| Mastoparan | |
|---|---|
| Mastoparaanin rakenne japanilaisen keltahornet Vespa simillima xanthoptera myrkystä [1] . | |
| Tunnisteet | |
| Pfam | PF08251 |
| InterPro | IPR013214 |
| TCDB | 1.C.32 |
| OPM superperhe | 151 |
| OPM proteiini | 2czp |
| Saatavilla olevat proteiinirakenteet | |
| Pfam | rakenteet |
| ATE | RCSB ATE ; PDBe ; ATEj |
| ATE-summa | 3D malli |
Mastoparaani on selkärangattomien sytolyyttinen peptiditoksiini , erityisesti ampiaisen myrkyn komponentti.
Ampiaisen myrkystä saatu mastoparaani on 14 aminohapon peptidi . Sillä on seuraava rakenne: Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Lys-Ile-Leu-NH2. [2] .
Mastoparaanin vaikutus riippuu solutyypistä, johon se vaikuttaa, mutta siihen liittyy aina eksosytoosi . Myrkyn vaikutuksesta syöttösolut vapauttavat histamiinia , kun taas verihiutaleet ja kromafiinisolut vapauttavat serotoniinia ja katekoliamiinia . Aivolisäke vapauttaa prolaktiinia vasteena toksiinille . [3]
Histamiinin erittymisessä mastaparaanin vaikutus välittyy sen vaikutuksesta G-proteiinin aktiivisuuteen . Toksiini stimuloi GTPaasien toimintaa ja lyhentää aktiivisten G-proteiinien elinikää. Samalla se nopeuttaa GDP :n dissosiaatiota G-proteiinista ja lisää GTP :n sitoutumista siihen. Yleensä tämä johtaa GTP:n vaihtuvuuden kiihtymiseen G-proteiinien kanssa. Tämä toksiinin vaikutus johtuu kalvoon sitoutuneen mastoparaanin rakenteellisesta samankaltaisuudesta aktivoituneiden G-proteiinireseptorien kanssa. Tämä johtaa signalointikaskadeihin, joissa vapautuu inositolitrifosfaattia (IP 3 ) ja kalsiumia (Ca 2+ ) pääsee soluun [2] .
Mastoparanin on todettu estävän kaikki trypanosomatid Trypanosoma cruzi , yksisoluisen loisorganismin muodot, joka aiheuttaa Chagasin taudin ihmisillä [4] .
Peptidillä on myös voimakas antimikrobinen vaikutus. Havaittiin, että isoleusiinin ja arginiinin sisällyttäminen asemiin 5 ja 8, vastaavasti, vähentää merkittävästi peptidin toksisuutta ja muuttaa sen mahdollisesti arvokkaaksi antibiootiksi [5] .
Peptidi mastoparan-L (masto-L), joka sisältyy ampiaisen myrkkyyn, tuhoaa bakteereja, koska se tuhoaa niiden kalvon. Kuten työstä, jonka tulokset julkaistiin tieteellisessä lehdessä Proceedings of the National Academy of Sciences, seuraa, tutkijat ovat tunnistaneet yhden lupaavimmista peptideistä (Mastoparan-MO ) luoduista mastoparaanin muunnelmista lisätutkimuksia ja käyttöä varten lääkkeet. [6]