| Labetaloli | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | ( RS )-2-hydroksi-5-{1-hydroksi-2-[(1-metyyli-3-fenyylipropyyli)amino]etyyli}bentsamidi |
| Bruttokaava | C19H24N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 328.406 |
| CAS | 36894-69-6 |
| PubChem | 3869 |
| huumepankki | DB00598 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | C07AG01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | 25 % (suun kautta), 100 % (i.v.) |
| Aineenvaihdunta | maksa |
| Puolikas elämä | 2,5-8 tuntia |
| Erittyminen | munuaiset , sappi, ulosteet |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Labetaloli on lääke, jota käytetään korkean verenpaineen hoitoon ja angina pectoriksen pitkäaikaiseen hoitoon [1] [2] . Tämä sisältää essentiaalisen verenpaineen , hypertensiivisen hätätilan ja kohonneen verenpaineen raskauden aikana [2] . Essentiaaliin verenpaineeseen labetaloli on yleensä vähemmän suositeltava kuin monet muut verenpainelääkkeet [1] . Se voidaan antaa suun kautta tai injektiona laskimoon [1] .
Yleisiä sivuvaikutuksia ovat matala verenpaine , huimaus , väsymys ja pahoinvointi [1] . Vakavia sivuvaikutuksia voivat olla alhainen verenpaine , maksaongelmat, sydämen vajaatoiminta ja bronkospasmi [1] . Tämän lääkkeen käyttö vaikuttaa turvalliselta raskauden toisella puoliskolla, eikä sen odoteta aiheuttavan ongelmia imetyksen aikana [2] [3] .
Labetaloli patentoitiin vuonna 1966 ja sitä alettiin käyttää lääketieteessä vuonna 1977 [4] . Lääke on saatavilla geneerisenä [2] .
Vuonna 2019 Labetalol oli 198. yleisimmin määrätty lääke Yhdysvalloissa; yli 2 miljoonaa reseptiä täytettiin sinä vuonna [5] [6] .
Labetaloli on β-adrenerginen salpaaja, jolla on samanaikaisesti α1-adrenerginen salpaava vaikutus.
B-adrenergisen salpauksen ja perifeerisen verisuonia laajentavan vaikutuksen yhdistelmä tarjoaa luotettavan verenpainetta alentavan vaikutuksen . Lääke ei vaikuta merkittävästi sydämen minuuttitilavuuteen ja sykkeeseen.
Labetalolia käytetään verenpaineen alentamiseen eriasteisessa verenpainetaudissa. Toisin kuin perinteisillä b-salpaajilla, sillä on nopea verenpainetta alentava vaikutus.
Labetaloli imeytyy nopeasti suun kautta otettuna. Puoliintumisaika plasmassa on noin 4 tuntia, ja se erittyy elimistöstä pääasiassa virtsaan inaktiivisina metaboliitteina .
Sisällä, määrätty tablettien muodossa (aterioiden aikana), 0,1 g (100 mg) 2-3 kertaa päivässä. Vaikeissa hypertension muodoissa annosta suurennetaan. Keskimääräinen päiväannos on 600-1000 mg 2-4 annoksessa. Ylläpitohoidossa käytä 1 tabletti (100 mg) 2 kertaa päivässä.
Hypertensiivisissä kriiseissä labetalolia annetaan suonensisäisesti hitaasti 20 mg:n annoksena (2 ml 1 % liuosta). Toista injektiot tarvittaessa 10 minuutin välein. Edullisesti labetalolia annetaan infuusiona. Tätä varten 1-prosenttinen injektioliuos ampulleissa laimennetaan isotonisella natriumkloridi- tai glukoosiliuoksella pitoisuuteen 1 mg / ml. Syötä nopeudella 2 ml (2 mg) minuutissa. Yleensä vaadittu annos on 50-200 mg.
Laskimonsisäinen anto suoritetaan sairaalassa potilaan ollessa makuulla (johtuen verenpaineen nopeasta ja merkittävästä laskusta).
Labetalolia käytettäessä huimaus (posturaalisen hypotension ilmiönä), päänsärky, pahoinvointi, ummetus tai ripuli, väsymys, kutina ovat mahdollisia.
Lääke ei yleensä aiheuta keuhkoputkien kouristuksia, mutta varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on keuhkoastma.
Labetaloli on tehokas hypertension hätätilanteiden , leikkauksen jälkeisen verenpainetaudin, feokromosytoomaan liittyvän verenpainetaudin ja beetasalpaajien vieroitushypertension hoidossa [7] .
Labetaloli on erityisen indikoitu raskauden aiheuttaman verenpainetaudin hoidossa, joka liittyy yleisesti preeklampsiaan [8] .
Lääkettä käytetään myös vaihtoehtona vaikean verenpainetaudin hoidossa [7] .
Raskaus : Koe-eläimillä tehdyt tutkimukset eivät ole osoittaneet haittaa vauvalle. Vastaavaa kontrolloitua tutkimusta raskaana olevilla naisilla ei kuitenkaan ole tehty [9] .
Imetys : Äidinmaidon on osoitettu sisältävän pienen määrän labetalolia (0,004 % alkuperäisestä annoksesta). Lääkettä määräävien tulee käyttää labetalolia varoen imettäville äideille [9] .
Pediatria : Tutkimukset eivät ole vahvistaneet turvallisuutta tai hyödyllisyyttä tässä populaatiossa [9] .
Geriatria : Vanhemmat ihmiset kokevat todennäköisemmin huimausta labetalolia ottaessa. Labetalolia tulee käyttää varoen vanhuksilla ja varoittaa tästä sivuvaikutuksesta [9] .
Matala verenpaine seistessä on selvempää ja yleisempää suonensisäisen annostelun yhteydessä (58 % vs. 1 %) [9] , ja se on usein syynä kyvyttömyyteen käyttää suurempia oraalisia annoksia [10] .
Labetaloli on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, eteiskammiokatkos, yli ensimmäisen asteen sydänkatkos, vaikea bradykardia , kardiogeeninen sokki , vaikea hypotensio , kaikille, joilla on ollut hengitysteiden obstruktiivinen sairaus , mukaan lukien astma , ja potilaille , jotka ovat yliherkkiä lääkkeelle. 12] . Vaikka viime vuosina on ilmestynyt tietoa labetalolin suonensisäisen annon suotuisasta vaikutuksesta systeemiseen, sydämensisäiseen ja alueelliseen hemodynamiikkaan potilailla, jotka ovat sydäninfarktin varhaisessa vaiheessa.
Lista B valolta suojattuun paikkaan.
Labetaloli sisältää kaksi stereogeenistä keskusta ja koostuu neljästä stereoisomeeristä. Se on ( R , R )-, ( S , R )-, ( R , S )- ja ( S , S )-muodon seos:
| Labetalolin stereoisomeerit | |
|---|---|
CAS-numero: 75659-07-3 |
CAS-numero: 83167-24-2 |
CAS-numero: 83167-32-2 |
CAS-numero: 83167-31-1 |
Labetaloli on kemiallisesti nimetty Kansainvälisen puhtaan ja sovelletun kemian liiton (IUPAC) nimikkeistössä 2-hydroksi-5-[1-hydroksi-2-[(1-metyyli-3-fenyylipropyyli)amino]etyyli]bentsamidimonohydrokloridiksi [ 13] [14] .