Antrasykliiniantibiootit kuuluvat aineluokkaan, jolla ei ole vain antimikrobista, vaan myös kasvainten vastaista vaikutusta. Näitä lääkkeitä käytetään aktiivisesti eri alkuperää olevissa pahanlaatuisissa kasvaimissa, kuten erilaisissa hematologisissa syövissä, pehmytkudossarkoomissa , karsinoomissa ja muissa kiinteissä kasvaimissa. Tietyn antibiootin käyttöaiheet määräytyvät sen kemiallisen rakenteen, yksittäisten farmakokineettisten ja farmakodynaamisten ominaisuuksien sekä sen tutkimusasteen perusteella.
Tämän lääkeryhmän vaikutusmekanismi perustuu tähän ryhmään kuuluvien aineiden sytotoksiseen vaikutukseen, aineiden vahingollinen vaikutus johtuu nukleiinihappojen synteesin estymisestä , typpipitoisten emäsparien välisestä interkalaatiosta, mikä johtaa sekundaarisen DNA-kierteen rikkoutumiseen, joka johtuu vuorovaikutuksesta topoisomeraasi II:n kanssa. Lisäksi tapahtuu vuorovaikutusta solukalvojen lipidien kanssa ja ionien kuljetus ja monet muut solun toiminnot häiriintyvät. Tämä soluvauriomekanismi johtaa korkeaan antimitoottiseen aktiivisuuteen ja alhaiseen toiminnan selektiivisyyteen. Näillä antibiooteilla on myös immunosuppressiivista ja antimikrobista vaikutusta. Sivuvaikutusten suuren määrän vuoksi niitä ei kuitenkaan tällä hetkellä käytetä antibiootteina.
Päätoiminnan lisäksi kaikilla tällaisilla lääkkeillä on voimakkaita sivuvaikutuksia, jotka johtuvat niiden alhaisesta selektiivisyydestä. Suurin tällainen vaikutus on potentiaalisesti palautumaton kumulatiivinen annoksesta riippuva kardiotoksisuus, joka johtuu oletettavasti sydänlihaksen solukalvojen vapaiden radikaalien vaurioista. Antrasykliiniantibiooteilla on myös alkiotoksisia, mutageenisia ja teratogeenisia ominaisuuksia. Niiden käyttö yhdessä muiden kasvainten vastaisten aineiden kanssa mahdollistaa annosten pienentämisen ja toksisten vaikutusten esiintymistiheyden ja vakavuuden vähentämisen.
Interkaloivan vaikutuksen lisäksi doksorubisiini johtaa myös ribonukleotidireduktaasin kofaktorin raudan aineenvaihduntahäiriöihin, mikä häiritsee normaalia solunjakautumista. Tällä hetkellä sitä käytetään laajalti kaikentyyppisissä kasvainten vastaisessa hoidossa.
Bleomysiini on sekoitus erilaisia Streptomyces verticillus -bakteerin tuottamia glykopeptidejä. Se myös estää nukleiinihappojen (pääasiassa DNA:n) ja proteiinien synteesiä ja indusoi DNA:n fragmentoitumista ja sitä seuraavaa vapaiden radikaalien muodostumista. Se on aktiivisempi kasvainprosessin alkuvaiheissa, estää luuytimen hematopoieesia suhteellisen vähän, eikä sillä ole merkittävää immunosuppressiivista vaikutusta. Bleomysiiniä käytetään pääasiassa kivessyöpien, karsinoomien ja lymfoomien yhdistelmähoidossa. Kuten muutkin kasvainantibiootit, bleomysiini aiheuttaa useita sivuvaikutuksia, joista vakavimpia ovat anafylaktinen sokki, hengitystoksisuus ja kuume.
Daktinomysiini , kuten antrasykliiniantibiootit, liitetään typpipitoisten emästen parien väliin, muodostaen vakaan kompleksin DNA:n kanssa ja häiritsee DNA-riippuvaisen RNA-synteesin. Sitä käytetään yhdessä leikkauksen, sädehoidon ja/tai yhdessä vinkristiinin, syklofosfamidin ja metotreksaatin kanssa Williamsin kasvaimen, rabdomyosarkooman, koriokarsinooman ja joidenkin muiden kasvainten hoidossa. Daktinomysiinin tärkein annoksesta riippuvainen toksinen vaikutus on luuytimen toiminnan suppressio aina aplastisen anemian kehittymiseen asti.
Mitomysiinillä , toisin kuin muilla kasvainten vastaisilla antibiooteilla, on alkyloivan aineen ominaisuuksia, mikä aiheuttaa selektiivisen DNA-synteesin eston ja korkeina pitoisuuksina solun RNA:n ja proteiinisynteesin suppression. Sitä käytetään apuvälineenä sädehoidossa ja yhdessä muiden kasvainten vastaisten aineiden (mukaan lukien antituumoriantibioottien) kanssa hoidettaessa erilaisia paikallisia leviäviä adenokarsinoomia, kroonista lymfaattista ja myelooista leukemiaa. Mitomysiinin tärkein sivuvaikutus on vakava myelosuppressio, jolla on suhteellisen myöhäinen toksinen vaikutus kaikkiin kolmeen luuytimen kasvuelementtiin.
Edellä mainittujen lääkkeiden lisäksi useilla lääkkeillä on kasvainvastaista vaikutusta, joiden tuottajia ovat erilaiset aktinomykeetit ( olivomysiini , rufokromomysiini , reumysiini ).