Albendatsoli

Albendatsoli ( lat.  Albendazole ) on bentsimidatsoliryhmään kuuluva anthelminttinen lääke .

Fysikaaliset ominaisuudet

Valkoinen tai valkeahko jauhe. Liukenee dimetyylisulfoksidiin , vahvoihin happoihin ja emäksiin, liukenee huonosti metyylialkoholiin , kloroformiin , etikkaetyylieetteriin, käytännössä liukenematon veteen.

Farmakologiset ominaisuudet

Laajakirjoinen anthelminttinen lääke; bentsimidatsolikarbamaattijohdannainen. Albendatsoli on rakenteeltaan samanlainen kuin mebendatsoli . Albendatsolin pääasiallinen vaikutusmekanismi liittyy β- tubuliinin polymerisaation selektiiviseen suppressioon , mikä johtaa helmintin suoliston solujen sytoplasmisten mikrotubulusten tuhoutumiseen; estää glukoosin hyödyntämistä ja ATP : n synteesiä , estää erittyvien rakeiden ja muiden organellien liikkumisen sukkulamatojen lihassoluissa aiheuttaen niiden kuoleman. Tehokas mono- ja polyinvaasioihin. Albendatsoli on aktiivinen suolistoloisia vastaan , mukaan lukien sukkulamadot  - Ascaris lumbricoides , Trichuris trichiura , Enterobius vermicularis , Ancylostoma duodenale , Necator americanus , Strongyloides stercoralis , ihomuodon toukka migrans ; cestodes  - Hymenolepis nana ( pygmy lapamato ), Taenia solium ( sian lapamato ), Taenia saginata ( naudan lapamato ); trematodit  - Opisthorchis viverrini , Clonorchis sinensis ; alkueläimet  - Giardia lamblia .
Albendatsoli on aktiivinen kudosloisia vastaan, mukaan lukien kystinen ekinokokkoosi ja alveolaarinen ekinokokkoosi, jotka aiheutuvat Echinococcus granulosuksen ja Echinococcus multilocularis -bakteerin hyökkäyksestä . Tehokas T. solium lapamatotartunnan aiheuttaman neurokystiserkoosin , Capillaria philippinensiksen aiheuttaman kapillariaasin ja Gnathostoma spinigerum -tartunnan aiheuttaman gnathostomiaasin hoidossa . Albendatsoli tuhoaa kystat tai pienentää merkittävästi niiden kokoa potilailla, joilla on rakeinen ekinokokkoosi. Albendatsolihoidon jälkeen elottomien kystojen määrä nousee 90 prosenttiin verrattuna 10 prosenttiin potilailla, jotka eivät saaneet hoitoa. Kun albendatsolia käytettiin Echinococcus multilocularis -bakteerin aiheuttamissa kystissä , vähemmistöllä potilaista havaittiin täydellinen paraneminen, suurimmalla osalla taudin paraneminen tai vakauttaminen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna albendatsoli imeytyy huonosti maha- suolikanavasta (alle 5 %), muuttumattomana plasmassa , koska se muuttuu nopeasti maksassa ensisijaiseksi metaboliitiksi - albendatsolisulfoksidiksi, jolla on myös antihelminttistä vaikutusta. Albendatsolin hyötyosuus on alhainen. Rasvaisten ruokien syöminen lisää albendatsolin imeytymistä ja Cmax-arvoa viisinkertaiseksi. Albendatsolisulfoksidin Cmax-arvo saavuttaa 2-5 tuntia, ja se sitoutuu plasman proteiineihin 70 %. Lähes täysin jakautunut koko kehoon; löytyy virtsasta , sapesta , maksasta , kystan seinämästä ja kystanesteestä, aivo-selkäydinnesteestä . Tunkeutuu helminttikystojen seinämään ja nesteeseen. Albendatsolisulfoksidi metaboloituu albendatsolisulfoniksi (sekundaariseksi metaboliitiksi) ja muiksi hapettuneiksi tuotteiksi. T1 / 2 albendatsolisulfoksidi - 8-12 tuntia Se erittyy sappeen suoliston kautta albendatsolisulfoksidin aktiivisena metaboliittina, vain pieni määrä erittyy virtsaan. Puhdistus ei muutu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta . Maksavaurion yhteydessä biologinen hyötyosuus kasvaa, kun taas albendatsolisulfoksidin Cmax kasvaa 2 kertaa ja T1/2 pitenee. Albendatsoli on sytokromi P-450 (IA) -järjestelmän mikrosomaalisten entsyymien indusoija ; nopeuttaa monien lääkkeiden aineenvaihduntaa.

Sovellus

käytetään annoksena 10 mg/kg ruumiinpainoa. Jotkut 3 kurssia, jotkut koko elämän. On otettava aterioiden jälkeen tai samanaikaisesti aterioiden kanssa. Voit juoda oliiviöljyä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys albendatsolille, raskaus, imetys, verkkokalvovaurio.

Sivuvaikutukset

Ripuli, vatsakipu, myös ylävatsan alueella , pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, huimaus, yliherkkyysreaktiot (ihottuma, kutina), maksaentsyymiarvojen nousu, leukopenia , pansytopenia , palautuva hiustenlähtö , kuume.

Yliannostus

Hoito: oireenmukainen, mahahuuhtelu, enterosorbentit .

Vuorovaikutus

Deksametasoni , pratsikvanteli ja simetidiini lisäävät albendatsolin pitoisuutta veressä. Albendatsolin pitoisuudessa sapessa ja ekinokokin kystan sisällössä havaittiin lisääntyneen, kun sitä käytetään samanaikaisesti simetidiinin kanssa, mikä voi lisätä ekinokokkoosin hoidon tehokkuutta .

Katso myös

• mebendatsoli

Verkkosivusto

https://compendium.com.ua/akt/65/435/albendazolum/