| Montelukast | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-kloorikinolin-2-yyli)vinyyli)fenyyli)-3-(2-(2-hydroksipropan-2-yyli)fenyyli) )propyylitio)metyyli)syklopropyyli)etikkahappo |
| Bruttokaava | C35H36ClNO3S _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 586,184 g / mol |
| CAS | 158966-92-8 |
| PubChem | 5281040 |
| huumepankki | DB00471 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R03DC03 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 63 % - 73 % |
| Plasman proteiineihin sitoutuminen | 99 % |
| Aineenvaihdunta | Maksa ( CYP3A4- ja CYP2C9 -välitteinen) |
| Puolikas elämä | 2,7-5,5 tuntia |
| Erittyminen | Sappi |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Montelukast (Singulair, Singlelon, Montelar) on leukotrieenilääke.
Leukotrieenireseptorin antagonisti. Montelukasti estää selektiivisesti hengitysteiden epiteelin kysteinyylileukotrieenien (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1-reseptoreita ja ehkäisee myös bronkospasmia potilailla, joilla on kysteinyylileukotrieeni LTD4:n inhalaation aiheuttama keuhkoastma. 5 mg:n annokset riittävät lievittämään LTD4:n aiheuttamaa bronkospasmia. Montelukastin käyttö annoksina, jotka ylittävät 10 mg kerran päivässä, ei lisää lääkkeen tehoa. Montelukasti aiheuttaa keuhkoputkien laajenemista 2 tunnin kuluessa nauttimisesta ja voi täydentää beeta2-adrenergisten agonistien aiheuttamaa bronkodilataatiota.
Astman ehkäisy ja pitkäaikainen hoito aikuisilla, mukaan lukien:
- taudin päivä- ja yöoireiden ehkäisy;
- keuhkoastman hoito potilailla, jotka ovat yliherkkiä asetyylisalisyylihapolle ;
- harjoituksen aiheuttaman bronkospasmin ehkäisy.
Kausiluonteisen allergisen nuhan (aikuiset) ja jatkuvan allergisen nuhan (aikuiset) päivä- ja yöoireiden lievitys.
Raskauden ja imetyksen aikana. Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Mikrosomaalisten maksaentsyymien sytokromi P450 induktion yhteydessä tulee ottaa huomioon useiden lääkkeiden aktiivisuuden väheneminen: teofylliini , kumariiniantikoagulantit , terfenadiini jne.
Yliherkkyys montelukastille.
Hermosto ja aistielimiä: epätavalliset elävät unet, hallusinaatiot, uneliaisuus, ärtyneisyys, kiihtyneisyys, mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen, väsymys, unettomuus, parestesia / hypoestesia, päänsärky; hyvin harvoin - kouristuskohtauksia.
Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, ripuli, vatsakipu.
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: nivelkipu, lihaskipu, mukaan lukien lihaskrampit.
Allergiset reaktiot: anafylaksia, angioödeema, ihottuma, kutina, urtikaria; hyvin harvoin - maksan eosinofiiliset infiltraatit.
Muut: taipumus lisätä verenvuotoa, ihonalaisten verenvuotojen muodostuminen, sydämentykytys, turvotus, flunssan kaltainen oireyhtymä, yskä, ylempien hengitysteiden infektiot: sinuiitti, nielutulehdus, kohonneet transaminaasitasot [1] .