| Pentilentetratsoli | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 6,7,8,9-tetrahydro-5H-tetratsolo(1,5-a)atsepiini |
| Bruttokaava | C6H10N4 _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 138,171 |
| CAS | 54-95-5 |
| PubChem | 5917 |
| huumepankki | 13415 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R07AB03 |
| Muut nimet | |
| Angiatsoli, kardiotsoli, sentratsoli, deumakari, diovaskoli, leptatsoli, metratsoli, pentametatsoli, pentatsoli, pentetratsoli, pentratsoli, pentylentetratsoli, frenatsoli, tetrakor, koratsoli, koratsoli jne. | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Pentilentetratsoli (Corazol, Metrazol) on lääke , jota on aiemmin käytetty akuuttiin unilääkkeiden ja joidenkin lääkkeiden ( barbituraatit , bentsodiatsepiinit , opioidit ) myrkytykseen.
Sillä on suora stimuloiva vaikutus ytimen hengitys- ja vasomotorisiin keskuksiin . Annoksen kasvaessa viritysprosessit yleistyvät, refleksien kiihtyvyys lisääntyy. Suurina annoksina se aiheuttaa kloonisia (epileptiformisia) kouristuksia , jotka liittyvät aivojen motorisiin alueisiin ja vähäisemmässä määrin selkäytimeen.
Analeptinen vaikutus ilmenee pääasiassa medulla oblongatan elintärkeiden keskusten toimintojen heikkenemisenä, mikä tapahtuu farmakologisten aineiden, bakteerimyrkkyjen ja muiden tekijöiden vaikutuksesta. Sydämen toiminnan parantaminen tapahtuu keskushermoston osallistuessa . Sydämen herkkyys sydämen glykosideille kasvaa . Vaikuttaen keskushermoston viritysprosesseihin lääke lisää luurankolihasten tehokkuutta . Masentavan tyyppisten aineiden toiminnallisena antagonistina se voi auttaa palauttamaan psykomotoriset reaktiot huumausaineiden, hypnoottisten, kipulääkkeiden taustalla (lyhytaikainen heräävä vaikutus tai toipuminen matalasta anestesiasta).
Aiemmin koratsolia käytettiin laajalti sokkiin, tukehtumiseen , sydämen toiminnan heikkenemiseen, kirurgisten toimenpiteiden aikana sekä myrkytykseen huumausaineilla, unilääkkeillä, kipulääkkeillä.
Psykiatrisessa käytännössä koratsolia käytettiin aiemmin masennuksen, skitsofrenian ja muiden psykoosien kouristukseen. Tällä hetkellä koratsolikonvulsiivisesta terapiasta on luovuttu kokonaan, koska on ilmaantunut kätevämpi, tehokkaampi, turvallisempi ja paremmin siedettävä ECT-menetelmä ( elektrokonvulsiivinen hoito ).
Viime aikoina koratsolin (ja muiden analeptien ) käyttöä unilääkkeiden myrkytyksen yhteydessä on pidetty sopimattomana, koska tämä lisää aivojen hapen tarvetta. Lisäksi tarkempi lääke barbituraateilla ja muilla nukutusaineilla tapahtuvaan myrkytykseen on bemegridi . Huumauskipulääkemyrkytystapauksissa alettiin käyttää spesifisiä antagonisteja - naloksonia , naltreksonia ja nalmefiiniä . Bentsodiatsepiinimyrkytyksessä flumatseniili on spesifinen antagonisti .
Koratsolia ei myöskään tällä hetkellä käytetä psykiatrisessa käytännössä.
Tältä osin koratsoli on jätetty lääkkeiden nimikkeistön ulkopuolelle.
Samaan aikaan koratsoli on edelleen erittäin arvokas väline kokeellisissa farmakologisissa tutkimuksissa. Sitä käytetään laajasti antikonvulsanttien ja muiden neuro(psyko)trooppisten lääkkeiden etsinnässä ja tutkimuksessa.
Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee erittäin helposti veteen ja alkoholiin. Vesiliuokset (pH 6,0-8,0) steriloidaan +100 °C:ssa 30 minuuttia.
Se yhdistetään muiden analeptien, sydänlääkkeiden kanssa. Yhteensopimaton MAO-estäjien kanssa. Se on keskushermostoa lamaavien lääkkeiden (barbituraatit, kloraalihydraatti) antagonisti.
Akuutit kuumeiset sairaudet, taipumus saada kouristuksia, vakava sydänvaurio, aktiivinen keuhkotuberkuloosi.
Koratsolille on ominaista kohtalainen terapeuttinen vaikutus; tämä on otettava huomioon, jotta vältetään siirtyminen analeptisestä vaikutuksesta kouristukseen ja kiihottavasta masentavaan toimintaan. Kuitenkin toinen toiminnan vaihe - esto virityksen jälkeen - ilmentyy heikosti koratsolissa. Yliannostustapauksessa - vapina, vapina. Toistuvalla kouristushoidon käytöllä tuhoisat muutokset aivokuoressa ovat mahdollisia.