| ranibitsumabi | |
|---|---|
| Kemiallinen yhdiste | |
| Bruttokaava | C 2158 H 3282 N 562 O 681 S 12 |
| CAS | 347396-82-1 |
| huumepankki | DB01270 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| ATX | S01LA04 |
| Antomenetelmät | |
| lasiaisensisäinen injektio [d] | |
| Muut nimet | |
| Lucentis | |
Ranibitsumabi (kauppanimi Lucentis ) on lääkeaine, joka sisältää fragmentteja (Fab) monoklonaalisista humanisoiduista vasta-aineista endoteelin kasvutekijä A:lle ( VEGF-A ), joka on tarkoitettu ikään liittyvän silmänpohjan rappeuman (AMD) ja proliferatiivisen diabeettisen retinopatian ( PDR), jonka on kehittänyt Genentech . Sitä jakelee Yhdysvalloissa Genentech ja muissa maissa Novartis [1] nimellä Lucentis. Tällä hetkellä ranibitsumabin käyttö on hyväksytty yli 85 maassa kostean AMD:n ja diabeettisen retinopatian hoitoon.
Vuodesta 2012 lähtien ranibitsumabi on ollut elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luettelossa .
Biosimilarit : 2021 - ranibizumab-nuna (Byooviz) [2] .
Lääke luotiin Napoleon Ferraran verisuonten endoteelin kasvutekijätutkimusten perusteella.
Ranibitsumabi sitoutuu selektiivisesti verisuonten endoteelin kasvutekijän, VEGF-A:n ( VEGF 110 , VEGF 121 , VEGF 165 ) isoformeihin ja estää VEGF-A :n vuorovaikutuksen sen endoteelisolujen pinnalla olevien reseptorien ( VEGR 1 ) ja VEGR 2 :n kanssa. mikä johtaa uudissuonittumisen ja verisuonten proliferaation suppressioon. Estämällä äskettäin muodostuneiden suonikalvon verisuonten kasvua verkkokalvoon ranibitsumabi pysäyttää ikään liittyvän silmänpohjan rappeuman (AMD) ja silmänpohjan turvotuksen eksudatiivis-hemorragisen muodon etenemisen diabeteksessa ja verkkokalvon laskimotukosessa (tromboosi).
Diabeettinen makulaturvotus (DME) on seurausta diabeettisesta retinopatiasta, joka on diabeteksen yleisin komplikaatio, joka vaikuttaa näkökykyyn. DME:lle on ominaista muutokset verkkokalvon, silmän sisäisen valoherkän kerroksen, verisuonissa. Potilaat, joilla on DME, vuotavat nestettä näistä patologisesti muuttuneista verisuonista, jotka sijaitsevat verkkokalvon keskialueella, jota kutsutaan makulaksi (macula). Makula on vastuussa keskusnäön terävyydestä, joten DME voi aiheuttaa vakavia näkövammoja. DME:n aiheuttamaa näön heikkenemistä esiintyy noin 1-3 %:lla diabeetikoista, ja DME on suurin sokeuden aiheuttaja useimpien kehittyneiden maiden työikäisessä väestössä.
Lääke ruiskutetaan silmän lasiaiseen erityisellä neulalla [3] . Keskimäärin hoitojakso kestää kaksi vuotta ja on noin viisi injektiota vuodessa (3-12). Tärkeimmät tiedot RESTORE [4] ja RESOLVE [5] tutkimuksista sekä tulokset riippumattomasta tutkimuksesta, jonka Yhdysvalloissa suoritti Diabetic Retinopathy Clinical Research Network [6] , osoittivat, että näöntarkkuus potilailla, joita hoidettiin ranibitsumabilla yhdistelmänä laserhoidolla parani 12 kuukauden aikana keskimäärin 9 pistettä lähtötasoon verrattuna, kun taas potilailla, jotka saivat vain laserhoitoa, näöntarkkuus parani keskimäärin kolmesta neljään pistettä. Lisäksi tutkimus osoitti, että Lucentis-hoitoa saaneiden potilaiden näöntarkkuuden paraneminen oli suurempi kahden vuoden ajan, sillä toisena hoitovuonna tarvittiin vähemmän injektioita kuin ensimmäisenä vuonna. Näin ollen kun ensimmäisen hoitovuoden aikana potilaat tarvitsivat keskimäärin kahdeksasta yhdeksään injektiota, toisena vuonna he tarvitsivat keskimäärin vain kaksi tai kolme injektiota. Ennen ranibitsumabin tuloa hoidon standardi oli verkkokalvon polttaminen laserilla estämään nesteen ulosvirtaus kapillaareista ja vähentämään turvotusta.
Ranibitsumabilla hoidettujen potilaiden näöntarkkuus parani vastaavasti 12 kuukauden hoidon jälkeen keskimäärin 6,8 pistettä lähtötasoon verrattuna, kun taas laserhoitoa saaneiden potilaiden näöntarkkuuden keskimääräinen parannus oli 0,9 pistettä standardiasteikon ETDRS mukaan . 7]
Tärkeimmät sivuvaikutukset havaitaan silmän puolelta, systeemiset ilmiöt ovat harvinaisia. Ranibitsumabi oli tutkimuksissa hyvin siedetty sekä monoterapiana että yhdessä laserhoidon kanssa. Kliinisissä DME-tutkimuksissa havaittujen valtimotromboembolisten tapahtumien ilmaantuvuus (≤3,5 %) vastasi märkää AMD:tä ilman merkittäviä eroja lääkeryhmän ja lume- tai laserhoitoryhmien välillä. Endoftalmiitin kumulatiivinen ilmaantuvuus kaikissa keskeisissä tutkimuksissa oli 1,4 % [8] .
Bevasitsumabi ( Avastin ) on kallis suonensisäinen syövänhoito, jossa on alhaisempi hinta mikroskooppiselle annokselle, joka tarvitaan injektioon silmään, joskus off-label estääkseen verkkokalvon verisuonittumisen ranibitsumabin sijaan. [9] [10] Samaan aikaan bevasitsumabi on erittäin myrkyllinen [11] , ja sen sivuvaikutuksia, mukaan lukien etiketin ulkopuoliset injektiot silmämunaan, ovat silmän verenvuoto ja tulehdus, aivohalvaukset ja lisääntynyt kuoleman riski [12] .