Aseklidiini

Aseklidiini  on lääke , alkuperäinen Neuvostoliiton lääke, M-kolinomimeetti. Se on kolinomimeettinen aine, joka stimuloi pääasiassa kehon kolinergisiä järjestelmiä. Kemiallisen rakenteen mukaan aseklidiini kuuluu 3-hydroksikinuklidiinijohdannaisiin (katso myös Oxylidine , Imekhin , Temekhin ).
Aseklidiini on yhtä tehokas kuin morfiini , eikä sillä ole sivuvaikutuksia.

Lääkkeen nimen antoi kehittäjä - VNIHFI johdannaisena sanasta "3- asetoksikiiniklidiini salisylaatti " . Aseklidiini on virallinen lääke, joka valmistetaan apteekkien tuotantoosastoilla yhtenäisten lääkereseptien kokoelman (virallinen kaava) mukaisesti.

Historia

Aseklidiini kehitettiin Neuvostoliitossa Sergo Ordzhonikidzen (nykyisin OJSC TsHLS-VNIHFI ) mukaan nimetyssä All-Union Scientific Research Chemical-Pharmaceutical Institute -instituutissa . Aseklidiini on hyväksytty lääketieteelliseen käyttöön glaukoomalääkkeenä Neuvostoliiton terveysministeriön määräyksellä 17. maaliskuuta 1970 nro 151 aiemmin valmistettuna lääkkeenä.

Fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet

Valkoinen kiteinen jauhe. Liukenee helposti veteen. Vesiliuokset ( pH 4,5-5,5) steriloidaan +100 °C:ssa 30 minuuttia.

Farmakologinen vaikutus

Stimuloi m-kolinergisiä reseptoreita , toisin kuin asetyylikoliini, se on tertiäärinen emäs, joka mahdollistaa tunkeutumisen histohemaattisten esteiden (mukaan lukien veri-aivoesteen ) läpi. Lisää sävyä ja tehostaa suoliston , virtsarakon , kohdun supistumista ; aiheuttaa mioosia , alentaa silmänpainetta (yhden tiputuksen jälkeen vaikutus kestää jopa 6 tuntia), aiheuttaa majoituskouristuksia . Suurina annoksina se aiheuttaa bradykardiaa , alentaa verenpainetta, lisää ulkoisten eritysrauhasten toimintaa , bronkospasmia .

Farmakokinetiikka

Imeytyminen  on korkea. Lääke imeytyy helposti eri antoreittejä pitkin, mukaan lukien instillaatio sidekalvopussiin.

Käyttöaiheet

Virtsarakon atonia , maha-suolikanavan atonia , kohdun osainvoluutio ; lopettaa verenvuoto synnytyksen jälkeisellä kaudella; glaukooma . Valmistelu ruokatorven röntgentutkimukseen (ruokatorven akalasian diagnoosi), mahalaukun ja pohjukaissuolen 12 .

Vasta-aiheet

Yliherkkyys , keuhkoastma , krooninen sydämen vajaatoiminta vaiheen II-III , angina pectoris , verenvuoto ruoansulatuskanavasta , epilepsia , hyperkinesis , raskaus , vatsaontelon tulehdus ennen leikkausta.

Käyttötapa ja annostus

Mahalaukun, suoliston, virtsarakon atonia ja kohdun hypotensio - ihonalaisesti 1-2 ml 0,2-prosenttista liuosta; tarvittaessa injektiot toistetaan 2-3 kertaa 20-30 minuutin välein; kohdun subinvolution kanssa - 2-3 päivän kuluessa. Suuremmat annokset aikuisille: kerta - 4 mg, päivittäin - 12 mg. Parasympaattisen denervaation aiheuttaman ruokatorven akalasian havaitsemiseksi injektoidaan ihon alle 0,75-1 ml 0,2-prosenttista liuosta 15 minuuttia ennen kuin potilas saa bariumsuspensiota; mahalaukun ja pohjukaissuolen vaurion luonteen selvittämiseksi 12 tavanomaisen röntgentutkimuksen jälkeen 0,5-1 ml 0,2-prosenttista liuosta ruiskutetaan ihon alle 12-15 minuuttia sen jälkeen, kun on otettu lisäannos bariumsuspensiota, toinen tutkimus suoritetaan.

Silmäkäytännössä aseklidiinia määrätään silmätippojen muodossa (2%, 3% ja 5% vesiliuokset). Aloita tiputtamalla 2-prosenttista liuosta. Tällä pitoisuudella havaitaan yleensä pieni mioottinen ja verenpainetta alentava vaikutus; Vahvemman vaikutuksen saavuttamiseksi käytetään 3 % ja 5 % liuoksia. Instillaatiotiheys (3-6 kertaa päivässä) riippuu saadusta vaikutuksesta. Yleensä yhden tiputuksen jälkeen mioottinen ja verenpainetta alentava vaikutus kestää jopa 6 tuntia tai kauemmin.

Aseklidiiniä voidaan käyttää yhdessä muiden mioottisten aineiden kanssa . 5-prosenttista liuosta voidaan käyttää homatropiinin aiheuttaman mydriaasin lievitykseen ; atropiinin ja skopolamiinin aiheuttaman mydriaasin kanssa aseklidiini ei ole tarpeeksi tehokas.

Suuremmat annokset aikuisille ihon alle: kerta-annos 0,004 g (2 ml 0,2 % liuosta), 0,012 g päivittäin (6 ml 0,2 % liuosta).

Sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot ; sidekalvon ärsytys , verisuonten injektio ; kipua ja rasitusta silmissä. Nämä tapahtumat menevät ohi itsestään. Kuten muidenkin mioottisten aineiden käytön jälkeen, on suositeltavaa painaa kyynelpussin aluetta aseklidiinin tiputtamisen jälkeen 2-3 minuuttia, jotta liuos ei pääse kyynelkanavaan ja nenäonteloon.

Yliannostus