| Ftivazid | |
|---|---|
| Phtivazidum [1] | |
| Kemiallinen yhdiste | |
| IUPAC | 4-pyridiinikarboksyylihappo [(4-hydroksi-3-metoksifenyyli)metyleeni]hydratsidi |
| Bruttokaava | C14H13N3O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moolimassa | 271,27 |
| CAS | 149-17-7 |
| PubChem | 5479610 |
| Yhdiste | |
| Luokitus | |
| Pharmacol. Ryhmä | hydratsidit |
| ATX | --> |
| Annostusmuodot | |
| tabletteja | |
Ftivatsid on tuberkuloosilääke , isonikotiinihappohydratsidin ( isoniatsidin ) johdannainen. Vaaleankeltainen tai keltainen hienokiteinen jauhe, jossa on mieto vanilliinin tuoksu, mauton. Liuotetaan hyvin vähän veteen, vähän - etyylialkoholiin, liukenemme helposti epäorgaanisten happojen ja alkalien liuoksiin [1] .
Sillä on korkea selektiivinen aktiivisuus Mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan . Vaurioittaa mykobakteerien kalvoa , estää aineenvaihdunta- ja oksidatiivisia prosesseja, estää nukleiinihappojen synteesiä , vaikuttaa mykobakteereihin sekä solun sisällä että sen ulkopuolella. Lääke imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta .
Ftivatsidi on hydratsoni , ja se saadaan saattamalla isoniatsid reagoimaan vanilliinin kanssa . Isoniatsidi voi olla peräisin 4-syanopyridiinistä tai isonikotiinihaposta . Menetelmä isonikotiinihaposta saamiseksi on esitetty kaaviossa: [2]
Ensimmäisessä vaiheessa isonikotiinihapon reaktio tionyylikloridin kanssa tuottaa isonikotiinihappokloridia , jota käsitellään etanolilla ja natriumkarbonaatilla isonikotiinihapon etyyliesterin saamiseksi. Etyyliesteri käy läpi hydratsinolyysin muodostaen isoniatsidia . Viimeisessä vaiheessa isoniatsidi muodostaa ftivatsidin vuorovaikutuksessa vanilliinin kanssa.
Aktiivisen tuberkuloosin kaikkien muotojen ja alueiden hoito aikuisilla ja lapsilla.
Aikuiset määräävät 500 mg 2-3 kertaa päivässä . Suuremmat annokset aikuisille: yksittäinen - 1 g, päivittäin - 2 g. Lapsille määrätään 30-40 mg / kg / vrk (maksimi päiväannos - 1,5 g) kolmeen annokseen jaettuna. Lupus erythematosuksen kanssa määrätään 250-300 mg 3-4 kertaa päivässä. Kurssilla - 40-60 g Tarvittaessa hoitojakso toistetaan 2-3 kertaa kuukausittaisella tauolla.
Päänsärky, huimaus , pahoinvointi , oksentelu , suun kuivuminen, sydämen ja ylävatsan alueen kipu , ihon allergiset reaktiot . Mahdollinen euforia , unen paheneminen, harvinaisissa tapauksissa - psykoosin kehittyminen , muistihäiriöt, perifeerinen neuriitti ja näköhermotulehdus, lääkkeiden aiheuttama hepatiitti , miehillä - gynekomastia , naisilla - menorrhagia . Epilepsiapotilailla epilepsiakohtausten lisääntyminen on mahdollista. Haittavaikutukset häviävät, kun annosta pienennetään tai lääkkeen käyttö keskeytetään väliaikaisesti.
angina pectoris ; dekompensoituneet sydänvauriot ; keskushermoston orgaaniset sairaudet ; munuaissairaus , joka ei ole luonteeltaan tuberkuloosi, sekä heikentynyt erittymistoiminto; yliherkkyys lääkkeelle.
Hoidon aikana silmänpohjan säännöllinen tutkimus on tarpeen . Neuriitin kehittymisen estämiseksi määrätään B1- ja B6 - vitamiineja samanaikaisesti lääkkeen kanssa . Lääkettä voidaan käyttää potilaiden hoitoon, jotka ovat yliherkkiä isoniatsidille . Valmiste on tehokkain tuoreissa, jyrkästi etenevissä prosesseissa. Tunkeutuu hematoplacentaalisen esteen läpi ja rintamaitoon .
Pyridoksiinin (suun kautta tai lihakseen), glutamiinihapon (suun kautta), tiamiinin (im) samanaikainen anto vähentää sivuvaikutusten todennäköisyyttä käytettäessä Ftivazidia.