| Alfa-glutamyylitryptofaani + askorbiinihappo + bendatsoli | |
|---|---|
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | L03AX |
| Antomenetelmät | |
| suullinen [1] | |
| Muut nimet | |
| Tsitovir, Tsitovir-3 | |
Alfa-glutamyylitryptofaani + askorbiinihappo + bendatsoli [2] ( kansainvälinen yleisnimi ) tai Cytovir-3 [3] (kauppanimi) on yhdistelmälääke influenssan ja muiden akuuttien hengitystievirusinfektioiden ehkäisyyn ja hoitoon . Lääke on etiotrooppisen ja immunostimuloivan hoidon keino, sillä on antiviraalinen vaikutus influenssa A- ja B-viruksia sekä muita akuutteja hengitystievirussairauksia aiheuttavia viruksia vastaan. Lääke on kolmen lääkkeen yhdistelmä: 2-bentsyylibentsimidatsolihydrokloridi ( bendatsoli , joka tunnetaan paremmin nimellä " dibatsoli "), glutamyylitryptofaaninatriumsuola ( timogeeninatrium ) ja askorbiinihappo . Lääkkeen annosmuodot ovat lapsille tarkoitettuja kapseleita [4] sekä siirappia [5] ja jauheena [6] . Lääkkeen Cytovir-3 ennaltaehkäisevät ja terapeuttiset kurssit ovat identtisiä ja ovat 4 päivää. Tarvittaessa ehkäisy- tai hoitokurssi voidaan toistaa 3-4 viikon kuluttua.
Farmakologinen aktiivisuus johtuu kemiallisista yhdisteistä, jotka muodostavat Cytovir-3:n.
Bendatsolilla on immunomoduloivaa aktiivisuutta: se stimuloi fagosyyttejä ja luonnollisia tappajia . Se aktivoi luonnollisten immuniteettisolujen antiviraalista aktiivisuutta, luultavasti maksun kaltaisten reseptorien järjestelmän kautta . Indusoi endogeenisen interferonin tuotantoa kehossa . Interferonin indusoimat entsyymit eri elinten soluissa estävät viruksen replikaatiota. Lisäksi aktivoimalla immunokompetentteja soluja lääke edistää synnynnäisen immuniteetin normalisointia.
Dipeptidi glutamyylitryptofaani osoittaa glutamaattimetabotrooppisen tyypin III reseptorin agonistin ominaisuuksia. Dipeptidillä on selvä immunomoduloiva vaikutus, joka ilmenee keskus- ja perifeerisen immuunijärjestelmän solujen, pääasiassa T-solulinkin, stimulaatiossa. Dipeptidi aktivoi luonnollisten tappajien alapopulaatiota. Glutamyyli-tryptofaani pystyy tukahduttamaan pro-inflammatoristen sytokiinien aktiivisuutta ja aktivoimaan anti-inflammatorisia sytokiineja erilaisissa infektio- ja tulehduksellisissa sairauksissa ja patologisissa prosesseissa. Se pystyy palauttamaan immuunijärjestelmän heikentyneen toiminnan ja vähentämään sopimattoman korkeaa immuunivastetta. Sillä on kyky kumota endogeenisen interferonin synteesin refraktiorisuusjohtuen vaihtoehtoisesta tavasta aktivoida interferonigeenien ilmentymismekanismeja, mikä optimoi bendatsolin interferonogeeniset ominaisuudet . Sillä on antioksidanttisia ja lipidejä alentavia vaikutuksia.
Askorbiinihappo on mitokondrioiden hengityssyklin IV vaiheen substraatti, onvahva antioksidantti , estää tehokkaasti lipidien peroksidaatiota.
