| Tizanidiini | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 5-kloori- N- (4,5-dihydro -1 H-imidatsol-2-yyli)bentso[c][1,2,5]tiadiatsol-4- amiini |
| Bruttokaava | C9H8ClN5S _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 253,712 g/mol |
| CAS | 51322-75-9 |
| PubChem | 5487 |
| huumepankki | ARD00128 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | M03BX02 |
| Farmakokinetiikka | |
| Puolikas elämä | 2,54 tuntia |
| Muut nimet | |
| Zanaflex, Tizanidin-Teva, Sirdalud. | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Titsanidiini on keskusvaikutteinen lihasrelaksantti. Biokemiallisen vaikutuksensa mukaan se on a2- adrenergisten reseptorien agonisti , pääasiassa spinaalisissa nousevissa hermoverkoissa. Se tukahduttaa selkärangan polysynaptisia refleksejä ja sillä on antispastinen vaikutus, joka lisää lihasjännitystä, lievittää kouristuksia ja kloonisia kouristuksia.
Farmakologisten ominaisuuksien suhteen titsanidiini on samanlainen kuin mydocalm ja baklofeeni , mutta eroaa niistä vaikutusmekanismiltaan. Joten baklofeeni lisää inhiboivan GABAergisen välittäjäjärjestelmän aktiivisuutta, ja titsanidiinin vaikutus liittyy kiihottavien välittäjäaminohappojen vapautumisen vähenemiseen interneuroneista (katso Glutamiinihappo ).
Tizanidiini sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon .
Titsanidiini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti suun kautta otettuna. Maksimipitoisuus veriplasmassa havaitaan 1-2 tunnin kuluttua, muuttumattomassa muodossa lääke ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan.
Titsanidiinia käytetään selkärangan staattisiin ja toiminnallisiin vaurioihin (kohdunkaulan ja lannerangan oireyhtymiin) liittyviin kipeisiin lihasspasmiin sekä kirurgisten leikkausten jälkeisiin leikkauksiin (välilevytyrä tai lonkkanivelrikko), sekä multippeliskleroosista johtuvaan spastisuuteen, krooniseen myelopatiaan, rappeuttavat sairaudet selkäydin, aivohalvaus ja keskusperäiset kouristukset. Myös vieroitusoireyhtymän heikentämiseen oopiumiriippuvuudessa ja alkoholismissa (vähemmän tehokas kuin klonidiini).
Tizanidiini otetaan suun kautta tablettina. Kivuliaiden lihasspasmien lievittämiseksi aikuisille määrätään 2-4 mg (0,002-0,004 g) 3 kertaa päivässä (ateriaajasta riippumatta). Jos vaikutus on riittämätön, ota vielä 2-4 mg yöllä. Neurologisten häiriöiden aiheuttaman spastisuuden kanssa sitä määrätään yksilöllisesti valituissa annoksissa alkaen 6 mg:n päivittäisestä annoksesta (3 jaettuna); nosta vuorokausiannosta vähitellen (4-7 päivän välein) 2-4 mg:lla. Optimaalinen vuorokausiannos on yleensä 12-14 mg (jaettuna 3-4 annokseen). Päivittäinen annos ei saa ylittää 36 mg.
Titsanidiini on yleensä hyvin siedetty, mutta uneliaisuutta, väsymystä, huimausta, suun kuivumista, pahoinvointia ja lievää verenpaineen laskua saattaa esiintyä. Suuremmilla annoksilla lihasheikkous, unettomuus, hypotensio, bradykardia ovat mahdollisia; joissakin tapauksissa:
- ajatteluprosessin muutos
- hallusinaatiot avoimilla silmillä
- hallusinaatiot silmät kiinni
- puheen muutos
- hypertermia
- ajatusprosessin irrationaalisuus
- tajunnan häiriöt.
Jos maksan ja munuaisten toiminta häiriintyy, annosta pienennetään.
Mahdollisen uneliaisuuden ja lihasheikkouden yhteydessä tulee olla varovainen määrättäessä lääkettä henkilöille, joiden työ vaatii nopeaa henkistä ja fyysistä reaktiota (operaattorit, ajoneuvojen kuljettajat jne.).
On pidettävä mielessä, että titsanidiinin ja verenpainelääkkeiden, mukaan lukien diureettien, samanaikainen käyttö voi aiheuttaa lisääntynyttä hypotensiota ja bradykardiaa.
Alkoholi ja rauhoittavat lääkkeet voivat lisätä titsanidiinin rauhoittavaa vaikutusta.
Lääkettä ei tule ottaa raskauden ja imetyksen aikana. Sen käytöstä lapsilla ei ole riittävästi kokemusta.