| Zolpideemi | |
|---|---|
| Zolpideemi | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC |
N , N ,6-trimetyyli-2-(4-metyylifenyyli) -imidatso[1,2 - a ]pyridiini-3-asetamidi |
| Bruttokaava | C19H21N3O _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 307,395 g/mol |
| CAS | 82626-48-0 |
| PubChem | 5732 |
| huumepankki | ARD00095 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | N05CF02 |
| ICD-10 | G47.0 _ |
| Farmakokinetiikka | |
| Biosaatavissa | noin 70 % |
| Aineenvaihdunta | maksa , CYP3A4 |
| Puolikas elämä | 2-2,6 tuntia |
| Erittyminen |
56% munuaiset 34% ulosteet |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
| Antomenetelmät | |
| Oraalinen | |
| Muut nimet | |
| Hypnogen, Ivadal, Nitrest, Snovitel, Sanval | |
| Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa | |
Tsolpideemi ( tsolpideemi , N,N,6-trimetyyli-2-(4-metyylifenyyli)imidatsolo[1,2-a]pyridiini-3-asetamidi tartraatin muodossa ) on hypnoottinen lääke imidatsopyridiinien ryhmästä , jota käytetään osana monia moderneja unilääkkeitä. Bentsodiatsepiinin analogin tehokkuus on erittäin lyhyt puoliintumisaika (noin 2 tuntia), eikä se ole farmakologisesti aktiivisten metaboliittien lähde. Se imeytyy nopeasti elimistöön, huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin kahden tunnin kuluttua. Tällä hetkellä yleisin unilääke Yhdysvalloissa ja Euroopassa , joka tunnetaan ulkomailla useilla eri kaupallisilla nimillä: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod ja Zolpihexal .
On raportoitu zolpideemin paradoksaalisesta vaikutuksesta potilaisiin tietyissä koomassa , jolloin ihmiset ovat tajuissaan, mutta eivät voi liikkua ja puhua. Joillakin näistä potilaista tsolpideemin käytön jälkeen motorinen aktiivisuus palautui tilapäisesti kykyyn puhua, syödä ja kävellä [1] [2] [3] .
Zolpideemi on syntetisoitu lyhytaikaiseen (yleensä kahdesta kuuteen viikkoa) unettomuuden hoitoon. Lääkettä tutkittiin 180 päivää vuonna 1991 [4] , tutkimuksen tulokset julkaistiin vuonna 1992 [5] ja loppuraportti julkaistiin vuonna 1993 [6] .
Yhdysvaltain ilmavoimat käyttää zolpidemia yhtenä hyväksytyistä rauhoittajista, joka tunnetaan nimellä " No Go Pills ". Lääkettä käytetään auttamaan lentäjiä ja erikoishenkilöstöä nukkumaan riittävästi ennen tehtävien suorittamista. Tsolpideemin käyttö sotilashenkilöstössä edellyttää erityislupaa, joka myönnetään huumeiden käyttöön toimintaympäristössä [7] .
Tilannekohtaisen ja ohimenevän unettomuuden [8] hoito , mukaan lukien toistuvat heräämiset unesta ja nukahtamisvaikeudet.
Lääke on farmakologisesti samanlainen kuin bentsodiatsepiinit , ja sillä on lihasrelaksanttia , ahdistusta lievittäviä , rauhoittavia , hypnoottisia, muistinmenetyksiä ja kouristuksia estäviä vaikutuksia.
Lääkkeen vaikutus perustuu spesifiseen agonismiin keskeisten omega-reseptorien ( tyypin I ja II bentsodiatsepiinireseptorien ) kanssa - makromolekyyliset GABA-reseptorikompleksit , jotka aiheuttavat hermosolujen anionikanavien avaamisen kloorille .
Vuorovaikutus sentraalisten tyypin I bentsodiatsepiinireseptoreiden (omega-1) kanssa tapahtuu selektiivisesti, mikä tekee rauhoittavasta vaikutuksesta havaittavissa pienemmillä annoksilla kuin on tarpeen muiden (lihaksia rentouttavien, ahdistusta lievittävien, amnestisten) vaikutusten saavuttamiseksi.
Lyhentää nukahtamisaikaa ja vähentää yöheräilyjen määrää, pidentää unen kestoa ja parantaa sen laatua. Vaiheen II unen ja syvän unen vaiheiden III ja IV kesto pitenee, REM-unen kestoon ei ole vaikutusta .
Terapeuttisilla annoksilla farmakokinetiikka pysyy lineaarisena.
Oraalisen annon jälkeen biologinen hyötyosuus on noin 70 %, huippupitoisuus plasmassa 92 % saavutetaan 0,5-3 tunnin kuluttua nauttimisesta.
Lääke ei indusoi maksaentsyymejä.
Tsolpideemin yleisimmät sivuvaikutukset ovat uneliaisuus (5 %), huimaus (5 %), päänsärky (3 %), ruoansulatuskanavan häiriöt (4 %). 15–20 % tätä lääkettä käyttävistä potilaista kokee muistiongelmia, valittaa painajaisista, hämmennystä. Tsolpideemin käytön yhteydessä on raportoitu yksittäisiä aistihäiriöitä ja psykoottisia oireita. Erityisesti voi kehittyä harhaluuloja , hallusinaatioita ja aistihavainnon vääristymiä . Amnesia , mukaan lukien uneen liittyvä bulimia , on yleisempää tämän lääkkeen kuin triatsolaamin kanssa [9] .
Tsolpideemihoitoa saavilla potilailla haittavaikutuksia on seurattava, koska tsolpideemin käyttö voi olla mahdollinen kiihottava tekijä tapauksissa, joissa potilaalle ei ole ominaista aiheetonta väkivaltaa, johon voi liittyä psykoosia, muistinmenetystä ja sekavuutta [9] .
Seuraavat tekijät lisäävät sivuvaikutusten riskiä käytettäessä tsolpideemiä: naissukupuoli, korkea ikä, tsolpideemin ottaminen annoksella 10 mg tai enemmän ja samanaikainen selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien käyttö [9] .
On osoitettu, että tsolpideemin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa riippuvuutta ja riippuvuutta . On suositeltavaa käyttää lääkettä vain lyhyitä aikoja käyttäen pienintä tehokasta annosta. Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että jyrsijät sietävät vähemmän tsolpideemiä kuin bentsodiatsepiineja, mutta kädellisillä tsolpideemin sietokyky on verrattavissa bentsodiatsepiinien sietokykyyn. Joillekin ihmisille riippuvuus voi kehittyä muutamassa viikossa. Lääkkeen käytön lopettaminen pitkäaikaisen käytön jälkeen voi aiheuttaa kohtauksia tai muita vaikutuksia, varsinkin jos sitä on käytetty pitkään ja suurina annoksina.
Fyysisen tsolpideemiriippuvuuden lievittämiseksi käytetään yleensä annoksen asteittaista pienentämistä kuukauden aikana vieroitusoireiden minimoimiseksi , mikä saattaa muistuttaa bentsodiatsepiinivieroitusta.
Alkoholi tehostaa lääkkeen vaikutusta samalla tavalla kuin bentsodiatsepiinit. Tästä syystä alkoholismi lisää riskiä saada fyysinen riippuvuus zolpideemistä. Lisäksi on olemassa mahdollisuus kehittää psykologinen riippuvuus zolpideemistä.