| Fenyyliefriini | |||
|---|---|---|---|
| | |||
| Kenraali | |||
| Systemaattinen nimi |
1-(meta-hydroksifenyyli)-2-metyyliaminoetanoli / ( R )-3-[-1-hydroksi-2-(metyyliamino)etyylifenoli | ||
| Chem. kaava | C9H13NO2 _ _ _ _ _ | ||
| Rotta. kaava | C9H13NO2 _ _ _ _ _ | ||
| Fyysiset ominaisuudet | |||
| Osavaltio | valkoinen tai kellertävä jauhe | ||
| Moolimassa | 167,205 g/ mol | ||
| Lämpöominaisuudet | |||
| Lämpötila | |||
| • sulaminen | 143 - 145 °C | ||
| Luokitus | |||
| Reg. CAS-numero | 59-42-7 | ||
| PubChem | 6041 | ||
| Reg. EINECS-numero | 200-424-8 | ||
| Hymyilee | O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC | ||
| InChI | InChI = 1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H, 6H2, 1H3/t9-/m0/s1SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N | ||
| CHEBI | 8093 | ||
| YK-numero | <-- YK-numero --> | ||
| ChemSpider | 5818 | ||
| Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita. | |||
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |||
Fenyyliefriini (fenyyliefriini) , irifriini (irifriini), mezaton (Mesatonum) [1] , 1-(meta-hydroksifenyyli)-2-metyyliaminoetanoli. Bruttokaava on C 9 H 13 NO 2 .
Joskus saatavana happosuolana ( fenyyliefriinihydrokloridi ): C 9 H 13 NO 2 ⋅HCl.
Synonyymit: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrini hydrochloride, mSympatol, Visadron jne.
Alfa-agonistit, antikongestantit .
Valkoinen tai valkoinen, hieman kellertävä, hajuton kiteinen jauhe. Liukenee helposti veteen ja alkoholiin. Liuokset (pH 3,0-3,5) steriloidaan +100 °C:ssa 30 minuuttia.
Fenyyliefriini on synteettinen adrenomimeettinen lääke. On α- adrenergisten reseptoreiden stimulantti ; vain vähän vaikutusta sydämen β-reseptoreihin. Aiheuttaa valtimoiden kapenemista ja kohonnutta verenpainetta (mahdollista refleksibradykardiaa). Verrattuna norepinefriiniin ja epinefriiniin , se nostaa verenpainetta vähemmän jyrkästi, mutta vaikuttaa pidempään. Sydämen minuuttitilavuus fenyyliefriinin vaikutuksen alaisena ei lisäänny (voi jopa laskea).
Toisin kuin epinefriini ja norepinefriini, fenyyliefriini ei ole katekoliamiini (se sisältää vain yhden hydroksyyliryhmän aromaattisessa ytimessä), ja katekoliamiinien biotransformaatioon osallistuva katekoli-O-metyylitransferaasi (COMT) -entsyymi vaikuttaa siihen vain vähän. Tässä suhteessa se on kestävämpi, sillä on pidempi vaikutus; tehokas suun kautta otettuna (joskin vähemmän kuin parenteraalisesti annettuna).
Fenyyliefriiniä käytetään verenpaineen nostamiseen romahduksen ja verenpaineen laskun aikana, joka liittyy verisuonten sävyn laskuun (mutta ei ensisijaiseen sydämen heikkouteen), valmisteltaessa leikkauksia ja leikkausten aikana, myrkytyksen, tartuntatautien, hypotension aikana; verisuonten supistukseen ja tulehduksen vähentämiseen vasomotorisissa ja heinä-flunssassa, sidekalvotulehduksessa jne.; adrenaliinin korvikkeena anestesialiuoksissa; laajentamaan pupillia.
Akuutin verenpaineen laskun yhteydessä fenyyliefriiniä ruiskutetaan yleensä suoneen annoksella 0,1-0,3-0,5 ml 1-prosenttista liuosta 40 ml:ssa 5-20-40-prosenttista glukoosiliuosta tai isotonista natriumkloridiliuosta; hitaasti, injektiot toistetaan tarvittaessa. Tippainjektoidaan 1 ml 1 % liuosta 250-500 ml 5 % glukoosiliuosta.
