Aminofenatsoni

Aminofenatsoni ( lat.  Aminophenazonum ) on pyratsoloniryhmään kuuluva lääke, kipulääke ja kuumetta alentava lääke, jolla on kipua lievittävä, tulehdusta ja kuumetta alentava vaikutus, mutta tätä lääkettä käytettäessä on olemassa agranulosytoosin kehittymisriski .

Vakavien sivuvaikutusten vuoksi aminofenatsoni on poistettu useiden maiden apteekeissa myytäväksi hyväksyttyjen lääkkeiden luettelosta.

Aminofenatsonia käytetään nyt ei-invasiivisena diagnostisena työkaluna sytokromi P-450:n metaboliselle aktiivisuudelle maksassa, kun suoritetaan hengitystesti radioaktiivisesti leimatuilla lääkemolekyyleillä.

Ominaisuudet

Valkoisia kiteitä tai valkoista kiteistä jauhetta, hajuton, hieman karvas maku, liukenee hitaasti veteen (1:20), liukenee vapaasti etanoliin (1:2).

Luontihistoria

Vuonna 1893 saksalainen kemisti Friedrich Stolz syntetisoi kipulääkkeen antipyriinin ; pieni muutos sen molekyylissä ( dimetyyliaminoryhmän lisäys ) antoi vahvemman aineen - amidopyriinin. On mielenkiintoista, että tämän nimen " isomerointi ", yksinkertaisemmin - kirjainten uudelleenjärjestely siinä, antoi tunnetumman nimen - pyramidon . Vain muutamassa vuodessa, levinnyt ympäri maailmaa, tämä lääke alkoi tuottaa upeita voittoja sen luojalle ja oli myynnissä 1970-luvun loppuun asti.

Vasta sen jälkeen, kun tuli tiedoksi tämän lääkkeen yhden aineosan - aminofenatsolin - kyvystä muodostaa syöpää aiheuttavaa nitrosamiinia elimistössä [4] , pyramidonin suosio alkoi heiketä, ja kun kävi ilmi, että joissakin tapauksissa myös pyramidoni vaikuttaa erityisesti lasten luuytimeen , monissa maissa tämä lääke on vedetty pois liikenteestä.

Myös aminofenatsoni kuului joihinkin yhdistelmälääkkeisiin, mutta ne kaikki jätettiin lääkkeiden nimikkeistön ulkopuolelle (mukaan lukien Omazol, Anapirin, Pirabutol, Piranal, Pirkofen, Reopirin, Pirafen, "Verodon", "Piramein") tai aminofenatsoni. koostumus korvattiin toisella tulehduskipulääkkeellä ("Pentalgin" - korvattiin metamitsolinatriumilla ja naprokseenilla tai metamitsolinatriumilla ja parasetamolilla tai parasetamolilla ja propyphenatsonilla ; "Teofedrin-N" - suoritettiin korvaaminen parasetamolilla).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakologisten ominaisuuksien suhteen se on lähellä fenatsonia , mutta sitä aktiivisempi.

Myrkyllisempi kuin analgin , aiheuttaa useammin vakavia allergisia ihoreaktioita , erityisesti yhdistettynä sulfonamidien kanssa . [4] Pitkäaikaisessa hoidossa on olemassa agranulosytoosin kehittymisen riski . [yksi]

Erittyy elimistöstä pääasiassa virtsaan metaboliittien - 4-aminoantipyriinin, metyyliaminoantipyriinin, rubatsoni- ja metyylirubatsonihappojen - muodossa.

Muistiinpanot

1. ↑ 1 2 Aminofenatsoni - Yhdisteen yhteenveto . PubChem . National Library of Medicine (26. maaliskuuta 2005). Haettu 12. kesäkuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 23. elokuuta 2011. (määrätön)
2. ↑ Rekisteröityjen lääkkeiden ja TKFS:n rekisteri (ei käytettävissä oleva linkki) . Lääkkeiden kierto . Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääkkeiden tieteellinen asiantuntijakeskus" (27. maaliskuuta 2008). Haettu 12. kesäkuuta 2008. Arkistoitu alkuperäisestä 3. syyskuuta 2011. (määrätön) 
3. ↑ Amidopyriini // Suuri Neuvostoliiton Encyclopedia  : [30 osassa]  / ch. toim. A. M. Prokhorov . - 3. painos - M .  : Neuvostoliiton tietosanakirja, 1969-1978.
4. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Aminofenatsoni (amidopyriini) // Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. Metodologinen opas . - Smolenskin valtion lääketieteellinen akatemia. Kliinisen farmakologian laitos.