Spiperone

Spiperone
Kemiallinen yhdiste
IUPAC 8-[4-(4-fluorifenyyli)-4-oksobutyyli]-1-fenyyli-1,3,8-triatsaspiro[4.5]dekan-4-oni
Bruttokaava C23H26FN3O2 _ _ _ _ _ _ _
Moolimassa 395,47 g/mol
CAS
PubChem
Yhdiste
Farmakokinetiikka
Aineenvaihdunta maksan
Erittyminen munuaisten
Antomenetelmät
suullisesti
Muut nimet
spiroperidoli, spiropitaani
 Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa

Spiperoni (tunnetaan myös nimellä Spiroperidol ; kauppanimi: Spiropitan ( Japani )) on tyypillinen antipsykoottinen ja tutkimusaine, joka kuuluu butyrofenonijohdannaisten luokkaan (samanlainen kuin haloperidoli , droperidoli ) [1] . Spiperone on lisensoitu kliiniseen käyttöön Japanissa skitsofrenian hoitoon [2] . Lisäksi spiperonin on osoitettu olevan kalsiumaktivoitujen kloridi-ionikanavien aktivaattori, mikä tekee siitä lupaavan ehdokkaan kystisen fibroosin hoidossa [3] .

Reseptori K i (nM) [4] Huomautuksia
5-HT 1A 17.3
5-HT 1B 995
5-HT 1D 2397
5-HT 1E 5051
5-HT 1F 3.98
5-HT 2A 1.17
5-HT 2B 1114.2
5-HT 2C 922,9
5 -HT3 > 10 000 Ei tietoa sitoutumisesta ihmisen kloonattuihin reseptoreihin; tiedot saatiin rotan aivokuoren reseptoreista.
5-HT 5A 2512 Kloonattu hiiren reseptori.
5 -HT6 1590 Kloonatun rotan reseptori.
5 -HT7 109.8
α1A _ 20.4
α1B _ 3.09
α1D _ 8.32
D1 _ 398,5
D2_ _ 0.16
D3_ _ 0,34
D4 _ 1.39
D5 _ 4500
H1_ _ 272
σ 353

N-metyylispiperoni (NMSP) on metyloitu johdannainen, jota käytetään dopamiinin ja serotoniinin välittäjäainejärjestelmien toiminnan tutkimiseen .

Radioaktiivisella hiilellä -11 ( 11 C) leimattua N-metyylispiperonia voidaan käyttää PET :ssä [5] .

Muistiinpanot

  1. ^ Zheng LT, Hwang J., Ock J., Lee MG, Lee WH, Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x vaste viljellyssä mikrogliassa inflammatorisen sytokiinin ilmentymisen ja typpioksidin tuotannon vähentäminen]  //  J. Neurochem. : päiväkirja. - 2008. - syyskuu ( osa 107 , nro 5 ) - s. 1225-1235 . - doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . — PMID 18786164 .  (linkki ei saatavilla)
  2. Mirtatsapiini  . _ Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. Arkistoitu 14. tammikuuta 2021 Wayback Machinessa
  3. Liang L., Macdonald KD, Schwiebert EM, Zeitlin PL, Guggino WB. Spiperoni, tunnistettu yhdisteiden seulonnan avulla, aktivoi kalsiumriippuvaisen kloridierityksen hengitysteissä   // American Physiological Society : päiväkirja. - 2008. - lokakuu ( osa 296 , nro 1 ) - P. C131-41 . - doi : 10.1152/ajpcell.00346.2008 . — PMID 18987251 . Arkistoitu alkuperäisestä 31. joulukuuta 2008.
  4. Roth, B.L.; Driscol, J. PDSP K i Database . Psykoaktiivisten huumeiden seulontaohjelma (PDSP) . Pohjois-Carolinan yliopisto Chapel Hillissä ja Yhdysvaltain kansallinen mielenterveysinstituutti (12. tammikuuta 2011). Haettu 4. marraskuuta 2013. Arkistoitu alkuperäisestä 8. marraskuuta 2013.
  5. Bengt Andree ja muut. Positroniemissiotomografinen analyysi annoksesta riippuvaisesta MDL-100 907:stä sitoutumisesta 5-hydroksitryptamiini-2A-reseptoreihin ihmisen aivoissa  //  Journal of Clinical Psychopharmacology : päiväkirja. - 1998. - elokuu ( osa 18 , nro 4 ) . - s. 313-323 .