,25 mg:sta (1/4 tablettia) kerran päivässä, sitten annosta nostetaan asteittain 6,25 mg:lla 25-50 mg:n päivittäiseen annokseen.

Sivuvaikutus

Huimaus, yleinen heikkous, heikkous, pahoinvointi, oksentelu, nenän limakalvon turvotus, kipu korvasylkirauhasessa , ripuli (johtuen lisääntyneestä suolen motiliteettista sympaattisen hermotuksen vaikutuksen tukahduttamisen vuoksi), nesteen kertyminen kudoksiin. Päivittäiset verenpaineen vaihtelut voivat lisääntyä. Lääkkeen hypotensiiviseen vaikutukseen liittyy usein ortostaattisen hypotension kehittyminen, joissakin tapauksissa ortostaattinen romahdus on mahdollista (etenkin ensimmäisinä hoitoviikkoina). Rompumisen estämiseksi potilaiden tulee olla vaaka-asennossa 1,5-2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen ja siirtyä hitaasti makuuasennosta seisoma-asentoon; joissakin tapauksissa annosta on tarpeen pienentää.

Ennen uusien verenpainelääkkeiden ( klofeliini , b-salpaajat jne.) syntymistä oktadiini oli yksi tärkeimmistä verenpainelääkkeistä. Se ei kuitenkaan ole vieläkään menettänyt merkitystään ja sitä käytetään erityisesti vaikeissa hypertension muodoissa. Lääke vaikuttaa pitkään. Sivuvaikutuksia voidaan vähentää valitsemalla oikea annos. Ripulia voidaan lievittää ottamalla antikolinergisiä lääkkeitä. Octadine voidaan antaa yhdessä muiden verenpainelääkkeiden ( reserpiini , apressiini , diureetit ) kanssa; samanaikainen käyttö diureettien kanssa tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta ja estää nesteen kertymisen kudoksiin. Yhdessä muiden lääkkeiden kanssa oktadiinin annosta pienennetään.

Vasta-aiheet

Selvä ateroskleroosi, akuutti aivoverenkiertohäiriö, sydäninfarkti, hypotensio, vaikea munuaisten vajaatoiminta. Oktadiinia ei tule määrätä feokromosytoomaan, koska toiminnan alussa lääke voi aiheuttaa verenpaineen nousua. Älä määrää oktadiinia samanaikaisesti trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa: klooripromatsiini, efedriini. MAO-estäjiä saavilla potilailla tulee pitää 2 viikon tauko ennen oktadiinin ottamista. Leikkauspotilaiden tulee lopettaa lääkkeen käyttö muutamaa päivää ennen leikkausta.

Oftalmologisessa käytännössä oktadiinia käytetään joskus instillaatioon sidekalvopussiin (1-2 tippaa 5-prosenttista liuosta 1-2 kertaa päivässä) primaarisessa avokulmaglaukoomassa. Lääke aiheuttaa kohtalaista mioosia, helpottaa kammion ulosvirtausta, vähentää sen tuotantoa ja alentaa silmänpainetta. Toisin kuin kolinomimeettiset aineet ( pilokarpiini jne.), oktadiini ei vaikuta mukautumiseen; häiritsee vähemmän näöntarkkuutta ja potilaiden kykyä nähdä huonossa valaistuksessa. Potilailla, joilla on suljettu ja kapea kammiokulma, oktadiinia ei käytetä, koska oftalmotonus saattaa lisääntyä. Akuutissa glaukoomassa lääkettä ei ole tarkoitettu.

Fysikaaliset ominaisuudet

Valkoinen kiteinen jauhe, jolla on kitkerä maku. Liukenee heikosti veteen.

Julkaisulomake

Vapautusmuoto: jauhe; 0,025 g (25 mg) tabletit.

Muistiinpanot

1. ↑ Eränkö O, Eränkö L (marraskuu 1971). "Histokemialliset todisteet kemiallisesta sympathektomiasta guanetidiinilla vastasyntyneillä rotilla " Histochem. J. _ 3 (6): 451-6. DOI : 10.1007/BF01014783 . PMID  5158988 . Arkistoitu alkuperäisestä 2018-06-12 . Haettu 21.03.2021 . Käytöstä poistettu parametri |deadlink=( ohje )
2. ↑ Augustyniak RA, Picken MM, Leonard D, Zhou XJ, Zhang W, Victor RG (tammikuu 2010). "Sympaattiset hermot ja kroonisen munuaissairauden eteneminen 5/6-nefrektomian aikana: tutkimukset sympaattisilla rotilla" . Clin. Exp. Pharmacol. fysioli . 37 (1): 12-8. DOI : 10.1111/j.1440-1681.2009.05253 . PMID  19566818 .