Avermektiinit - antibiootit , hyönteismyrkyt , akarisidit ja nematisidit , joissa on 16-jäseninen makrosyklinen laktonirengas, jotka liittyvät makrolideihin ; ovat Streptomyces avermitilis -bakteerin jätetuote . Vuonna 1984 niiden synteettiset muodot saatiin.
Satoshi Omura eristi ensimmäisen kerran avermektiinit vuonna 1978 ottaessaan maanäytteitä Itossa . Merck & Co :n asiantuntija William Campbell tutki niiden hyönteis- ja akarisidisia ominaisuuksia . Vuonna 2015 Satoshi Omuri ja William Campbell saivat puolet fysiologian tai lääketieteen Nobelin palkinnosta tutkimuksestaan, joka johti uuden lääkeluokan luomiseen loismatotartunnan hoitoon [1] [2] .
Avermektiinit ovat neurotoksisia myrkkyjä . Toimintaperiaate on, että ne stimuloivat gammaaminovoihapon ( GABA ) vapautumista hermopäätteistä ja lisäävät GABA:n sitoutumista lihassolujen postsynaptisen kalvon reseptorikohtiin. Tämä johtaa hermoimpulssin välityksen tukkeutumiseen, mikä johtaa halvaukseen ja kuolemaan [3] . Tehokas hyönteisiä , punkkeja ja sukkulamatoja vastaan .
Avermektiinien tehokkuus kasvaa erittäin jyrkästi lämpötilan noustessa, esimerkiksi kun se laskee 24 °C:sta 17 °C:seen, toksisuus hämähäkkipunkkeille vähenee 7,6-kertaiseksi ja kun se nousee 32 °C:seen, se kasvaa 4,8-kertaiseksi [4 ] .
Avermektiinit eivät ole fytotoksisia, niiden toksisuus nisäkkäille ja ihmisille on alhainen (eivät läpäise veri-aivoestettä ) eivätkä ole myrkyllisiä lieroille .
Myrkyllistä useimmille vedessä eläville selkärangattomille ja kaloille , kohtalaisen myrkyllistä mehiläisille.
Avermektiinien suuri etu ja samalla haitta on niiden nopea hajoaminen: ilmassa auringonvalossa puoliintumisaika on vain 12 tuntia, maaperässä ja vedessä 1-7 päivää. Toisaalta tämä mahdollistaa kasvien käsittelyn vain kaksi päivää ennen sadonkorjuuta, mutta toisaalta se ei anna pitkäaikaista suojaavaa vaikutusta. Lisäksi avermektiinien tehokkuus heikkenee erittäin jyrkästi sateen sattuessa (jopa kaste).
Kasvien juuret eivät imeydy avermektiineihin maaperästä eivätkä keräänty niihin [5] .
Avermektiinillä ei ole antibakteerista tai fungisidista vaikutusta.
Tärkeä kohta avermektiineihin perustuvien valmisteiden valmistuksessa on vaihe, jossa avermektiinit uutetaan solusta uuttamalla. Avermektiiniuutteet maatalouskäyttöön: "Fitoverm" (avermektiini C), samoin kuin myrkyllisempiä " Zefir " ja " Vertimek " (avermektiini B1).
| Anthelmintics ( ATC - koodit P02 ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Valmisteet trematodoosin hoitoon |
| ||||||||||
| Valmisteet nematoosin hoitoon |
| ||||||||||
| Lääkkeet cestodoosin hoitoon |
| ||||||||||
| * — lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä | |||||||||||