| metoprololi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C15H25NO3 _ _ _ _ _ |
| CAS | 51384-51-1 |
| PubChem | 4171 |
| huumepankki | 00264 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | C07AB02 |
| Antomenetelmät | |
| oraalinen ja suonensisäinen infuusio | |
| Muut nimet | |
| Metoprololitartraatti, Betalok, Egilok, Vasocardin, Serdol, Corvitol, Emzok, Betalok ZOK | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Metoprololi (Metoprololi) *. (#)-1-(isopropyyliamino)-3-[para-(metoksietyyli)fenoksi]-2-propanoli.
Saatavana bitartraatin muodossa .
Se on selektiivinen (kardioselektiivinen) β1 - salpaaja . Johdannaisia on kahta muotoa: metoprololitartraatti ( viinihapon suolat ) ja metoprololisukkinaatti ( meripihkahapon suolat ). Sillä ei ole luontaista sympatomimeettistä aktiivisuutta. Se on vaikutukseltaan samanlainen kuin atenololi .
Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti. Puoliintumisaika plasmassa on 3-5 tuntia, mutta vaikutusta verenpaineeseen ja sykeen havaitaan (100 mg:n kerta-annoksen jälkeen) 12 tunnin ajan.Se erittyy munuaisten kautta metaboliitteina .
CHF : ssä käytetään lääkkeen metoprololisukkinaattimuotoa ( Betaloc ® ZOK, Egilok C), joka on pitkävaikutteinen lääke.
Valmistuksessa käytetään CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero-Order-Kinetics) -teknologiaa, jossa lääke on puristettuja pallomaisia rakeita (mikrokapseleita), jotka on päällystetty vaikuttavaa ainetta sisältävällä etyyliselluloosapolymeerikalvolla . Tabletin hajoamisen jälkeen koko ruoansulatuskanavassa tasaisesti jakautuneet rakeet tarjoavat aineen tasaisen vapautumisnopeuden koko päivän ajan riippumatta ruuansulatuskanavan pH:sta ja muista fysiologisista parametreista.
Sitä käytetään verenpainetautiin , angina pectorikseen , rytmihäiriöihin (supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä, kammioiden ennenaikaiset lyönnit), kilpirauhasen liikatoimintaan, toistuvien sydäninfarktien ehkäisyyn .
Levitä sisälle ja suonensisäisesti.
Sisällä määrätä annos 100-200 mg päivässä 2-3 annoksena. Tarvittaessa annosta suurennetaan, ja verenpainetaudin tapauksessa, jos teho ei ole riittävä, määrätään lisäksi muita verenpainetta alentavia aineita.
Suonensisäinen (kiireellisten indikaatioiden mukaan) annetaan alkaen 5 mg:sta (nopeudella 1-2 mg minuutissa). Anna tarvittaessa toistuvasti 5 minuutin välein 10-15 mg:n kokonaisannokseen. Ylläpitohoito suoritetaan määräämällä lääkettä suun kautta annoksella 200 mg päivässä.
Metoprololia käytetään useissa sairauksissa, mukaan lukien verenpainetauti , angina pectoris , akuutti sydäninfarkti , supraventrikulaarinen takykardia, kammiotakykardia , kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja migreenin esto .
Koska metoprololi on selektiivinen sydämen beeta1-reseptoreiden salpaamisessa, sitä määrätään myös potilaan käyttöön ahdistuneisuuden , sosiaalisen ahdistuksen ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.
Sivuvaikutuksia, erityisesti suuremmilla annoksilla, ovat huimaus, uneliaisuus, väsymys, ripuli, epätavalliset unet, unihäiriöt, masennus ja näköongelmat. Beetasalpaajat, mukaan lukien metoprololi, vähentävät syljen ulosvirtausta estämällä sylkirauhasten suoraa sympaattista hermotusta. Metoprololi voi myös vähentää verenkiertoa käsissä tai jaloissa, mikä saa ne tuntemaan tunnottomuutta ja kylmyyttä; tupakointi voi pahentaa tätä vaikutusta. Lipofiiliset beetasalpaajat, kuten propranololi ja metoprololi, aiheuttavat muita vähemmän lipofiilisiä beetasalpaajia todennäköisemmin unihäiriöitä, kuten unettomuutta, eloisia unia ja painajaisia, johtuen niiden korkeasta veri-aivoesteen tunkeutumisesta.
