| Fentolamiini | |
|---|---|
| | |
| Kenraali | |
| Systemaattinen nimi |
2-[N-para-tolyyli-N-(meta-hydroksifenyyli)-aminometyyli]-imidatsoliinihydrokloridi |
| Chem. kaava | C15H15N3O _ _ _ _ _ _ |
| Luokitus | |
| Reg. CAS-numero | 50-60-2 |
| PubChem | 5775 |
| Reg. EINECS-numero | 200-053-1 |
| Hymyilee | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O |
| InChI | InChI = 1S/C17H19N3O/c1-13-5-7-14(8-6-13)20(12-17-18-9-10-19-17)15-3-2-4-16(21) 11-15/h2-8,11,21H,9-10,12H2,1H3,(H,18,19)MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 8081 |
| ChemSpider | 5571 |
| Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita. | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Fentolamiini (Fentolamiini). 2-[N-p-tolyyli-N-(metoksifenyyli)aminometyyli]imidatsoliinihydrokloridi. Valmistettu fentolamiinihydrokloridina (Phentolamini hydrochloridum).
Synonyymit: Regitiini, Dibasiini, Fentolamiini, Regitiini, Rogitiini.
Valkoinen tai hieman kermainen kiteinen jauhe. Liukenee heikosti veteen, vaikeasti alkoholiin.
Fentolamiini on synteettinen yhdiste, yksi nykyaikaisten a-salpaajien tärkeimmistä edustajista. Lääkkeellä on ei-selektiivinen a-adrenerginen salpausvaikutus, joka vaikuttaa samanaikaisesti postsynaptisiin a1- ja presynaptisiin a2- adrenergisiin reseptoreihin .
Fentolamiinin ja muiden a-salpaajien käytön lääkeaineena perustana on adrenergisten verisuonia supistavien impulssien siirtymisen estävä vaikutus, mikä johtaa kouristeiden poistumiseen ja ääreisverisuonten, erityisesti valtimoiden ja esikapillaarien, laajentumiseen. , parantaa verenkiertoa lihaksissa, ihossa, limakalvoissa; on myös verenpaineen lasku.
Fentolamiinia käytetään ääreisverenkierron häiriöissä (Raynaud'n tauti, endarteriitti, akrosyanoosi, ateroskleroottisen gangreenin alkuvaiheet), raajojen troofisten haavaumien, hitaasti paranevien haavojen, makuuhaavojen, paleltumien sekä pheokromooman hoidossa .
On viitteitä siitä, että fentolamiini ja muut a-salpaajat ( pyrroksaani ) lisäävät insuliinin eritystä , joten ne voivat olla hyödyllisiä diabeetikoille, joilla on lisääntynyt adrenaliinin eritys.
Määritä fentolamiinihydrokloridi suun kautta tablettien muodossa: aikuiset 0,05 g, lapset 0,025 g 3-4 kertaa päivässä (aterian jälkeen); vaikeissa tapauksissa annosta nostetaan 0,1 g:aan (aikuiset) 3-5 kertaa päivässä. Hoitojakso kestää 3-4 viikkoa.
Fentolamiinia ja muita a-salpaajia käytettäessä on pidettävä mielessä, että yliannostus voi johtaa ortostaattisen kollapsiin.
Summattoman toiminnan yhteydessä 2-adrenergisten reseptoreiden salpauksen yhteydessä havaitaan takykardiaa fentolamiinin käytön yhteydessä, huimausta, ihon punoitusta ja kutinaa, nenän limakalvon turvotusta, joskus pahoinvointia ja oksentelua sekä ripulia. mahdollista. Nämä ilmiöt häviävät annoksen pienentyessä tai lääkkeen ottamisen tauolla.
Rep.: Tab. Fentolamini 0,025 N. 30 DS 2 tablettia 3 kertaa päivässä (aterian jälkeen)3a ulkomailla fentolamiinia (metaanisulfonaattia) on saatavilla myös injektioampulleissa. Injektiolääkettä käytetään hypertensiivisiin kriiseihin, ääreisverenkiertohäiriöihin. On näyttöä lääkkeen suonensisäisestä antamisesta (10 mg 20 ml:ssa isotonista natriumkloridiliuosta; antonopeus on 1,3 mg minuutissa tai tiputusnopeudella 10 mg / h) perifeerisenä verisuonia laajentavana aineena akuutissa sydämen vajaatoiminnassa ja valtimoverenpaineessa. sydänkohtauksen akuutissa jaksossa sydänlihas. Takykardian kehittymisen mahdollisuus on kuitenkin otettava huomioon.
On näyttöä fentolamiinin käytöstä atrioventrikulaarisessa salpauksessa lapsilla. Lääkettä määrätään annoksella 1 mg / kg päivässä (4 jaettuna annoksena). Positiivinen vaikutus havaittiin erityisesti vaikean bradykardian yhteydessä.
Lääke on vasta-aiheinen sydämen ja verisuonten vakavissa orgaanisissa muutoksissa.
Fentolamiinihydrokloridin vapautumismuodot: 0,025 g (25 mg) jauhe ja tabletit.
Varastointi: luettelo B. Valolta suojatussa paikassa.