Spiperone | |
---|---|
Kemiallinen yhdiste | |
IUPAC | 8-[4-(4-fluorifenyyli)-4-oksobutyyli]-1-fenyyli-1,3,8-triatsaspiro[4.5]dekan-4-oni |
Bruttokaava | C23H26FN3O2 _ _ _ _ _ _ _ |
Moolimassa | 395,47 g/mol |
CAS | 749-02-0 |
PubChem | 5265 |
Yhdiste | |
Farmakokinetiikka | |
Aineenvaihdunta | maksan |
Erittyminen | munuaisten |
Antomenetelmät | |
suullisesti | |
Muut nimet | |
spiroperidoli, spiropitaani | |
Mediatiedostot Wikimedia Commonsissa |
Spiperoni (tunnetaan myös nimellä Spiroperidol ; kauppanimi: Spiropitan ( Japani )) on tyypillinen antipsykoottinen ja tutkimusaine, joka kuuluu butyrofenonijohdannaisten luokkaan (samanlainen kuin haloperidoli , droperidoli ) [1] . Spiperone on lisensoitu kliiniseen käyttöön Japanissa skitsofrenian hoitoon [2] . Lisäksi spiperonin on osoitettu olevan kalsiumaktivoitujen kloridi-ionikanavien aktivaattori, mikä tekee siitä lupaavan ehdokkaan kystisen fibroosin hoidossa [3] .
Reseptori | K i (nM) [4] | Huomautuksia |
---|---|---|
5-HT 1A | 17.3 | |
5-HT 1B | 995 | |
5-HT 1D | 2397 | |
5-HT 1E | 5051 | |
5-HT 1F | 3.98 | |
5-HT 2A | 1.17 | |
5-HT 2B | 1114.2 | |
5-HT 2C | 922,9 | |
5 -HT3 | > 10 000 | Ei tietoa sitoutumisesta ihmisen kloonattuihin reseptoreihin; tiedot saatiin rotan aivokuoren reseptoreista. |
5-HT 5A | 2512 | Kloonattu hiiren reseptori. |
5 -HT6 | 1590 | Kloonatun rotan reseptori. |
5 -HT7 | 109.8 | |
α1A _ | 20.4 | |
α1B _ | 3.09 | |
α1D _ | 8.32 | |
D1 _ | 398,5 | |
D2_ _ | 0.16 | |
D3_ _ | 0,34 | |
D4 _ | 1.39 | |
D5 _ | 4500 | |
H1_ _ | 272 | |
σ | 353 |
N-metyylispiperoni (NMSP) on metyloitu johdannainen, jota käytetään dopamiinin ja serotoniinin välittäjäainejärjestelmien toiminnan tutkimiseen .
Radioaktiivisella hiilellä -11 ( 11 C) leimattua N-metyylispiperonia voidaan käyttää PET :ssä [5] .