Tasapainon nukleosidin kuljettajat

Tasapainonukleosidikuljettajat ( Eng.  Equilibrative Nucleoside Transporter , ENT ) ovat kuljetusproteiineja, jotka ovat spesifisiä nukleosideille ja typpipitoisille emäksille ja ovat osa pääasiallisten fasilitaattorien superperhettä. Ne sisältävät yleensä vähintään 6, tavallisesti 10 transmembraanista segmenttiä (TMS) ja ovat pituudeltaan 300-600 aminoasyylitähdettä.

Toiminnot

RNT:t, mukaan lukien loisalkueläimet, osallistuvat nukleosidien ja typpipitoisten emästen ottamiseen nukleosidisynteesin pelastusreittiä varten, ja ihmisillä ne ovat myös vastuussa syövän ja virustautien hoidossa käytettävien nukleosidianalogien soluunottosta. Säätelemällä solun pintareseptoreille saatavilla olevan adenosiinin pitoisuutta , nisäkkään RNT:t vaikuttavat edelleen fysiologisiin prosesseihin, jotka vaihtelevat kardiovaskulaarisesta aktiivisuudesta hermovälitykseen . [yksi]

Ihmisen RNT

Ihmisen RHT tunnetaan myös nimellä SLC29 , ryhmä plasmamembraanin kuljetusproteiineja, jotka kuljettavat nukleosidisubstraatteja, kuten adenosiinia, soluihin. [2] Ihmisellä tunnetaan neljä RNT:tä, ENT1, ENT2, ENT3 ja ENT4. [2] [3] Niitä estävät adenosiinin takaisinoton estäjät, kuten dipyridamoli ja dilatseppi, lääkkeet, joita käytetään kliinisesti niiden verisuonia laajentavien ominaisuuksien vuoksi. Ihmisen ENT-perheen parhaiten karakterisoiduilla jäsenillä, hENT1:llä ja hENT2:lla, on samanlainen laaja läpäisevyyden selektiivisyys puriini- ja pyrimidiininukleosideille, mutta hENT2 kuljettaa myös tehokkaasti typpiemäksiä. hENT3:lla on sama laaja läpäisevyyden selektiivisyys nukleosideille ja typpipitoisille emäksille, ja se näyttää toimivan solunsisäisissä kalvoissa, mukaan lukien lysosomit. Gemsitabiinia , syöpälääkettä, kuljettavat hENT1 ja hENT3. [4] hENT4:llä on ainutlaatuinen selektiivisyys adenosiinille ja se kuljettaa myös erilaisia ​​orgaanisia kationeja.

Muistiinpanot

  1. Young, JD; Yao, SYM; Sun, L.; Cass, C. E.; Baldwin, SA (2008-07-01). "Human equilibrative nukleosidtransporter (ENT) -perhe nukleosidi- ja nukleoemäskuljettajaproteiineja". Xenobiotica . 38 (7-8): 995-1021. DOI : 10.1080/00498250801927427 . ISSN  1366-5928 . PMID  18668437 .
  2. 1 2 Baldwin SA, Beal PR, Yao SY, King AE, Cass CE, Young JD (helmikuu 2004). "Tasapainoinen nukleosidikuljetusaineperhe, SLC29." Pflugersin arkisto . 447 (5): 735-43. DOI : 10.1007/s00424-003-1103-2 . PMID  12838422 .
  3. Molina-Arcas M, Casado FJ, Pastori-Anglada M (lokakuu 2009). "Nukleosidikuljetusproteiinit" . Nykyinen verisuonifarmakologia . 7 (4): 426-34. DOI : 10.2174/157016109789043892 . PMID  19485885 . Arkistoitu alkuperäisestä 2013-01-13.
  4. Orlandi, A.; Calegari, M.A.; Martini, M.; Cocomazzi, A.; Bagala, C.; Indellicati, G.; Zurlo, V.; Basso, M.; Cassano, A. (10.1.2016). "Gemsitabiini vs. FOLFIRINOX potilailla, joilla oli pitkälle edennyt haiman adenokarsinooma, hENT1-positiivinen: kaikki ei ollut liian huonosti silloin, kun kaikki näytti pahemmalta." Kliininen ja translaatioonkologia . 18 (10): 988-995. DOI : 10.1007/s12094-015-1471-z . ISSN  1699-3055 . PMID26742940  _ _