Vakavia sivuvaikutuksia, joista tulee ilmoittaa välittömästi, ovat bradykardian oireet (levosyke hitaampi kuin 60 lyöntiä minuutissa), jatkuvat huimausoireet, pyörtyminen ja epätavallinen väsymys, sormien ja varpaiden sinertyminen, käsien tai jalkojen puutuminen/pistely/turvotus , seksuaalinen toimintahäiriö, erektiohäiriö, hiustenlähtö, henkiset/mielialan muutokset, masennus, hengitysvaikeudet, yskä, dyslipidemia ja lisääntynyt jano. Alkoholin juominen metoprololin käytön aikana voi aiheuttaa lievää ihottumaa kehossa, eikä sitä suositella.
Metoprololi voi pahentaa sydämen vajaatoiminnan oireita joillakin potilailla, joilla saattaa esiintyä rintakipua tai epämukavuutta, niskalaskimoiden laajentumista, äärimmäistä väsymystä, epäsäännöllistä hengitystä, epäsäännöllistä sydämenlyöntiä, hengenahdistusta, kasvojen, sormien, jalkojen tai jalkojen turvotusta, painon nousua tai hengityksen vinkuminen.
Tämä lääke voi aiheuttaa muutoksia verensokerissa tai peittää alhaisen verensokerin merkkejä, kuten nopeaa sydämenlyöntiä. Se voi myös saada jotkut ihmiset muuttumaan tavallista vähemmän valppaiksi, jolloin heidän on vaarallista ajaa autoa tai käyttää autoa.
Suurempaa varovaisuutta on noudatettava käytettäessä ihmisiä, joilla on maksaongelmia tai astma. Tämän lääkkeen lopettamisen tulisi olla hidasta uusien terveysongelmien riskin vähentämiseksi.
Sikiöriskiä ei ole poissuljettu Yhdysvaltain raskausluokituksen C-luokan mukaan. Metoprololi on luokiteltu Australiassa C-luokkaan, mikä tarkoittaa, että se voi aiheuttaa haitallisia vaikutuksia ihmisen sikiöön (mutta ei epämuodostumia). Ilmeisesti turvallinen imetyksen aikana.
Mahdolliset sivuvaikutukset, varotoimet ja vasta-aiheet ovat samat kuin muilla beetasalpaajilla. Metoprololia ei saa antaa laskimoon, jos systolinen verenpaine on alle 110 mmHg. Taide. Potilaille, joilla on bronkospastisia oireita, suositellaan β-adrenostimuloivien lääkkeiden samanaikaista antamista.
Betaloc ® , Betaloc ® ZOK, Vasocardin, Vasocardin retard, Corvitol ® 100, Corvitol ® 50, Metoprolol, Metoprolol-Acri ® , Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol retardate, Serdol, Egilok ® , Retar Azzrol, Egilok ® , Egilok, Egilok , Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol ® , Metazok jne.
Vapautumismuoto: 25, 50 ja 100 mg:n tabletit 30:n pakkauksessa; viisikymmentä; 100 ja 200 kappaletta; 1 % liuos 5 ml:n ampulleissa 10 ampullin pakkauksessa. Varastointi: luettelo B. Lämpötilassa enintään +25 °C.
Metoprololi sisältää stereokeskuksen ja koostuu kahdesta enantiomeeristä. Se on rasemaatti, eli ( R )- ja ( S )-muotojen 1:1 seos: [1]
| Metoprololin enantiomeerit | |
|---|---|
CAS-numero: 81024-43-3 |
CAS-numero: 81024-42-2 |
Metoprololi syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1969.
