Kalsiumdobesilaatti

Kokeneet kirjoittajat eivät ole vielä tarkistaneet sivun nykyistä versiota, ja se voi poiketa merkittävästi 27. syyskuuta 2016 tarkistetusta versiosta . tarkastukset vaativat 11 muokkausta .
kalsiumdobesilaatti
Kemiallinen yhdiste
Bruttokaava C12H10CaO10S2 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Yhdiste
Luokitus
ATX

Kalsiumdobesilaatti ( lat.  Calcii dobesilas , systemaattinen nimi on kalsium-2,5-dihydroksibentseenisulfonaatti, myös kalsium-2,5-dihydroksibentseenisulfonaatti, myös kalsium-2,5-dihydroksibentseenisulfonaatti) on dobesilihapon kalsiumsuola .

Angioprotektori ; käytetään lääkkeenä verisuonivaurioiden hoitoon ja ehkäisyyn .

Kuvaus

Kalsiumdobesilaatti on valkoinen kiteinen jauhe (voi olla kellertävä, kermainen tai vaaleanpunainen), veteen liukeneva, hygroskooppinen .

Kemiallinen kaava  on Ca (C 6 H 5 O 5 S) 2 .

Farmakokinetiikka

Kalsiumdobesilaatti imeytyy hitaasti maha-suolikanavasta , ja aineen suurin pitoisuus veressä havaitaan 5-6 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Aine ei käytännössä tunkeudu veri-aivoesteen läpi. Se erittyy elimistöstä 24 tunnin kuluessa nauttimisesta - pääasiassa munuaisten kautta. [1] [2]

Kliiniset tutkimukset

Näyttöön perustuvan lääketieteen kriteerit täyttävien lähteiden analyysin mukaan Simo R. et al. [3], KD:n vaikutus varhaisen DR:n etenemiseen osoitettiin satunnaistetussa lumekontrolloidussa tutkimuksessa Ribeiro M. et al. [4], jossa lasiaisen fluorometriaa (PVPR:n ensisijainen päätepiste) käytettiin HRP:n läpäisevyyden arvioimiseen potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes DR:n alkuvaiheessa . Otoskoko oli tutkimuksen alussa 194 potilasta ja lopussa 137 potilasta. Tarkkailujakso oli 2 vuotta. Kirjoittajat päättelivät, että KD (2 g päivässä kahden vuoden ajan) osoitti merkittävästi korkeampaa aktiivisuutta kuin lumelääke HRP:n vaurioiden estämisessä riippumatta diabeteksen hallinnan asteesta. Toissijaisten parametrien lisäanalyysi paljasti merkittäviä muutoksia lähtötilanteesta viimeiseen käyntiin KD:n hyväksi, mitä tulee verenvuodon dynamiikkaan (P = 0,029), DR-vaiheeseen (P = 0,0006) ja mikroaneurysmiin (P = 0,013). Lopuksi tämä tutkimus osoitti, että KD:lle oli ominaista tasapainoinen riski-hyötysuhde.

Satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu, monikeskus, 5-vuotinen CALDIRET-tutkimus (40 keskusta 11 maassa), joka suoritettiin 635 potilaalle, joilla oli tyypin 2 diabetes mellitus, joilla oli NPDR ja mikroalbuminuria, osoitti, että kalsiumdobesilaatti ei vähennä DME:n kehittymisen riskiä. . [5] On kuitenkin syytä huomata, että vain 150 potilasta suoritti 5 vuoden seurantajakson. Lisäksi enemmän miehiä määrättiin kalsiumdobesilaattiryhmään verrattuna lumelääkeryhmään. Tutkiva retrospektiivinen (post hoc) -analyysi vahvisti mahdollisen sukupuoliharhan naisten alaryhmässä, jonka HbA1c ≥ 9 %. Tämä oli vielä selvempää, kun potilaat, joilla oli huonosti hallinnassa oleva verenpaine, otettiin mukaan analyysiin. Lääkkeen käyttöön ei liittynyt haittavaikutuksia. Suurin ero tähän tutkimukseen sisältyvien potilaiden ominaisuuksissa verrattuna aiemmin mainittuihin potilaisiin oli edenneempää DR:tä ja mikroalbuminuriaa sairastavien potilaiden mukaan ottaminen mukaanottokriteerien mukaan. Lisäksi annettiin pienempi annos KD:tä (1-5 g/vrk). 

Äskettäinen systemaattinen katsaus ja meta-analyysi osoittivat, että KD johti verkkokalvon mikroaneurysmien, verenvuotojen ja eritteiden vähenemiseen sekä kokoveren ja plasman viskositeetin laskuun [6].

Yleisesti ottaen tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot osoittavat, että KD:llä on myönteinen vaikutus DR:n alkuvaiheessa, mutta sen tehokkuus myöhemmissä vaiheissa on vahvistettava.

Tutkimuksen tulokset 635 henkilöä, joilla oli tyypin 2 diabetes ja diabeettinen retinopatia osoittivat, että kalsiumdobesilaatti on tehoton diabeetikkojen silmäsairauksissa. Se ei estä makulaturvotuksen kehittymistä diabeettisilla potilailla, jotka kärsivät diabeettisesta retinopatiasta. Tutkijat päättelivät, että kliinisesti merkittävän makulaturvotuksen (kliinisesti merkittävä makulaturvotus - CSME) kehittymisen todennäköisyys on 32 % suurempi lääkkeen käyttäneillä kuin lumelääkettä saaneilla [3] .

Lääkekäyttö

Lääkettä käytetään terapeuttisena ja profylaktisena aineena sairauksiin, joihin liittyy heikentynyt verisuonten läpäisevyys ja mikroverenkiertohäiriöt. [1] [2]

Aineella on ominaisuuksia, jotka normalisoivat (vähentävät) verisuonten läpäisevyyttä, lisäävät kapillaarien seinämien vastustuskykyä, parantavat imusuonten mikroverenkiertoa ja vedenpoistotoimintoa , vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota , alentavat veren viskositeettia . [2] Nämä ominaisuudet johtuvat suurelta osin siitä, että aine lisää plasman kiniinien aktiivisuutta . [yksi]

Kalsiumdobesilaatin vaikutus liittyy verihiutaleiden aktiivisuuden lisääntymiseen ja plasman kiniinien aktiivisuuden vähenemiseen; lisäksi lääkkeellä on myös suora vaikutus verisuonten endoteeliin . [2]

Se on valittu lääke diabeettisen retinopatian hoidossa . [yksi]

Kauppanimet: Doxy-chem, Doxium, Dobesifar, Dobesilat-calcium, Etruval, Romiven, Stifarol, Tricatine. [2] Doxychemissä kalsiumdobesilaattia käytetään kalsiumdobesilaattimonohydraatin muodossa .

Muistiinpanot

  1. 1 2 3 4 Solovjova, 2003 .
  2. 1 2 3 4 5 XuMuK .
  3. Christos Haritoglou, Joachim Gerss, Cristina Sauerland, Anselm Kampik, Michael W Ulbig. Kalsiumdobesilaatin vaikutus diabeettisen makulaturvotuksen esiintymiseen (CALDIRET-tutkimus): satunnaistettu, kaksoissokkoutettu, lumekontrolloitu, monikeskustutkimus  // The Lancet. - T. 373 , no. 9672 . - S. 1364-1371 . - doi : 10.1016/s0140-6736(09)60218-x .

Kirjallisuus

Linkit