Oksprenololi

Oksprenololi  on beetasalpaaja , jota käytetään verenpainetaudin , angina pectoriksen , rytmihäiriöiden ja ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa . Vuodesta 2013 lähtien tätä lääkettä ei ole rekisteröity Venäjällä.

Se on myös 5-HT1A - reseptorin antagonisti . [yksi]

Farmakologia

Oksprenololi on ei-selektiivinen beetasalpaaja, jolla on jonkin verran luontaista sympatomimeettistä vaikutusta. Kuten muut beetasalpaajat, se kilpailee adrenergisten välittäjäaineiden, kuten katekoliamiinien , kanssa sitoutumisesta sympaattisiin reseptoreihin. Propranololin ja timololin tavoin oksprenololi sitoutuu β 1 -adrenergisiin reseptoreihin sydämessä ja verisuonten sileässä lihaksessa , mikä estää katekoliamiinien (adrenaliini ja norepinefriini) toimintaa ja alentaa sykettä, sydämen minuuttitilavuutta, systolista ja diastolista verenpainetta. Se myös salpaa β 2 -adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat keuhkoputkien sileissä lihaksissa, aiheuttaen niissä vasokonstriktiota. Sitoutumalla juxtagomerulaarisen laitteen adrenoreseptoreihin oksprenololi estää reniinin tuotantoa ja estää siten angiotensiini II:n ja aldosteronin synteesiä ja estää siten verisuonten supistumista ja vedenpidätystä.

Sen rakenne on lähellä alprenololia . Farmakologisesti se on lähellä propranololia , mutta sillä on vähemmän voimakas estävä vaikutus sydänlihaksen supistusten voimakkuuteen ja tiheyteen, ja sillä on myös hieman pienempi kyky aiheuttaa keuhkoputkien kouristuksia. Tässä suhteessa se on joissakin tapauksissa paremmin siedetty kuin propranololi, mutta sillä ei ole merkittäviä etuja muihin beetasalpaajiin verrattuna.

Aivan kuten metoprololilla ja propranololilla , sillä on lipofiilisiä ominaisuuksia, ja siksi se metaboloituu maksassa ja sillä on "first-pass"-vaikutus, mikä on syynä sen alhaiseen biologiseen hyötyosuuteen (20-70 %), merkittävään vaihteluun plasmapitoisuuksissa, ja nopea puoliintumisaika (1-2 tuntia) sekä mahdollisuus lääkevuorovaikutuksiin muiden maksaentsyymeihin vaikuttavien lääkkeiden kanssa. Lisäksi oksprenololi läpäisee hyvin veri-aivoesteen , toisin kuin vesiliukoiset beetasalpaajat ( atenololi , sotaloli , nadololi ), joten se aiheuttaa useammin sivuvaikutuksia keskushermostoon (esimerkiksi painajaisia). [2]

Sovellus

Koska oksprenololilla on voimakas ei-selektiivinen vaikutus adrenoreseptoreihin (mukaan lukien β 2 -adrenergiset reseptorit), sitä ei saa käyttää astmaatikoiden hoidossa, koska se voi aiheuttaa peruuttamatonta hengitysteiden vajaatoimintaa ja tulehdusta.

Yliannostus

Yliannostusoireet: maha-suolikanavan ärsytys, keskushermoston masennus, kooma, erittäin hidas syke, sydämen vajaatoiminta, letargia, matala verenpaine, hengityksen vinkuminen.

Muistiinpanot

1. ↑ Waldmeier PC1, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF. Isamoltaanin (CGP 361A), anksiolyyttisen fenoksipropanoliamiinijohdannaisen, vuorovaikutukset 5-HT1-reseptorin alatyyppien kanssa rotan aivoissa.  // Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol .. - kesäkuu 1988. - T. 337 , no. 337(6) , nro 6 . - S. 609-620 . — PMID 2905765 .
2. ↑ McDevitt DG. Beetasalpaavien lääkkeiden farmakokineettisten ominaisuuksien vertailu  // Eur Heart J .. - 1987. - T. 8 Suppl M . - S. 9-14 .