| Zafirlukasti | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | Syklopentyyli-N-3-{2-metoksi-4-[(2-metyylifenyyli)sulfonyylikarbamoyyli]bentsyyli}-1-metyyli-1 H -indol-5-yylikarbamaatti |
| Bruttokaava | C31H33N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 575,676 g/mol |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| huumepankki | DB00549 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | R03DC01 |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | tuntematon |
| Puolikas elämä | 10 tuntia |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Muut nimet | |
| "Acolat" | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Zafirlukasti on leukotrieenireseptorin antagonisti (LTRA) astman hoidon ylläpitoon, ja sitä käytetään usein yhdessä inhaloitavien steroidien ja/tai pitkävaikutteisten keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden kanssa. Lääke on saatavilla tabletteina kahdesti päivässä. Muita leukotrieenireseptorin salpaajia ovat montelukasti ( Singulair), joka otetaan kerran päivässä, ja Zyflo , jota käytetään astman hoidossa estämällä 5-lipoksigenaasia, otettuna neljä kertaa päivässä.
Zafirlukasti estää kysteiinileukotrieenien toiminnan kyslt1 -reseptoreihin, mikä vähentää hengitysteiden supistumista, liman kertymistä keuhkoihin ja tulehdusta hengitysteissä.
AstraZeneca markkinoi zafirlukastia tuotenimillä Accolate ( Accolate , Accoleit ja Vanticon) . Ensimmäinen LTRA hyväksytty myyntiin Yhdysvalloissa. Tällä hetkellä hyväksytty yli 60 maassa, mukaan lukien Iso-Britannia, Japani, Taiwan, Italia, Espanja, Kanada, Brasilia, Kiina ja Turkki.
Muuttaa valkoisen rasvan ruskeaksi [1] .
Nykyinen tila: Lokakuussa 2012 lääkkeen Akolat valtion rekisteröinti Venäjällä peruutettiin valmistajan pyynnöstä [2] , lääkettä ei toimiteta Venäjän federaatioon vuonna 2022, muut yritykset eivät tuota geneerisiä analogeja.
Plasman huippupitoisuus terveillä henkilöillä, jotka ottivat 40 mg zafirlukastia, oli 607 µg/l 4 tunnin kuluttua. Puoliintumisaika oli 12-20 tuntia. Toisessa tutkimuksessa kerta-annos oli 20 mg, huippupitoisuus saavutettiin 3 tunnissa ja se oli 364 µg/l.
Eosinofiliaa, vaskuliittista ihottumaa, keuhkooireiden pahenemista, sydämen komplikaatioita ja/tai neuropatiaa, eosinofiilistä granulomatoosia ja polyangiittia ja systeemistä eosinofiilistä vaskuliittia on raportoitu joillakin zafirlukastilla hoidetuilla potilailla . Syy-yhteyttä zafirlukastiin ei kuitenkaan ole osoitettu.