Isossa-Britanniassa metoprololi luokitellaan beetasalpaajien luokkaan kuuluvaksi reseptilääkkeeksi, ja sitä säätelee Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA). MHRA on vuonna 2003 perustettu valtion virasto, joka vastaa terveydenhuollossa käytettävien lääkkeiden, lääkinnällisten laitteiden ja laitteiden sääntelystä. MHRA tunnustaa, että mikään tuote ei ole täysin riskitön, mutta ottaa huomioon tutkimuksen ja todisteet varmistaakseen, että siihen liittyvät riskit ovat minimaaliset.
Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi beetasalpaajien, kuten metoprololin, käytön vuonna 1967. FDA on hyväksynyt beetasalpaajia sydämen rytmihäiriöiden, kohonneen verenpaineen, migreenin ja muiden hoitoon. Ne, jotka määräävät lääkkeen, voivat määrätä beetasalpaajia muihin hoitoihin, jos siihen on vain syy, vaikka FDA ei olisikaan hyväksynyt sitä. Lääkkeiden valmistajat eivät kuitenkaan voi mainostaa beetasalpaajia muihin käyttötarkoituksiin, joita FDA ei ole hyväksynyt. Koska FDA ei sääntele lääketieteen harjoittamista lääkkeen hyväksymisen jälkeen, on laillista määrätä beetasalpaajia muihin hoitoihin, kuten suoritusahdistukseen.
MHRA myönsi metoprololitartraatille (50 ja 100 mg tabletit) myyntiluvan (lisenssin) Intas Pharmaceuticals Limitedille lääkemääräystä varten vasta 23.9.2011; tämä tapahtui sen jälkeen, kun todettiin, ettei uusia tai odottamattomia turvallisuusongelmia ollut ja että metoprololitartraatin hyödyt olivat riskejä suuremmat. Metoprololitartraatti on yleinen versio Lopressorista, joka on lisensoitu ja hyväksytty 6. kesäkuuta 1997 Novartis Pharmaceuticalsille. [34]
Metoprololi on beetasalpaaja, ja Maailman antidopingtoimisto on kieltänyt sen joissakin urheilulajeissa. Beetasalpaajia voidaan käyttää alentamaan sykettä ja minimoimaan vapinaa, mikä voi parantaa suorituskykyä urheilulajeissa, kuten jousiammunta. Kaikki beetasalpaajat ovat kiellettyjä jousiammunta ja ampumisen aikana ja niiden ulkopuolella. Joissakin lajeissa, kuten biljardissa, tikkaheitossa ja golfissa, beetasalpaajat ovat kiellettyjä vain kilpailun aikana. Lisäksi kaikki korkeakoulujen urheilijayhdistykset kieltävät kaikenlaisen beetasalpaajan ammuntakilpailuissa.
Sen määrittämiseksi, onko beetasalpaajia käytetty, analysoidaan henkilön virtsan jälkiä. Varautumattomat lääkkeet ja/tai beetasalpaajien metaboliitit voidaan analysoida kaasukromatografia-massaspektrometrialla valitussa ionimonitoroinnissa (GC-MS-SIM). Meidän aikanamme on kuitenkin yhä vaikeampaa havaita urheiludopingissa käytettävien beetasalpaajien esiintyminen. GC-MS-SIM:n käytön haittana on, että vaaditaan aiempaa tietoa kohdelääkkeiden/aineenvaihduntatuotteiden molekyylirakenteesta. Nykyaika on osoittanut eroja rakenteissa, ja siksi uudemmat beetasalpaajat saattavat jäädä huomaamatta.
Vuonna 2012 tehtiin 11 miljoonan dollarin sopimus Toprol XL:n (metoprololin pitkävaikutteinen versio) ja sen geneerisen vastineen metoprololin kanssa. Oikeudenkäynnissä olivat mukana lääkeyhtiöt AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP ja Aktiebolaget Hassle. Oikeudenkäynnissä väitetään, että valmistajat rikkoivat kilpailu- ja kuluttajansuojalakeja väittämällä, että Toprol XL:n halvemmat geneeriset versiot on tarkoituksella poistettu markkinoilta voittojen lisäämiseksi. Vastaajat hylkäsivät tämän vaatimuksen myöhemmin.