Seiluten

Zayluten ( zileuton , eng. Zileuton) - lääke, joka on valmistettu tuotenimellä Zyflo (Zyflo) [1] . Se on pieni molekyyli , joka on tehokas ja selektiivinen 5-lipoksigenaasientsyymin ( EC 1.13.11.34) estäjä, joka katalysoi leukotrieenien ( LTB 4 , LTC 4 , LTD 4 ja LTE 4 ) muodostumista arakidonihaposta . Zyfloa määrätään pääasiassa kroonisen keuhkoastman ehkäisyyn ja hoitoon, hengitysteiden tulehduksen lievittämiseen , koska estämällä leukotrieenien muodostumista se vähentää LTB 4 :n aiheuttamaa neutrofiilien ja eosinofiilien aktivaatiota sekä keuhkoputkien sileiden lihasten supistumista . , limakalvon eritys ja turvotus , lisääntynyt hyperreaktiivisuus ja endoteelinkeuhkoputkien [2] [3] . Zyfloa ei ole tarkoitettu lievittämään akuuttia keuhkoastman kohtausta, koska sen vaikutus kehittyy vasta kaksi päivää hoidon aloittamisen jälkeen [3] .

Montelukastia (Singular) ja zafirlukastia (Acolat) käytetään samanlaiseen tarkoitukseen . Nämä kaksi yhdistettä ovat kuitenkin leukotrieenireseptorin antagonisteja, jotka estävät spesifisten leukotrieenien toiminnan, kun taas zayluteen estää leukotrieenien muodostumista. Siksi ne vähentävät tulehdusta jonkin verran vähemmän tehokkaasti kuin zayluten [3] [4] [5]

Sen lisäksi, että zayluteen estää arakidonaatti-5-lipoksigenaasia, se voi tästä estämisestä riippumatta tukahduttaa prostaglandiinien ( PGE2 ja 6-ketoprostaglandiini F1α (PGF1α)) erittymisen, mikä estää arakidonihapon vapautumisen makrofageissa , johon liittyy fosfolipaasi A2 :n solukalvoille siirtymisen estäminen [6] [7] . Ikääntymisen solukalvoteorian mukaan arakidonihapon vapautuminen solukalvoista A2-fosfolipaasien vaikutuksesta on keskeinen prosessi, joka johtaa kehon ikääntymiseensairauksiin [8]

Tsayluteenin lisäksi tunnetaan myös muita - lipoksigenaasin estäjiä erityisesti antihistamiineilla kuten setiritsiinillä ja loratadiinilla , on tämä kyky [9] .

Muistiinpanot

1. ↑ Bouchette, D., & Preuss, C.V. (2021). Zileuton Arkistoitu 18. kesäkuuta 2022 Wayback Machinessa . Stat Pearls [Internet]. PMID 28846301
2. ↑ Berger, W., De Chandt, MTM ja Cairns, CB (2007). Zileutoni: 5-lipoksigenaasin eston kliiniset vaikutukset vakavissa hengitystiesairauksissa. International Journal of Kliinisen käytännön, 61(4), 663-676. PMID 17394438 doi : 10.1111/j.1742-1241.2007.01320.x
3. ↑ 1 2 3 Morina, N., Boçari, G., Iljazi, A., Hyseini, K., & Halac, G. (2016). Antileukotrieeni-zileutonin vaikutuksen enimmäisaika potilaiden hoidossa, joilla on keuhkoastma. Acta Informatica Medica, 24(1), 16. PMID 27046942 PMC 4789724 doi : 10.5455/aim.2016.24.16-19
4. ↑ Magazine, R., Shahul, HA, Chogtu, B. ja Kamath, A. (2016). Oraalisen montelukastin vertailu oraaliseen zileutoniin akuutissa astmassa: satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu tutkimus. Lung India: Official Organ of Indian Chest Society, 33(3), 281. PMID 27185992 PMC 4857564 doi : 10.4103/0970-2113.180805
5. ↑ Kubavat, A.H., Khippal, N., Tak, S., Rijhwani, P., Bhargava, S., Patel, T., ... & Mittal, R. (2013). Satunnaistettu, vertaileva, monikeskinen kliininen tutkimus zileuton-pitkävaikutteisten tablettien tehon ja turvallisuuden arvioimiseksi montelukastinatriumtablettien kanssa potilailla, jotka kärsivät kroonisesta jatkuvasta astmasta. American Journal of Therapetics, 20(2), 154-162. PMID 22926233 doi : 10.1097/MJT.0b013e318254259b
6. ↑ Rossi, A., Pergola, C., Koeberle, A., Hoffmann, M., Dehm, F., Bramanti, P., ... & Sautebin, L. (2010). 5-lipoksigenaasi-inhibiittori, zileutoni, estää prostaglandiinien biosynteesiä estämällä arakidonihapon vapautumista makrofageissa. British Journal of Pharmacology, 161(3), 555-570. PMID 20880396 PMC 2990155 doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.00930.x
7. ↑ Kahnt, AS, Angioni, C., Göbel, T., Hofmann, B., Roos, J., Steinbrink, SD, ... & Maier, TJ (2021). Ihmisen 5-lipoksigenaasin estäjät häiritsevät voimakkaasti prostaglandiinien kuljetusta. Frontiers in Pharmacology, 12, 782584-782584. PMID 35126121 PMC 8814463 doi : 10.3389/fphar.2021.782584
8. ↑ Das, YK (2021). "Solukalvon vanhenemisen teoria" ja bioaktiivisten lipidien rooli ikääntymisessä ja ikääntymiseen liittyvissä sairauksissa ja niiden terapeuttiset vaikutukset. Biomolecules, 11(2), 241. PMID 33567774 PMC 7914625 doi : 10.3390/biom11020241
9. ↑ Lewis, TA, Young, MA, Arrington, MP, Bayless, L., Cai, X., Collart, P., ... & Wypij, DM (2004). Setiritsiini- ja loratadiinipohjaiset antihistamiinit, joilla on 5-lipoksigenaasia estävä vaikutus. Bioorganic & medical chemistry letters, 14(22), 5591-5594. PMID 15482930 doi : 10.1016/j.bmcl.2004.08.060