Cytovir-3:n oraalinen antaminen 48 ja 24 tuntia ennen hiirten intranasaalista infektiota H3N2-influenssaviruksella annoksella 3-4 LD50 varmisti 60 %:lle ja 80 %:lle tartunnan saaneista eläimistä eloonjäämisen [7] . Kun Cytovir-3 annettiin kerran suun kautta 24 ja 48 tuntia virulentilla H3N2-influenssaviruksen viljelmällä annoksella 4 LD50 , 60 % ja 100 % eläimistä selviytyi. Kun lääkettä annetaan kolminkertaisesti suun kautta 24, 48 ja 72 tunnin kuluttua. tartunnan jälkeen 90 % hiiristä selvisi. Kontrolliryhmässä hiiriä, jotka olivat infektoituneet influenssaviruksella (4LD50 ) , mutta joita ei hoidettu, 30 % eläimistä selvisi. Arvioitaessa tyypin I interferonin synteesin dynamiikkaa havaittiin, että sen kerääntymisen huippu vereen havaitaan 24 tuntia oraalisen annon jälkeen ja säilyy seuraavan 24 tunnin ajan. Tyypin I interferonin induktion lisäksi sytovir-3:n oraalisen antamisen seurauksena havaitaan lysotsyymin , epäspesifisen esteraasin ja myeloperoksidaasin pitoisuuden lisääntymistä , ja näiden entsyymien kohonneet pitoisuudet säilyvät 5–7 päivää. lääkkeen antamisen jälkeen [8]
Suun kautta otettuna lääke imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Bendatsolin hyötyosuus on noin 80 %, glutamyylitryptofaanin enintään 15 %, askorbiinihapon jopa 70 %. Bendatsolin biotransformaatiotuotteet veressä ovat kaksi konjugaattia, jotka muodostuvat bendatsolin imidatsolirenkaan iminoryhmän metylaation ja karboetoksyloinnin seurauksena: 1-metyyli-2-bentsyylibentsimidatsoli ja 1-karboetoksi-2-bentsyylibentsimidatsoli. Bendatsolin metaboliitit erittyvät virtsaan. Glutamyylitryptofaani hajotetaan peptidaasien toimesta L-glutamiinihapoksi ja L-tryptofaaniksi, joita elimistö käyttää proteiinisynteesissä. Askorbiinihappo imeytyy maha-suolikanavasta (pääasiassa jejunumista). Yhteydenpito plasman proteiinien kanssa - 25%. Max nielemisen jälkeen - 4 tuntia Se tunkeutuu helposti leukosyytteihin , verihiutaleisiin ja sitten kaikkiin kudoksiin, tunkeutuu istukan läpi . Ruoansulatuskanavan sairaudet ( mahahaava ja pohjukaissuolihaava , suoliston motiliteettihäiriöt, helmintien invaasio, giardiaasi ), tuoreiden vihannes- ja hedelmämehujen käyttö, emäksinen juominen vähentävät askorbiinihapon sitoutumista suolistossa. Askorbiinihappo metaboloituu pääasiassa maksassa deoksiaskorbiinihapoksi, sitten oksaloetikka- ja diketogulonihapoksi. Erittyy munuaisten kautta, suoliston kautta, hien, rintamaidon kanssa muuttumattomana ja metaboliittien muodossa.
Monikeskiset kliiniset ja epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että Tsitovir-3 on tehokas keino influenssan ja akuuttien hengitystievirusinfektioiden epäspesifiseen hätäehkäisyyn.
Sytovir-3:n käyttö hengitystiesairauksien epidemian aikana auttaa vähentämään ilmaantuvuutta 3-kertaiseksi. [kahdeksan]
Jos sytovir-3:a käytetään yhdessä influenssarokotuksen kanssa, ilmaantuvuus vähenee tässä tapauksessa 5-7 kertaa, ja tämä vähennys ei koske vain influenssaa sellaisenaan, vaan myös muita akuutteja hengitystievirusinfektioita. [9]
Lääkkeen käyttö jo kehittyneen taudin taustalla mahdollistaa taudin keston lyhenemisen keskimäärin 1,2–2,5 kertaa ja vähentää merkittävästi infektion jälkeisten komplikaatioiden kehittymisen riskiä. Siten akuutin keuhkoputkentulehduksen esiintymistiheys virussairauden aikana vähenee 7 kertaa ja akuutin keuhkokuumeen kehittymisen riski 13 kertaa. [kahdeksan]
Influenssan ja muiden akuuttien hengitystieinfektioiden ehkäisy ja hoito varhaisessa kehitysvaiheessa.
Yliherkkyys lääkkeen aineosille, diabetes mellitus , raskaus, alle 1-vuotiaat lapset, sairaudet, joissa esiintyy kouristusoireyhtymää , vaikea sydämen vajaatoiminta, vaikea hypotensio , krooninen nefriitti , johon liittyy turvotusta ja heikentynyt typen eritys munuaisista, maha- ja pohjukaissuolihaavat johon liittyy verenvuoto, tromboosi , taipumus tromboosiin, tromboflebiitti , virtsakivitauti .