Adrenoreseptorit

Adrenergiset  reseptorit ovat adrenergisten aineiden reseptoreita. Kaikki adrenergiset reseptorit ovat GPCR:itä . Ne reagoivat epinefriinille ja norepinefriinille . On olemassa useita reseptoriryhmiä, jotka eroavat välitetyistä vaikutuksista, sijainnista ja affiniteetista eri aineisiin: α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 , β 3 -adrenergiset reseptorit.

Lokalisointi ja pääefektit

• α 1 - ja β 1 ​​-reseptorit sijaitsevat pääasiassa postsynaptisilla kalvoilla ja reagoivat noradrenaliinin toimintaan, joka vapautuu sympaattisen jaon postganglionisten hermosolujen hermopäätteistä.

• α2- ja β2 - reseptorit ovat ekstrasynaptisia, ja niitä on myös samojen hermosolujen presynaptisella kalvolla. Sekä epinefriini että noradrenaliini vaikuttavat α2- reseptoreihin . β2 - reseptorit ovat herkkiä pääasiassa adrenaliinille. Norepinefriini vaikuttaa presynaptisen kalvon α 2 -reseptoreihin negatiivisen palautteen periaatteen mukaisesti  - se estää omaa vapautumistaan. Adrenaliinin vaikutuksesta presynaptisen kalvon β2 - adrenergisiin reseptoreihin norepinefriinin vapautuminen lisääntyy.

Kuvaile reseptorien merkitystä lyhyesti seuraavasti:

• α 1  - lokalisoituu valtimoihin , stimulaatio johtaavaltimoiden, kohonneeseen paineeseen, vähentyneeseen verisuonten läpäisevyyteen ja vähentyneeseen eksudatiiviseen tulehdukseen.
• α 2  - pääasiassa presynaptiset reseptorit, ovat "negatiivinen takaisinkytkentäsilmukka" adrenergiselle järjestelmälle, niiden stimulaatio johtaaverenpaineen laskuun.
• β 1  - lokalisoituu sydämeen , stimulaatio lisää sydämen supistusten tiheyttä (positiivinenkronotrooppinen vaikutus) ja voimakkuutta, (positiivineninotrooppinen vaikutus) lisäksi johtaa sydänlihaksen hapentarpeen lisääntymiseen ja lisääntymiseen verenpaineessa. Ne sijaitsevat myös munuaisissa , koska ne ovat juxtaglomerulaarisen laitteenreseptoreita.
• β 2  - lokalisoituu keuhkoputkiin , stimulaatio aiheuttaa keuhkoputkien laajenemisen ja bronkospasmin poistumisen. Samat reseptorit sijaitsevat maksasoluissa , hormonin vaikutus niihin aiheuttaa glykogenolyysin ja glukoosin vapautumisen vereen.
• β 3  - sijaitsee rasvakudoksessa . Näiden reseptorien stimulointi tehostaalipolyysiäja johtaa energian vapautumiseen sekä lisääntyneeseen lämmöntuotantoon [1] .

Lääketieteellinen merkitys

Ottaen huomioon adrenoreseptorien laajan jakautumisen kehossa, niiden toiminnan modulaatio johtaa erilaisiin terapeuttisiin tai toksisiin vaikutuksiin.

Esimerkiksi verenpainetta alentavat α1 - salpaajat, α2 - adrenomimeetit, β-salpaajat , rytmihäiriölääkkeet (β-salpaajat), astmalääkkeet (β2 - adrenergiset agonistit), nuhan vastaiset (α1- adrenomimeetit ) ja muut lääkkeet joiden terapeuttinen vaikutus liittyy vaikutukseen adrenoreseptoreihin.

Adrenergisiä reseptoreita suoraan stimuloivien aineiden lisäksi epäsuora stimulaatio monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien avulla on myös mahdollista. Tämä entsyymi hajottaa adrenaliinia ja norepinefriiniä, ja sen esto johtaa näiden välittäjäaineiden pitoisuuden kasvuun ja reseptorien lisääntyneeseen stimulaatioon. MAO-estäjiä käytetään masennuslääkkeinä .

Katso myös

• Alfa-salpaajat
• Beeta-agonistit
• Beetasalpaajat
• α1 - salpaajat
• α2 - salpaajat
• β2- salpaajat [

Muistiinpanot

1. ↑ BIOLOGIA JA LÄÄKETIEDE. Adrenoceptors beta3 Arkistoitu 10. joulukuuta 2011 Wayback Machinessa

Linkit

• - Adrenergiset synapsit.  (pääsemätön linkki) Moskovan valtionyliopiston lääketieteellisen tiedekunnan V. V. Maiskyn luentokurssi