Ihon alle tai lihakseen määrätään 0,3-1 ml 1-prosenttista liuosta (aikuiset), sisälle - 0,01-0,025 g 2-3 kertaa päivässä.
Limakalvojen verisuonten kaventamiseksi ja tulehduksen vähentämiseksi käytetään 0,25-0,5% liuoksia voitelemalla tai tiputtamalla. Lisää paikallispuudutusta varten 0,3-0,5 ml 1 % liuosta 10 ml:aan anestesialiuosta.
Suuremmat annokset aikuisille sisällä: kerta-0,03 g, päivittäin 0,15 g; ihon alle ja lihakseen: yksittäinen 0,01 g, päivittäin 0,05 g; suoneen: yksittäinen 0,005 g, päivittäin 0,025 g.
Käytä varoen kroonisten sydänlihassairauksien, kilpirauhasen liikatoiminnan ja vanhusten hoitoon.
Tällä lääkkeellä on kliininen samankaltaisuus etafedriinin kanssa .
Paikallisesti käytettynä silmätautien hoidossa se aiheuttaa pupillien laajentumista, parantaa silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta ja supistaa sidekalvon verisuonia, joten se voi alentaa silmänpainetta avokulmaglaukoomassa.
Pupillin laajentamiseksi sidekalvopussiin ruiskutetaan 2-3 tippaa 1-2-prosenttista liuosta. Mydriaattinen vaikutus on vähemmän pitkittynyt kuin atropiinilla (useita tunteja) [2] .
Fenyyliefriiniä sisältävät valmisteet: midrimax, ifriini jne. Irifrin ovat silmätipat, jotka sisältävät 25,0 tai 100,0 mg fenyyliefriinihydrokloridia tiputuspullossa tai 5,0 ml:n tiputuspullossa. Liuos on yleensä kirkas tai vaaleankeltainen. Sillä on vaikutusta α-adrenergisiin reseptoreihin, jotka myötävaikuttavat pupillia laajentavien lihasten supistumiseen (mydriaasi) ja sidekalvon valtimoiden supistumiseen [3] .
Useammin - päänsärky, pahoinvointi tai oksentelu; harvemmin - angina pectoris, bradykardia, hengenahdistus, kohonnut verenpaine, sydämentykytys, takykardia, kammion rytmihäiriö (erityisesti käytettäessä suurina annoksina), ärtyneisyys, levottomuus, allergiset reaktiot.
Vähentää diureettien ja verenpainetta alentavien lääkkeiden (mukaan lukien metyylidopa, mekamyyliamiini, guanadreeli, guanetidiini) verenpainetta alentavaa vaikutusta. Fenotiatsiinit, alfasalpaajat (fentolamiini), furosemidi ja muut diureetit vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta. MAO:n estäjät (mukaan lukien furatsolidoni, prokarbatsiini, selegiliini), oksitosiini, torajyväalkaloidit, trisykliset masennuslääkkeet, metyylifenidaatti, adrenostimulantit tehostavat fenyyliefriinin painetta ja rytmogeenisuutta. Beetasalpaajat vähentävät kardiostimuloivaa aktiivisuutta, verenpainetauti on mahdollista reserpiinin taustalla (adrenergisten päiden katekoliamiinivarantojen ehtymisen vuoksi herkkyys adrenergisille agonisteille lisääntyy). Inhaloitavat anesteetit (mukaan lukien kloroformi, enfluraani, halotaani, isofluraani, metoksifluraani) lisäävät vakavan eteis- ja kammiorytmihäiriön riskiä, koska ne lisäävät dramaattisesti sydänlihaksen herkkyyttä sympatomimeetteille. Ergometriini, ergotamiini, metyyliergometriini, oksitosiini, doksapraami lisäävät verisuonia supistavan vaikutuksen vakavuutta. Vähentää nitraattien anginaalista vaikutusta, mikä puolestaan voi vähentää sympatomimeettien painetta alentavaa vaikutusta ja valtimoverenpaineen riskiä (samanaikainen käyttö on sallittu riippuen halutun terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisesta). Kilpirauhashormonit lisäävät (keskinäisesti) vaikutusta ja siihen liittyvää sepelvaltimon vajaatoiminnan riskiä (erityisesti sepelvaltimon ateroskleroosissa).
