Gaboxadol

Gaboxadol
Kenraali
Systemaattinen
nimi		 4,5,6,7-tetrahydroisoksatsolo[5,4- c ]pyridiini-3( 2H )-oni
Lyhenteet THIP
Chem. kaava C6H8N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Fyysiset ominaisuudet
Moolimassa 140,14 g/ mol
Luokitus
Reg. CAS-numero 64603-91-4
PubChem 3448
Reg. EINECS-numero 264-963-0
Hymyilee   C1CNCC2=C1C(=O)NO2
InChI   InChI = 1S/C6H8N2O2/c9-6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9)ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N
CHEBI 34373
ChemSpider 3330
Tiedot perustuvat standardiolosuhteisiin (25 °C, 100 kPa), ellei toisin mainita.

Gaboxadol (THIP) on osittainen GABA A -reseptoriagonisti [1] ja GABA C -reseptorin antagonisti [2] , jota lääkeyhtiö Merck markkinoi kokeellisena hypnoottisena lääkkeenä [3] . Gaboxadolin kliiniset tutkimukset lopetettiin maaliskuun 2007 alussa [4] .

Toimintamekanismi

Gaboxadolin avainominaisuus, joka erottaa sen useimmista muista GABA-reseptoreihin vaikuttavista hypnoottisista lääkkeistä (esimerkiksi barbituraatit ja bentsodiatsepiinit ), on vuorovaikutus reseptorin kanssa kilpailemalla reseptorin luonnollisen aktivaattorin, GABA :n, kanssa [1] .

Muistiinpanot

  1. ↑ 1 2 Chebib M, Johnston GAR. GABA-aktivoidut ligandiporttikanavat: lääkekemia ja molekyylibiologia // Journal of Medicinal Chemistry . - 2000. - T. 43 , nro 8 . - S. 1427-1447 . — ISSN 1520-4804 . - doi : 10.1021/jm9904349 . — PMID 10780899 .
  2. ↑ 1 2 3 Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. Bikukulliini /baklofeeni-insensitiivisten (rho-like) gamma-aminovoihapporeseptorien karakterisointi Xenopus-oosyyteissä. II. Gamma-aminovoihappoA- ja gamma-aminovoihappoB-reseptoriagonistien ja -antagonistien farmakologia  // Molecular Pharmacology . - 1993. - T. 43 , nro 4 . - S. 609-625 . — ISSN 521-0111 . — PMID 8386310 .
  3. ↑ Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol – uusi herääminen unessa // Current Opinion in Pharmacology . - 2006. - V. 6 , nro 1 . - S. 30-36 . — ISSN 1471-4892 . - doi : 10.1016/j.coph.2005.10.004 . — PMID 16368265 .
  4. ↑ Lehdistötiedote: Merck ja Lundbeck lopettavat insomnia-lääkkeiden kehittämisen Arkistoitu 24. helmikuuta 2012 Wayback Machinessa