Diatsiridiinit (1,2-diatsasyklopropaanit) ovat polytyppipitoisten heterosyklisten yhdisteiden luokka, joiden ytimessä on kolmijäseninen rengas, jossa on kaksi typpiatomia.
Diatsiridiinit ovat värittömiä jauheita, öljyjä tai nesteitä. Liukenee niukasti veteen, hyvin orgaanisiin liuottimiin. Luokan tutkituin edustaja on N,N'-etyleenibis-(3,3-dimetyylidiatsiridiini). Edustaa valkoista kidejauhetta, jolla on kellertävä sävy, liukenee helposti veteen, 95-prosenttisesti alkoholiin, kloroformiin. Sulamispiste 113-118 C.
Diatsiridiinit, jotka eivät sisällä substituentteja renkaan typpiatomeissa, mukaan lukien spirorakenteet, voidaan syntetisoida jollakin seuraavista menetelmistä:
N-substituoitujen diatsiridiinien synteesi on kuvattu yksityiskohtaisesti useissa kirjallisuuslähteissä [4] [5] [6] [7] .
Alustavien tutkimusten mukaan 100 %:lla tutkituista diatsiridiinimolekyyleistä on voimakas neurotrooppinen aktiivisuus (masennuslääke, rauhoittava, neuroleptinen tai niiden yhdistelmä). Jotkut molekyylit ovat aktiivisuudeltaan parempia kuin sellaiset "vertailulääkkeet", kuten fluoksetiini , amitriptyliini , nialamidi , imipramiini ja muut vaikutusasteen ja vaikutuksen alkamisajan suhteen, ja ne ovat myös paljon vähemmän myrkyllisiä.
N,N'-etyleeni-bis-(3,3-dimetyylidiatsiridiinin) ja joidenkin muiden diatsiridiiniluokan edustajien psykotrooppisen vaikutuksen kirjo paljastettiin käyttämällä eläinten psykopatologisten tilojen malleja. [8] Tutkittujen yhdisteiden masennuslääkevaikutuksen olemassaolo ja ominaisuudet ovat todisteena niiden aktiivisuuden arvioinnista käyttäytymismasennusten "oppitun avuttomuuden" mallissa . N,N'-etyleeni-bis-(3,3-dimetyylidiatsiridiini)-injektioilla käsiteltyjen stressaantuneiden hiirten käyttäytymisparametrit alkoivat normalisoitua kahden päivän annon jälkeen. Samanaikaisesti samanlaisissa olosuhteissa pyratsidoli vähensi piilevää välttämisjaksoa vasta kuudentena päivänä ja melipramiinin vaikutus ilmeni kahdentenatoista päivänä.
Diatsiridiinit ovat vähän myrkyllisiä aineita. N,N'-etyleeni-bis-(3,3-dimetyylidiatsiridiini) annostelumuodossa kuuden kuukauden ajan rotille ja koirille ei aiheuta häiriöitä yleiskuntoon, ruumiinpainon dynamiikkaan, hematologisiin ja biokemiallisiin parametreihin, toiminnalliseen aktiivisuuteen. maksa ja munuaiset, sisäelinten histologinen rakenne [9] .
Diatsiridiinien vaikutusmekanismia ei tunneta hyvin. Tiedetään, että diatsiridiinit, joilla on masennusta ehkäiseviä ja rauhoittavia vaikutuksia, ovat osittain positiivisia mGluR1-modulaattoreita, selektiivisiä mGluR2-antagonisteja, osittaisia mGluR8-antagonisteja ja 5-HT3-estäjiä. Diatsiridiinit, joilla on antipsykoottista aktiivisuutta , ovat mGluR1:n ja mGluR2:n osittain positiivisia modulaattoreita, selektiivisiä mGluR3-antagonisteja ja osittaisia mGluR8-antagonisteja.