Ilmenee kammioiden ekstrasystoleina ja lyhyinä kammiotakykardian kohtauksia, pään ja raajojen raskauden tunnetta, verenpaineen merkittävää nousua. Hoito: alfasalpaajien (esim. fentolamiini) ja beetasalpaajien (sydämen rytmihäiriöiden hoitoon) anto laskimoon.
Subkutaanisesti (s / c), lihakseen (in / m), suonensisäisesti (in / in) suihku hitaasti tai infuusiona. Annostusohjelma riippuu käyttöaiheista ja käytetystä annosmuodosta. Laskimonsisäistä jet-antoa varten 10 mg liuotetaan 9 ml:aan vettä; laskimonsisäistä infuusiota varten 10 mg lisätään 500 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosia. Keskivaikea hypotensio: s / c tai / m, aikuiset - 2-5 mg, sitten tarvittaessa 1-10 mg; in / in - 0,2 mg (0,1-0,5 mg), injektioiden välinen aika on vähintään 10-15 minuuttia. Vaikea hypotensio ja sokki - tiputusputkessa; Alkuinfuusionopeus on 0,18 mg/min ja verenpaineen tasaantuessa nopeus laskee 0,04-0,06 mg/min. Se lisätään anestesialiuokseen verisuonia supistavana aineena alueellisessa analgesiassa. Suuremmat annokset aikuisille: s / c tai / m kerta-annos - 10 mg, päivittäin - 50 mg, a / kerta-annoksena 5 mg, päivittäin - 25 mg. Silmätipat: käytetään tiputusten muodossa. Nenänsisäisesti alle 1-vuotiaat lapset - 1 tippa jokaiseen nenäkäytävään enintään 6 tunnin välein, 1 - 6 vuotta - 1-2 tippaa, yli 6-vuotiaat ja aikuiset - 3-4 tippaa. Hoidon kesto on enintään 3 päivää. Suihkeena: 6-12-vuotiaat lapset - 2-3 injektiota enintään 4 tunnin välein.
Hoidon aikana tulee seurata EKG:tä, verenpainetta, keuhkovaltimon kiilapainetta, sydämen minuuttitilavuutta, verenkiertoa raajoissa ja pistoskohdassa. Verenpainetaudin yhteydessä on välttämätöntä ylläpitää verenpainearvoa 30-40 mm Hg:n tasolla. Taide. alle tavallisen. Ennen sokkitilojen hoitoa tai sen aikana hypovolemian, hypoksian, asidoosin ja hyperkapnian korjaaminen on pakollista. Jyrkkä verenpaineen nousu, vaikea bradykardia tai takykardia, jatkuvat sydämen rytmihäiriöt vaativat hoidon lopettamista. Jotta verenpaine ei laskeudu uudelleen lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen, annosta tulee pienentää asteittain, erityisesti pitkäaikaisen infuusion jälkeen. Infuusiota jatketaan, jos verenpaine laskee 70-80 mmHg:iin. Taide. Hoidon aikana mahdollisesti vaaralliset toiminnot, jotka vaativat motoristen ja henkisten reaktioiden nopeutta, suljetaan pois. Kun fenyyliefriiniä käytetään paikallisesti, limakalvon läpi imeytymisen jälkeen se voi aiheuttaa systeemisiä vaikutuksia. Tässä suhteessa fenyyliefriinin käyttöä 10 % silmätippojen muodossa tulee välttää imeväisille ja iäkkäille potilaille. 2,5- tai 10-prosenttisen fenyyliefriiniliuoksen käyttö MAO-estäjien kanssa sekä 21 päivän kuluessa niiden peruuttamisesta on suoritettava varoen, koska systeemisiä adrenergisiä vaikutuksia voi kehittyä.
Heinäkuusta 2017 lähtien sitä on valmistanut Venäjällä JSC Dalchimpharm [5]
Vuoden 2021 alusta lähtien sitä on valmistanut Venäjällä FSUE MEZ Endopharm