Rilutsoli

Rilutsoli
Kenraali
Chem. kaava C 8 H 5 F 3 N 2 OS
Luokitus
Reg. CAS-numero 1744-22-5
PubChem 5070
Reg. EINECS-numero 605-724-6
Hymyilee   C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI   InChI = 1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H, (H2,12,13) )FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS DL2830000
CHEBI 8863
ChemSpider 4892
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita.
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Rilutsoli  on lääke, jota käytetään amyotrofisen lateraaliskleroosin (ALS) hoitoon . Rilutsolia käytettäessä mekaanisen ventilaation ja trakeostoman tarve viivästyy joillakin potilailla, eloonjäämisaika kasvaa keskimäärin 2-3 kuukautta. [yksi]

Rilutsolia on saatavilla markkinoilla tabletteina (Rilotek, Riluzole) sekä nestemäisessä annosmuodossa (Teglutik). Jälkimmäinen voi olla kätevämpi potilaille, joiden nieleminen on heikentynyt .

Ei rekisteröity Venäjällä. [2] [3]

Toimintamekanismi

Rilutsoli on pääasiassa tetrodotoksiinille herkkä natriumkanavan salpaaja ., jonka aktivoituminen liittyy hermosolujen kuolemaan. [4] [5] On myös raportoitu, että rilutsoli voi suoraan estää kainaatti- ja NMDA -reseptoreita. [6] Rilutsolin vaikutus glutamaattireseptoreihin on kuitenkin kiistanalainen, koska sen sitoutumista näihin reseptoreihin ei ole vahvistettu. Lääkkeen antiglutamaterginen vaikutus ilmenee natriumkanavasalpaajien läsnä ollessa, joten vielä ei ole selvää, vaikuttaako lääke tämän mekanismin kautta vai ei. [7] [8]

Sivuvaikutukset

Yliannostus

Yliannostusoireita ovat neurologiset ja psykiatriset oireet: akuutti toksinen enkefalopatia, joka ilmenee stuporina , koomana ja methemoglobinemiana . Akuuttia methemoglobinemiaa voidaan hoitaa metyleenisinisellä . [yksitoista]

Vasta-aiheet

Yliherkkyys rilutsolille tai muille lääkkeen aineosille, maksasairaus, raskaus ja imetys . [yksitoista]

Vuorovaikutuksia

Rilutsoli on sytokromin CYP1A2 substraatti , joten aineet, jotka ovat tämän sytokromin indusoijia tai estäjiä, voivat vastaavasti vähentää tai lisätä lääkkeen biologista hyötyosuutta. [yksitoista]

Muistiinpanot

  1. ↑ Miller, R.G.; Mitchell, JD; Moore, DH Rilutsoli amyotrofiseen lateraaliskleroosiin (ALS) / motorisiin hermosoluihin (MND  )  // Cochrane Database of Systematic Reviews  : Journal. - 2012. - 14. maaliskuuta ( nide 3 , nro 3 ). — P. CD001447 . - doi : 10.1002/14651858.CD001447.pub3 . — PMID 22419278 .
  2. ↑ Mistä saan oikeuden toivoa? Arkistokopio 18. lokakuuta 2014 Wayback Machinessa // "Honest Word" No. 3 (832), 23.1.2013
  3. ↑ Millaista apua ALS-potilas voi saada Venäjällä? Rajoitukset arkistoitu 5. elokuuta 2017 Wayback Machinessa // Amyotrophic Lateral Sclerosis Foundation
  4. ↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Joo, JZ; Narahashi, T. Rilutsolin erilainen vaikutus tetrodotoksiiniherkkiin ja tetrodotoksiiniresistentteihin natriumkanaviin  // The  Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : päiväkirja. - 1997. - elokuu ( nide 282 , nro 2 ). - s. 707-714 . — PMID 9262334 .
  5. ↑ Bellingham, MC Katsaus rilutsolin hermomekanismeihin ja kliiniseen tehokkuuteen amyotrofisen lateraaliskleroosin hoidossa: mitä olemme oppineet viimeisen vuosikymmenen aikana? (englanniksi)  // CNS Neuroscience & Therapeutics : päiväkirja. - 2011. - Helmikuu ( osa 17 , nro 1 ). - s. 4-31 . - doi : 10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x . — PMID 20236142 .
  6. ↑ Debono MW, Le Guern J., Canton T., Doble A., Pradier L. Xenopus-oosyyteissä ilmennettyjen rotan kainaatti- ja NMDA-reseptorien välittämien elektrofysiologisten vasteiden estäminen rilutsolilla   // Eur . J Pharmacol. : päiväkirja. - 1993. - huhtikuu ( nide 235 , nro 2-3 ). - s. 283-289 . - doi : 10.1016/0014-2999(93)90147-a . — PMID 7685290 .
  7. ↑ Wokke , J. Riluzole //  Lansetti  . - Elsevier , 1996. - 21. syyskuuta ( nide 348 , nro 9030 ). - s. 795-799 . - doi : 10.1016/S0140-6736(96)03181-9 . — PMID 8813989 .
  8. ↑ Kretschmer BD, Kratzer U., Schmidt WJ Riluzole, glutamaatin vapautumisen estäjä ja motorinen käyttäytyminen  // Naunyn Schmiedebergs Arch  . Pharmacol. : päiväkirja. - 1998. - elokuu ( osa 358 , nro 2 ) . - s. 181-190 . - doi : 10.1007/pl00005241 . — PMID 9750003 .
  9. ↑ Rilutekin (rilutsolin) annostus, käyttöaiheet, vuorovaikutukset, haittavaikutukset ja paljon muuta . Medscape-viite . WebMD. Käyttöpäivä: 18. helmikuuta 2014. Arkistoitu alkuperäisestä 4. toukokuuta 2018.
  10. ↑ 1 2 3 Australian Medicines Handbook  (määrittelemätön) / Rossi, S.. - 2013. - Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. - ISBN 978-0-9805790-9-3 .
  11. ↑ 1 2 3 TUOTETIEDOT RILUTEK® (rilutsoli) Tabletit (PDF). TGA eBusiness Services . sanofi-aventis australia pty ltd (6. tammikuuta 2009). Käyttöpäivä: 18. helmikuuta 2014. Arkistoitu alkuperäisestä 17. maaliskuuta 2018.

Linkit

  Siirry Wikidata-kohteeseen  Sanakirjat ja tietosanakirjat